El documento resume los principales tipos de psicoestimulantes y psicodislépticos. Los psicoestimulantes incluyen cafeína, teobromina, teofilina, metilfenidato, anfetaminas y metanfetaminas. Los psicodislépticos incluyen LSD, DMT, mezcalina y MDMA, los cuales producen alucinaciones al estimular receptores de serotonina en el cerebro.
1. Facultad de ciencias de la salud
Escuela profesional de Farmacia y bioquímica
Integrantes : Cordero Marichini , Abel
Saravia Reyes ,Harlin
Docente: Maguiño Zuyon , Mathias
Asignatura: Farmacología I
Tema : Psicoestimulantes
Psicodislepticos
2.
3. Los Psicoestimulantes son sustancias que
aumentan el estado de vigilia, combaten el sueño,
producen una sensación de energía incrementada
y, a dosis elevadas, estados de excitación
extrema.
Entre las sustancias estimulantes se pueden
dividir en naturales y químicos.
5. 1)Cafeína
Historia:
Se extrae la Cafeína del café en 1821.
El primer café soluble "instantáneo"
data de 1901 y su inventor es el
químico americano de origen japonés
Satori Kato
En 1938 la firma Nestlé desarrolla su
producto "Nescafé”.
En 1946 el italiano Achilles Gaggia
perfecciona su máquina para producir
café expreso.
7. – Antagonista no-selectivo de Adenosina
(centrales y periféricos).
Inhición de fosfodiesterasas ® -
AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.
Estimula el centro respiratorio
- respuesta de catecolaminas
8. La cafeína es una sustancia que proporciona una serie
de efectos estimulantes, que dependerán en mayor o
menor medida de las características individuales de
cada persona:
• Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia.
• Aumenta la capacidad de procesamiento mental.
• Aumenta el riego coronario y ejerce una acción
vasodilatadora.
• Estimula la secreción ácida del estómago.
• Tiene un marcado efecto diurético.
10. Teobromina (cacao)
2) “alimento de Dios”
El Cacao era una bebida de
origen milenario de los
Mayas
En 1600 se extiende por
Europa el consumo
(chocolate)
El primer chocolate en barra
es creado por J. Cadbury en
1842
En 1875 Nestlé, en Suiza,
crea el chocolate con leche
11. El principal modo de acción de la teobromina es como un
antagonista de los receptores de adenosina que se
encuentran en las células del cerebro.
La teobromina cruza fácilmente la barrera
hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos
del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de
acción es como un antagonista no selectivo del receptor
de adenosina. La molécula de teobromina es
estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se
une a los receptores de adenosina en la superficie de las
células sin activarlos (un mecanismo de acción
"antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromína
actúa como un inhibidor competitivo.
12. Usos Terapéuticos :
Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco,
diuréticos y vasodilatadores.
Propiedades broncodilatadoras que permiten
optimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desde
hace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma ,
estas función hace que la teobromina sea particularmente
interesante para los deportes de larga distancia y de
resistencia, así como para los deportes de montaña.
13. Reacciones Adversas :
En los humanos no se ven
estos efectos al consumir chocolate, siendo
muy raras las intoxicaciones, aunque es
posible que puede producir :
-Dolor de cabeza
-Inapetencia
-Alergias
14. 3) Teofilina
La teofilina caracterizada
por ser estimulante del
sistema nervioso central y
broncodilatadora.
Se encuentra naturalmente
en el té negro y en el té verde.
15. Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares
por acción directa sobre los mismos, aumenta el
aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación
coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del
músculo esquelético.
16. Usos Terapéuticos :
La teofilina es especialmente diurética, por lo
que ayuda a la eliminación de líquidos, a través
de la orina.
Su principal efecto es la dilatación general de los
vasos periféricos, broncodilatación (usado para
tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza
cerebral, sensación de calor en la piel, y
pesadez de piernas y brazos.
17. Es un broncodilatador, Relaja las
vías aéreas bronquiales y mejora
el paso del aire hasta los pulmones.
La teofilina ayuda a reducir la tos,
sibilancias, falta de aliento o
la dificultad para respirar en
pacientes con trastornos pulmonares
crónicos (prolongados), como asma,
bronquitis o enfisema.
