1. UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
FACULTAD DE FARMACIA Y
BIOQUIMICA
Tema: Agonistas y Bloqueadores de Receptores
Muscarinicos
Profesor : Magino Suyon Matias
Alumno: Calixto Contreras Richard

2. AGONISTAS DE RECEPTORES
MUSCARINICOS DE ACCION
INDIRECTA

3. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
Se clasifican en tres grupos químicos:
 Alcoholes simples con un grupo amonio cuaternario (edrofonio).
 Esteres del acido carbamico de alcoholes que tienen amonio
cuaternario o terciario (neostigmina, fisostigmina, prostigmina,
piridostigmina de aplicación clínica; y otros de aplicación
agrícola como carbaril .
 Derivados orgánicos del acido fosforico o compuestos
organofosforados (isoflurofato, ecotiofato) y como insecticidas el
paratión y malatión (tiofosfatos).
Edrofonio Neostigmina Ecotiofato

4. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
Absorción Distribución Metabolismo
•Baja en conjuntiva, •Muy baja en el SNC. •Por esterasas
piel y mucosas. inespecíficas y por la
Carbamatos colinesterasa.
•Fisostigmina se •En el SNC y es mas
cuaternarios absorbe bien y se toxica.
aplica en los ojos.
•A través de piel, •Hacia todas las regiones •En las células diana
Compuestos pulmones, intestino del organismo, del organismo por
organofosforados y conjuntiva. incluyendo el SNC. hidrólisis de las
Excepto ecotiofato. Excepto ecotiofato esterasas.
•Son bastantes
LIPOSOLUBLES

5. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
EDROFONIO BROMURO
 Mecanismo de Acción  Reacciones Adversas
Inhibe la hidrólisis de acetil colina por Arritmia cardiaca, bradicardia
unión competitiva taquicardia.
acetilcolinesterasa. Acción corta.  Dosificación
 Indicaciones Terapéuticas diagnostico de M.G: IV lenta, si no
Diagnostico de miastenia gravis. hay reacción en 30 seg.administrar
Diagnostico diferencial de arritmias 8mg mas, se observa una rápida
por intoxicación por digitalicos. mejoría.
 Contraindicaciones  Presentación
Hipersensibilidad, bradicardia, infarto Anticude (Arafarma)
de miocardio reciente, peritonitis, Solución inyectable 25mg/2ml.
obstrucción intestinal o del tracto
urinario.

6. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
NEOSTIGMINA
 Mecanismo de Acción  Interacciones
Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por cloroformo, enfluorano, halotano,
unión competitiva a la ciclopropano.
acetilcolinesterasa. Aumenta los  Reacciones adversas
niveles de acetilcolina favoreciendo la visión borrosa, diarrea severa, nauseas
interacción con el receptor revertiendo vómitos, bradicardia, calambres cansancio,
el bloqueo neuromuscular. aumento de la secreción bronquial y
lagrimeo .
 Indicaciones Terapéuticas
 Dosificación
tratamiento de la miastenia gravis,
dosis inicial: oral, 15mg cada 3-4h.
antídoto de la tubocurarina y otros
dosis mantenimiento: oral 150mg- 24 h
bloqueadores neuromusculares.
dosis pediátricas:oral 2mg/ kg en 6-8 tomas
 Contraindicaciones
inyectable adultos: 0,5 mg
precaución en casos de asma bronquial
inyectable pediatrico: 0,01-0,04 mg/kg cada
o bronquitis espástica. 2-3 horas.
 Presentación
Prostigmine
comprimido 15 mg y ampollas 0,5 mg /ml

7. BLOQUEADORES O
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES
MUSCARINICOS

8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Son fármacos que se unen a los receptores muscarinicos e impiden que la
acetil colina los estimule.
Alcaloides Naturales:
Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium).
Escopolamina( Hyoscyamus Niger).
Atropa belladona Hyoscyamus Niger

9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Derivados Semisinteticos:
Homatropina Ester de tropina y acido mandélico
Bromuro de metescopolamina
Butil bromuro de escopolamina Derivados Cuaternarios
Metil bromuro de homatropina
Ipratropio
Tiotropio Esteres de acido trópico y base cuaternaria
Fentonio

10. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Clasificación por su Estructura:
• Estructura terciaria • Estructura Cuaternaria
Ipratropio
Tiotropio
Pirenzepina Biperideno
Isopropamida
•Buzepida
•Octatropina
•Glicopirrolato
homatropina atropina

11. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
ABSORCION
•Los alcaloides naturales
Farmacocinética: y los antagonistas
terciarios se absorben
bien en intestino y a
DISTRIBUCION través de la conjuntiva.
•Las sustancias terciarias •La escopolamina se
se distribuyen absorbe a través de la
ampliamente por el piel.
cuerpo, alcanzando
METABOLISMO Y EXCRECION concentraciones •Solo el 10-30% de los
significativas en el SNC antagonistas cuaternarios
•La atropina desaparece
después de 30-60 minutos. se absorben.
con rapidez de la sangre
ya que tiene vida media de
•Los derivados
dos horas.
cuaternarios son mal
•Cerca de 60% se excreta captados por el encéfalo y
sin cambios en la orina, el están relativamente libres.
resto como producto de
hidrólisis y conjugación.
•El efecto disminuye con
rapidez en todos los
órganos excepto en los
ojos, persisten 72 horas o
mas.

12. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Mecanismo de Acción
La atropina es un fármaco capaz de bloquear la acción del sistema
parasimpático por dos características importantes:
 Su afinidad por los rectores muscarinicos que es mayor que la Ach, por
lo tanto, la atropina va a competir con la Ach por ocupar estos rectores
ocupando su lugar.
 La atropina solo se une a los receptores muscarinicos, pero ella no
puede estimularlos ya que carece de actividad intrínseca ,por lo tanto
la molécula de Atropina en si no tiene ningún efecto en los órganos
inervados por el parasimpático, los efectos que nosotros observamos
son consecuencia de que la atropina al unirse a los receptores
muscarinicos impide la acción de los de Ach en esos receptores.
Se le denomina antagonismo competitivo reversible, porque el
antagonismo desaparece si se logra aumentar la concentración de Ach
en la zona.

13. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Acciones Farmacológicas
 Aparato Digestivo:
Sequedad de boca
Acción antisecretora gástrica.
Retardo del vaciamiento gástrico.
 Tracto Urinario:
Disminución del tono de las contracciones
de uréter y vejiga.
 Aparato Cardiovascular:
Aumento de la automaticidad del N.S.A
Aumenta la velocidad de conducción del
N.A.V
 Oculares:
Bloquean las respuestas del esfínter del
iris y músculo ciliar.

14. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Acciones Farmacológicas
 Glandulares:
Inhiben la secreción sudorípara
 Aparato Respiratorio:
Inhiben la secreción del moco.
 Sistema Nervioso Central:
A dosis bajas pocos efectos.
A dosis moderada excitación central.
A dosis altas parálisis bulbar y
coma.
Alteraciones de la memoria

15. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Reacciones Adversas
Periféricas:
• Parálisis generalizada de los órganos
inervados por el parasimpático.
• Inhibición de las secreciones, hipotensión.
• Alteraciones visuales y anomalías en la
conducta cardiaca.
• Retención urinaria.
Centrales:
• Cambios de humor y ataxia.
• Fallos de la atención y alteraciones de la
memoria.
• Desorientación y alucinaciones.

16. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Aplicaciones terapéuticas
 Bloqueo de la hiperactividad parasimpático.
 Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos).
 Ulcera gastroduodenal.
 Enfermedades respiratorias
 Anestesia.
 Oftálmicas (iritis, queratitis y exploración oftálmica.
 Enfermedad cardiovascular ( bradicardia y bloqueos A.V).
 Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo.

17. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Efectos Sistémicos:
1.- Sistema nervioso central
La atropina tiene efectos
estimulantes leves en SNC
(centros bulbares parasimpáticos)
efecto sedante mas leve pero de
mayor duración. La escopolamina tiene
efectos centrales mas
notables, produce
somnolencia y amnesia en
individuos sensibles.
El temblor y la rigidez de la
enfermedad de Parkinson son
ocasionados por exceso de
actividad colinérgica y una
deficiencia de actividad
dopaminergica. La combinación de una
sustancia antimuscarínicas
con un precursor de la
dopamina (levodopa) puede
constituir un método de
tratamiento mas eficaz.

18. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
2.- Ojos
La pupila depende de la
activación de receptores
muscarinicos, los
antimuscarínicos
terciarios lo bloquean Otro efecto ocular de los
por vía tópica, produce antimuscarínicos c es la
dilatación y midriasis. débil contracción del
músculo ciliar o
ciclopejia, resultado de
la perdida de capacidad
de acomodación, el ojo
atropinizado no puede
enfocar de cerca.
Un tercer efecto ocular es
la reducción de la secreción
lagrimal, sensación de
requesedad u ojos
arenosos.

19. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
3.- Sistema Cardiovascular
Dosis terapéuticas moderadas
o altas pueden producir un
bloqueo vagal y una
taquicardia relativa, dosis
inferiores provocan
bradicardia antes del boqueo
vagal periférico.
La estimulación de
nervios parasimpáticos
dilata las arterias
coronarias y los nervios
colinérgicos originan
vasodilatación en
músculo esquelético el
cual puede bloquearse
por atropina.

20. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
4.- Aparato Respiratorio
las vías respiratorias tienen
inervación vagal y contienen
receptores muscarinicos, se
detecta alguna broncodilatación
y reducción de la secreción
después de administrar atropina.
Se utilizan con frecuencia
antes de administrar
anestésicos por inhalación,
para reducir la acumulación
de secreciones en la traquea
y laringoespasmo.

21. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
5.- Aparato Digestivo
El de los receptores muscarinicos
es notable sobre la motilidad y
algunas de las funciones
secretoras del intestino.
Los efectos antimuscarínicos en la
secreción salival son notables, la
sequedad de boca, la sequedad de
boca es un síntoma frecuente en
los pacientes que toman
antimuscarínicos para la
enfermedad de parkinson.
La pirenzepina y la telenzepina,
reducen la secreción del acido
gástrico con menos efectos
adversos que la atropina, por
bloqueo selectivo de receptores
muscarinico presinapticos.

22. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
ATROPINA
 Acción terapéutica:
Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).
 Indicaciones:
Enfermedades espásticas del tracto biliar, cólico uretral o
renal. Vejiga neurógena hipertónica. Profilaxis de arritmias inducidas por
intervenciones quirúrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.
 Reacciones adversas:
Son de incidencia rara: confusión (en especial
en ancianos), mareos, rash cutáneo; sequedad de boca, nariz, garganta o
piel; visión borrosa, somnolencia o cefalea; fotofobia, náuseas o vómitos.
Signos de sobredosis: visión borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia,
fiebre, alucinaciones, excitación.

23. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
ATROPINA
 Interacciones:
Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea
con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia
antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes
esquizofrénicos. Se intensifican los efectos antimuscarínicos con el uso
simultáneo de antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos,
loxapina, orfenadina e ipratropio.
 Dosificación:
En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis
superiores pueden producir perturbaciones mentales.
La dosis mortal de atropina para los niños puede ser de 10mg.
Dosis para adultos: como antimuscarínico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos
de 4 a 6 horas. Dosis para niños: 0,01mg/ kg, sin sobrepasar los 0,4mg
cada 4 o 6 horas. Ampollas: adultos, vía IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a
6 horas
En Arritmias; 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un máximo de 2mg.

24. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
 Presentaciones:
Atropina sulfato (Trifarma)
ampolla de 0,25mg/ml, 0,5mg/ml y 1,0mg/ml.
Atropina sulfato 1% (Lansier)
solución al 1%
Dolospam LCH (LCH Newpharm)
comprimido de 40 mg/0,5 mg.

25. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Butil bromuro de escopolamina o hioscina butil bromuro
 Acción terapéutica:
Anticolinérgico. Antimuscarínico,.
 Indicaciones:
Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento.
Patologías espasmódicas del tracto biliar. Enfermedades urinarias.
Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia
(parenteral) para evitar la salivación y secreciones excesivas del tracto
respiratorio, o para producir amnesia y reducir la excitación. Profilaxis de
las arritmias producidas por cirugía
 Reacciones adversas:
Somnolencia, falta de sensación de bienestar,
pérdida de memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos,
sensación de desmayo, dolor de ojos.

26. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
 Interacciones:
Glucocorticoides, haloperidol (aumento de la presión intraocular),
alcalinizantes urinarios, amantadina, antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos, antimuscarínicos, buclizina, ciclizina, ciclobenzaprina,
disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato,
molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida,
tioxantenos, antiácidos, antidiarreicos (disminuye la absorción de la
hioscina).
 Dosificación:
Antivertiginoso: vía oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto
antiemético.
Antiemético (parenteral) y antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una
única dosis; niños, 0,006mg/kg de peso corporal.
Sedación-hipnosis: 0,6mg tres o cuatro veces al día.
Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la
anestesia: niños: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 años) 0,15mg; (3 a 8
años) 0,2mg; (8 a 12 años) 0,3mg.

27. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
 Presentaciones:
Buscapina (Boehringer.ingel)
grageas de 10 mg, ampolla 20 mg/ml
Escapin (Medco)
ampolla 20mg/ml y tableta de 10mg
Isalgen (CIPA)
ampolla 20 mg/ml.