1. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:
•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos
2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidación
Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas
• Inhibidores de la translocación
Macrolidos y cetolidos
Acido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Nitrofuranos
Mupirocina

2. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
INICICIACIÓN
Formación del complejo 70S
ELONGACIÓN
Unión del aatRNA
Formación del enlace peptidico
Translocación
TERMINACIÓN
Entrada del codon de terminación
al sitio A liberación y disociación

3. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la síntesis de proteínas

4. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Lectura Se bloquea la
incorrecta del entrada del
mRNA tRNA
Aminoglucósidos Tetraciclinas
Bloqueo de las Previene la
uniones translocación
peptidicas
Cloramfenicol
Eritromicina
Se previene la
iniciación
Oxazolidinonas

5. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:
•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos
2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidación
Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas
• Inhibidores de la translocación
Macrolidos y cetolidos
Acido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Nitrofuranos
Mupirocina

6. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Tetraciclinas
Todas tienen una estructura de anillo de
cuatro miembros con variedad de cadenas
laterales
Son bacteriostaticos de amplio espectro
Se unen a la subunidad 30S ribosomica
• Inhiben la unión de aminoacil tRNA al sitio A
ribosómico
A veces se utilizan frente al acné

7. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Tetraciclinas

8. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Por unión a la subunidad 30S
Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
*
Tetraciclina Clortetraciclina Oxitetraciclina
Streptomyces viridifaciens Streptomyces aureofaciens Streptomyces rimosus
*
Metaciclia
Doxiciclina

9. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de las Tetraciclinas
Bloquean la traducción al
interaccionar reversiblemente
A con la subunidad 30S y
distorsionarlo de tal manera
que el anticodon con el tRNA
no puede alinearse con el
codon del mRNA

10. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Tetraciclinas
Actividad: bacteriostatico de amplio espectro
Efectos secundarios:
•Intestinales
•Hepáticos y renales
•Óseos

11. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inductores de errores de lectura
Antibióticos Aminoglucósidos
+
Aminociclitol
Aminoazúcares
Estreptomicina

12. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Aminoglucósidos
Todos contienen un anillo ciclohexano y
aminoazúcares
Se unen a la subunidad 30S ribosómica e
interfiere con la síntesis de proteínas
directamente inhibiendo el proceso y
provocando errores de lectura del mRNA

13. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Aminoglucósidos

14. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de los antibióticos
aminoglucósidos
Requieren transporte activo
Bloqueo del
desplazamiento
Aminoglucósido
“BACTERICIDAS”

15. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Aminoglucósidos
Actividad bactericida de amplio espectro
Tienden a ser más activos frente a Gram negativas
Aminoglucósidos Producción
Estreptomicina Streptomyces griseus
Kanamicina S. kanamyceticus
Neomicina S. fradiae
Gentamicina Micromonospora purpurea
Tobramicina Streptomyces tenebrarius
(derivado semisintético de la
Amikacina
kanamicina)

16. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:
•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos
2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidación
Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas
• Inhibidores de la translocación
Macrolidos y cetolidos
Acido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Nitrofuranos
Mupirocina

17. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
OXAZOLIDINONAS Linezolid
Bacteriostatico de amplio espectro

18. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:
•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos
2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidación
Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas
• Inhibidores de la translocación
Macrolidos y cetolidos
Acido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Nitrofuranos
Mupirocina

19. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la transpeptidación
CLORANFENICOL Streptomyces venezuelae
Tianfenicol
Metilsulfonil cloranfenicol

20. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
CLORANFENICOL
Hoy se obtiene por síntesis
Se une al ARNr 23S de la subunidad 50S
ribosomica e inhibe la reacción de la peptidil
transferasa
De alta toxicidad con numerosos efectos
indeseables por lo que de utilización
restringida

21. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
CLORANFENICOL

22. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción del Cloranfenicol
Inhibición del enlace
peptídico
Cloranfenicol
L-16
Espectro e indicaciones:
Amplio espectro y reducidas indicaciones
Toxicidad y resistencias

23. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la transpeptidación
LINCOSAMIDAS
LINCOMICINA CLINDAMICINA
Streptomyces lincolniensis
Derivado semisintético

24. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de las Lincosamidas
Unión subunidad 50S inhiben transpeptidización
Lincosamidas
Indicaciones:

25. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Por unión a la subunidad 50S
Inhibidores de la transpeptidación
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristin/ Dalfopristin
“Synercid”
Estreptogramina B Estreptogramina A

26. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:
•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos
2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidación
Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas
• Inhibidores de la translocación
Macrolidos y cetolidos
Acido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Nitrofuranos
Mupirocina

27. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la translocación
Antibióticos MACRÓLIDOS
La eritromicina (antibiótico tipo) Streptomyces erythreus
Eritromicina Claritromicina Azitromicina
Anillo macrocíclico y azúcar / aminoazúcar

28. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos MACRÓLIDOS
Contiene anillos de 12 a 22 carbonos unidos a
uno o mas azúcares
e.g., Eritromicina
Bacteriostatico de amplio espectro
Se une al ARNr 23S rRNA de la subunidad 50S ribosomica
Inhibe la elongación de la cadena peptídica
Utilizado para pacientes alérgicos a la penicilina

29. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Eritromicina y otros macrólidos

30. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Clasificación de los Macrólidos
14 atomos de 15 átomos de 16 átomos de
carbono carbono carbono
Eritromicina Azitromicina Espiramicina
Claritromicina Midecamicina
Roxitromicina Miocamicina
Diritromicina Josamicina
Fluritromicina Quitasamicina
Oleandomicina Roquitamicina
Carbomicina

31. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de los Macrólidos
L-15
Eritromicina

32. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
CETÓLIDOS Telitromicina
N
N
N
O
-Mayor estabilidad pH ácido OCH 3
O
N
-- Impide resistencias
O
O
O
O O O
N OH
- Mayor actividad antimicrobiana
Infecciones tracto respiratorio

33. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la translocación
ACIDO FUSÍDICO
Derivado esteroideo producido por hongos del género Fusarium
ciclopentano-perhidro-fenantreno

34. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteinas
NITROFURANOS
NITROFURANTOINA

35. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibición de la isoleucil-tRNA sintetasa
MUPIROCINA Pseudomonas fluorescens
“Bactroban”
Núcleo acido 9-hidroxinoaniónico