18. Ritolina :
El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un
medicamento psicoestimulante, más conocido
por la marca comercial Ritalina en países
hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin
en otros. Está aprobado para el tratamiento de
trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome
de taquicardia postural y narcolepsia.
19. El MFD es un potente inhibidor de la receptación
de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea
la captura de estas catecolaminas por las
terminales de las células nerviosas; impide que
sean eliminadas del espacio sináptico. De este
modo, la DA y la NA extracelulares permanecen
activas por más tiempo, aumentando
significativamente la densidad de estos
neurotransmisores en las sinapsis neuronales.
El MFD posee potentes efectos agonistas sobre
receptores alfa y beta adrenérgicos.
21. Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia,
hipertensión, arritmia, dolor en el pecho.
Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas,
dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal
gusto, estreñimiento, diarrea.
Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso
de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el
crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio
de la función sexual.
22. Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos
veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida)
con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria
total deberá ser administrada en dosis divididas.
Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg,
administrado en 2-3 dosis divididas.
23. 1) Anfetaminas :
La anfetamina es un derivado
químico de la efedrina.
Es un agente adrenérgico sintético,
potente estimulante del SNC.
Produciendo sensaciones de alerta,
confianza, aumenta los niveles
de energía y autoestima.
Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar
24. Mecanismo de Acción :
En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado
debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que
regula de forma dosis dependiente la sensación de
apetito.(Anorexígeno).
Una inhibición en la recaptación de Serotonina
por desplazamiento del neurotransmisor de su
transportador presináptico específico.(Euforizante).
Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA
corticales que llevan a cambios conductuales.
(Hiperactividad).
25.
26.
27. 2) Metanfetamina :
Es un agente agonista adrenérgico
sintético, estructuralmente relacionado con
el alcaloide efedrina y con la hormona
adrenalina.
El
compuesto, en su forma pura, es un
polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor
amargo, muy soluble en agua o etanol.
28. La metanfetamina es un estimulante de
Nivel II, lo que quiere decir que tiene un
alto potencial para abuso y está disponible
solamente por medio de prescripción
médica.
Hay unas pocas razones médicas
aceptadas para su uso, tales como el
tratamiento de narcolepsia, el desorden de
déficit de atención, y para la obesidad
30. Las
metamfetaminas consumidas con
mayor frecuencia son :
«Speed» «Meth»
«Chalk»
31. 3) Fenfluramina :
La fenfluramina es un supresor
del apetito que se usa para el
tratamiento a corto plazo de
la obesidad. aunque pueden
estar implicados otros efectos
sobre el sistema nervioso
central o sobre el metabolismo
32. La fenfluramina tiene propiedades agonistas
serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la
fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe
su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta
la serotonina cerebral. También tiene efectos
noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente
disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro
e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.
33. REACCIONES ADVERSAS
Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos,
incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el
sistema digestivo: constipación, dolor abdominal,
nausea, sensación de hambre
Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones,
hipotensión, hipertensión.
Sobre la piel: rash, urticaria, ardor
Sobre el sistema genitourinario: disuria
Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
34. Se debe usar con prudencia en pacientes con
hipertensión arterial. No se debe usar en
enfermedades cardiovasculares. No es
recomendable el uso de fenfluramina durante el
embarazo ni durante la lactancia. La
fenfluramina se debe administrar con prudencia
en pacientes diabéticos. La fenfluramina está
contraindicada en pacientes depresivos.
35. En adultos la dosis usual
es de 20 mg TID, antes
de las comidas, se puede
alcanzar hasta 40 mg TID,
no se debe exceder
de 120 mg/día.
36. Mecanismo:
Inhibiciónde la recaptación de NA, DA y 5-
HT a nivel de SNC y sistémico
Antagonismo competitivo en receptores
M2 de corazón y cerebro
Incremento niveles de ACTH
37.
38. Farmacocinética :
Es metabolizada por colinesterasas hepáticas
y
plasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que
se
eliminan por orina, dando lugar a productos
hidrosolubles como la benzoilcgonina y el
metiléster de ecgonina.
Vida media: 40 a 90 minutos.
39.
40.
41. Son un grupo heterogéneo de compuestos
químicos, que producen ilusiones de las
percepciones sensoriales, alteraciones de
los procesos del pensamiento y cambios
del humor. También son conocidos como
psicodislépticos, alucinógenos,
psicodélicos, psicomiméticos,
pseudoalucinógenos, dislépticos, y
expansores de la mente .
42. Sustancias que producen alteraciones
de la percepción , que consisten en
alucinaciones, ilusiones y trastornos
del pensamiento , como paranoia en
dosis altas.
43. CLASIFICACIÓN
Los Psicodislépticos
principalmente se clasifican en dos
grandes categorías:
Los alucinógenos de la
indolamina:
Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico),
DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.
45. Los compuestos de ambos grupos tienen
afinidad relativamente alta por los receptores 5-
HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidad
por otros tipos de receptores de la 5-HT. Hay
buena correlación entre la afinidad relativa de
estos compuestos por los receptores 5-HT2 y
su potencia como alucinógenos en seres
humanos.
El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en el
mecanismo de las alucinaciones , gracias a la
observación de que los antagonistas de dicho
receptor , como ritanserina , tienen eficacia para
bloquear los efectos relacionados con el
comportamiento de las sustancias alucinógenas
en modelos animales .
46.
47. ElLSD, la mezcalina y sus análogos son
estructuralmente similares a los
neurotransmisores endógenos serotonina (5-
hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina
y actúan estimulando los receptores del SNC.
La estructura pirrólica del anillo indólico de los
derivados de la triptamina y la estructura del
anillo metoxilado o metilendioxilado de los
derivados de la anfetamina son esenciales
para su actividad alucinogénica.
48. Los efectos del LSD, la MEZCALINA
y la PSILOCIBINA son imprevisibles
y representan un alto riesgo para la
salud.
Muchas veces sus efectos se
confunden con enfermedades
mentales tipificadas, como
DEPRESIÓN, esquizofrenia y
paranoia,
Entre otras.
49. Presentan una serie de complicaciones
orgánicas por sus efectos estimulantes a
nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y
PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad
en diversas regiones del sistema nervioso
central.
Las manifestaciones más
frecuentes tras su consumo
son:
Insomnio
Disminución del apetito
Sequedad de boca
Náuseas
Vómitos
Sudoración
Dilatación pupilar
Tensión muscular
Aumento de la presión arterial
y palpitaciones.
50. Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta
como un antagonista serotonérgico, en el SNC
actúa como agonista parcial de los receptores 5-
HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando
efectos propios de los sistemas serotonérgico
centrales, e inhibiendo la activación de neuronas
serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del
estímulo de autoreceptores.
Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C
son los que están implicados en esta acción. La
ketanserina bloquea algunos de los efectos
específicos del LSD. El LSD activa también
receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al
parecer ocasionan un desequilibrio funcional a
diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico,
etc.), contribuyendo a distorsionar su acción
integradora.
51. Nombraremos a
este como el rey
de los
alucinógenos
naturales, pues es
la base del LSD.
Este hongo
también llamado
Ergot, es un
hongo negro-
violáceo.
52. •Esta es la sustancia alucinógena más
potente y produce efectos psicodélicos
importantes
La dosis común de LSD en los seres humanos es de
aproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agente
farmacológico mas conocido .
Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se toma
por vía oral.
53. Los efectos de las sustancias alucinógenas
son variables, incluso en el mismo individuo
en diferentes momentos. La LSD se absorbe
con rapidez por vía oral; sus efectos se
inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo
a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a
línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.
54. En dosis de 100 microgramos , el LSD
produce alteraciones de la percepción y a
veces alucinaciones , cambios del estado
de animo que incluyen elación, paranoia o
depresión, excitación intensa y a veces
sensaciones de pánico.
55. Los signos de ingesta de LSD
incluyen:
Dilatación pupilar
Incremento de la presión
arterial y el pulso
Bochornos
Salivación
Los colores parecen mas
intensos y se altera la
configuración de los
objetos.
57. Psicosis
Ansiedad
Depresión
Daño en neuronas serotonérgico
Espasmo de arterias en brazos y piernas
Palpitaciones
Aumento a la presión
Aumento a la temperatura
Sudoración
Visión borrosa
Colapso cardiovascular
Convulsiones
Muerte
58. Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión y
cantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y los
síntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentes
psiquiátricos. Antecedentes médicos (especialmente
cardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes.
Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistema
cardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosa
evaluación de probables traumatismos.
Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx de
tórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimento
urinario .Determinación de otros tóxicos.
59. En casos de depresión del SNC o
alteraciones hemodinámicas severas
puede estar indicada la intubación
orotraqueal : diacepam o barbitúricos.
En caso de marcada taquicardia e
hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso,
con dosis adicionales si es preciso o una
combinación de vasodilatador y
betabloqueante (propanolol o esmolol y
nitroprusiato) o bien fentolamina,
nifedipina o nitroprusiato .
60. Tolerancia, dependencia física y
abstinencia
Es inusual el consumo frecuente y repetido
de sustancias psicodélicas y, por tanto, no
suele ocurrir tolerancia. Esta se origina de
los efectos del comportamiento de la LSD
después de tres a cuatro dosis diarias,
pero no se ha observado síndrome de
abstinencia. Se ha demostrado en
modelos animales tolerancia cruzada entre
LSD, mezcalina y psilocibina.
61. Intervención Farmacológica
Por lo impredecible de los efectos de
las sustancias psicodélicas, cualquier
consumo entraña riesgo. No se
produce dependencia ni adicción, pero
los consumidores pueden requerir
atención medica.
62. Metilendioximetanfetamina
(“éxtasis”,MDMA)
Los efectos agudos
dependen de la dosis e
incluyen:
Sensación de energía
Alteraciones del sentido del
tiempo
Experiencias agradables
Intensificación de la
percepción.
63. Entre los efectos negativos están:
Taquicardia
Xerostomía
Bruxismo
Mialgias
65. DOSIS
• La típica dosis oral es de una a dos
tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h
• Producen degeneración de las células
nerviosas serotoninergicas y de sus
axones en animales de laboratorio (ratas)
• En el caso de seres humanos no se ha
probado degeneración nerviosa
• En consumidores crónicos de MDMA hay
concentraciones bajas de metabolitos de
la serotonina en liquido cefalorraquídeo.
66. Resultados:
Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMA
parecen deberse al incremento de las tasas de
monoaminas en el sistema nervioso central
(SNC).
El mecanismo principal de la euforia
inducida por la MDMA
Es el incremento serotoninérgico y
dopaminérgico que provoca en el núcleo
accumbens, propiedad que comparte con otras
drogas de abuso. La administración de MDMA
de forma repetitiva da lugar a un proceso de
destrucción, en ocasiones de modo definitivo, de
axones serotoninérgicos. La morbimortalidad
por éxtasis se debe a la hipertermia fulminante,
arritmia cardíaca, coagulación intravascular
diseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renal
aguda y toxicidad hepática.
67. PCP (fenciclidina)
• Es un polvo blanco cristalino
que se disuelve fácilmente
en agua o alcohol.
• Tiene un gusto químico
amargo distintivo. Se puede
teñir fácilmente, por lo que
se comercializa en una gran
variedad de tabletas,
cápsulas y polvos de
colores. Normalmente se
inhala, fuma.
• Dependiendo de la
cantidad y de la vía de
consumo, los efectos de la
PCP duran alrededor de 4 a
6 horas.
68. LaPCP es una "droga
Disociativa", es decir, que
distorsiona las
percepciones visuales y
auditivas y produce
sentimientos de
aislamiento o disociación
del entorno y de sí mismo.
69. • Entre los efectos
psicológicos adversos
reportados están:
• Síntomas parecidos a los de
la esquizofrenia como ;
– Delirio
– Alucinaciones
– Paranoia
– Pensamiento perturbado y una
sensación de distanciamiento del
entorno.
.
70. Este alcaloide fúngico posee una
estructura molecular
prácticamente idéntica al
neurotransmisor serotonina.
Los neurotransmisores son los
encargados de llevar la
información de una neurona a la
siguiente.
La serotonina es la responsable
de la percepción sensorial, la
regulación de la temperatura y el
inicio del reposo nocturno.
71. Psilocibina
Los principios
activos en los
hongos "mágicos"
tienen propiedades
parecidas a las de la
LSD y producen
alteraciones en la
función autonómica,
los reflejos motores,
el comportamiento y
la percepción.
72. • Las consecuencias
psicológicas del uso de
psilocibina incluyen
alucinaciones, una
percepción alterada del
tiempo y la incapacidad
de discernir la fantasía de
la realidad. También
puede haber reacciones
de pánico y psicosis,
especialmente si el
usuario consume una
dosis alta. Todos los
efectos a largo plazo, el
riesgo de enfermedad
psiquiátrica, el deterioro
de la memoria y la
tolerancia.
73. Psilocibina
Puede producir
Relajamiento o
debilidad muscular,
Ataxia
dilatación excesiva de
las pupilas
Náusea
vómito y somnolencia.
74. Este alcaloide fúngico posee una
estructura molecular
prácticamente idéntica al
neurotransmisor serotonina.
Los neurotransmisores son los
encargados de llevar la
información de una neurona a la
siguiente.
La serotonina es la responsable
de la percepción sensorial, la
regulación de la temperatura y el
inicio del reposo nocturno.
75. Psilocibina
Los principios
activos en los
hongos "mágicos"
tienen propiedades
parecidas a las de la
LSD y producen
alteraciones en la
función autonómica,
los reflejos motores,
el comportamiento y
la percepción.
76. • Las consecuencias
psicológicas del uso de
psilocibina incluyen
alucinaciones, una
percepción alterada del
tiempo y la incapacidad
de discernir la fantasía de
la realidad. También
puede haber reacciones
de pánico y psicosis,
especialmente si el
usuario consume una
dosis alta. Todos los
efectos a largo plazo, el
riesgo de enfermedad
psiquiátrica, el deterioro
de la memoria y la
tolerancia.
77. Psilocibina
Puede producir
Relajamiento o
debilidad muscular,
Ataxia
dilatación excesiva de
las pupilas
Náusea
vómito y somnolencia.
78. La psilocibina suele tomarse en dosis de
250ug/kg .
TRATAMIENTO :
se incluye las benzodiazepinas para
sedación y vigilancia constante durante
varias horas.
79. HISTORIA:
Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de años,
actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de
personas, incluyendo 30 a 40 millones de
estadounidenses.
las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades
mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos
usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque
la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.
80. El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia
considerablemente entre las plantas. La línea genérica
especial puede producir hasta 4 a 6% de THC.
Su vía de administración preferida en los países occidentes
es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga
hace que esta sea secuestrada extensamente en los
compartimientos corporales de lípidos.
Los metabolitos se excretan hasta por una semana después
de la administración de una dosis.
81. Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las
anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina.
EFECTOS CLINICOS.
Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el efecto
de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se
fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos
minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de
la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas,
por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.
82. Los efectos máximos después de la administración oral
duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7
horas.
En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza
por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del
tiempo, despersonalización y visión mas aguda.
signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,:
- son aumento en la frecuencia de pulso.
- enrojecimiento de las conjuntivas.
Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones
plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no
cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial
cuando se este de pie y es posible que haya un efecto
antiemético.
83. THC
Se ha demostrado tolerancia en casi
todas las especies animales que
se han analizado; en los humanos
solo se manifiesta entre usuarios
crónicos de la droga.
Tres investigaciones
epidemiológicas en países no
industriales no encuentran
pruebas de alteración entre los
usuarios asiduos a la cannabis,
84. • THC
Los fumadores asiduos de marihuana
están sujetos a algunos problemas de
bronquitis crónica, obstrucción de las
vías respiratorias, angina de pecho
puede agravarse por la aceleración de
la frecuencia cardiaca.
El THC terapéutico se denomina
dronabinol ( Marinol), se ha
comercializado con la aprobación de la
food and Drug Administration para
reducir las nauseas y momito, en
pacientes con cáncer tratados con
quimioterapia y para estimular el
apetito en pacientes con SIDA.
También se reduce la presión
intraocular