Introdução e  Flavorização De Preparações OraisFACULDADE ASCES – Associação Caruaruense de             Ensino Superior
Introdução• A adesão ao tratamento farmacológico  depende muitas vezes da administração do  medicamento em formas farmacêu...
Introdução• A pratica de triturar comprimidos ou abrir  cápsulas e adicionar o pó a uma bebida  palatável, ou polvilhar o ...
Introdução• Mesmo que a obtenção de preparações orais  líquidas sejam realizadas por profissional  habilitado (farmacêutic...
Instabilidade Química• Fármacos em preparações liquidas podem  estar mais susceptíveis a reações químicas  de degradação. ...
Instabilidade Física• Suspensões orais podem ser susceptíveis à  sedimentação      dos    fármacos    não  solubilizados, ...
Instabilidade Microbiológica• O crescimento microbiano em preparações  orais liquidas pode causar odor desagradável,  turb...
Palatibilidade• O sabor, textura e cheiro são importantes  fatores para a aceitabilidade de uma  preparação farmacêutica d...
Considerações Relativas Aos    Excipientes Ou Ingredientes              Inertes• Excipientes ou ingredientes inertes são  ...
* Edulcorantes eFlavorizantes• Sacarina, sacarose, sorbitol, aspartame e  frutose são os edulcorantes mais utilizados.  Em...
* Corantes E Conservantes• Os corantes são utilizados para melhorar a  aparência e proporcionar uma personalidade  única a...
Flavorização de       Preparações Orais• Flavorizar,  edulcorar    e    colorir uma  preparação farmacêutica para admistra...
Relação Química Com Os Cinco       Paladares Primários• Sabor ácido (azedo) – Causado por  substâncias ácidas, sendo sua i...
Relação Química Com Os Cinco        Paladares Primários• Sabor amargo – Não é causado por um tipo  especifico de substanci...
Critérios Para a Preparação de       uma Forma Farmacêutica               Palatável• A seleção de um flavorizantes apropri...
Metodologia Da            Flavorização• Flavorirar é conferir um sabor característico a  um alimento ou medicamento atravé...
Técnicas De Flavorização,• Combinação – a escolha de um flavorizante  ou de uma combinação de flavorizantes e  corretores ...
Técnicas De Flavorização3. Farmácos de paladar ácido podem ser   melhor flavorizados com flavorizantes ou   ácido fumárico...
Correção do Sabor Amargo• A correção do sabor amargo constitui um  desafio ao formulador. O número de  compostos que promo...
Correção do Sabor Amargo• Veículo – a percepção do sabor não depende  apenas do composto presente na formulação,  mas tamb...
Correção do Sabor Amargo• Irritantes químicos orais – a adição de  agentes químicos irritantes orais tem sido  proposta co...
FlavorizantesSão substancias que conferem ou intensificam      o sabor e o aroma dos alimentos.• Flavorizantes utilizados ...
Flavorizantes Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja e xarope de ácido cítrico; Oleoso: menta, anis, canel...
Alguns Corretivos De SaborÓleo essencial de menta     Óleo volátil destilado da Mentha piperitaComposição                 ...
Alguns Corretivos De                      SaborÓleo de anis        Óleo volátil destilado, obtido da Pimpinella ansium.Com...
Uso De Edulcorantes Na Correção Do            Sabor Amargo• Por ser mais desejável, o sabor doce tem sido  utilizado para ...
Uso De Edulcorantes Na Correção Do             Sabor Amargo• Um grande número de agentes são utilizados  como       edulco...
Medindo Volumes De Líquidos              Viscosos• A medida volumétrica de líquidos deve cumprir  as normas regulamentares...
Medindo Volumes De Líquidos            Viscosos3. Evitar   a   utilização de  diferentes   instrumentos de medida em uma m...
Administração E Uso Correto De Preparações Farmacêuticas Orais             Liquidas• Xaropes – São formas farmacêuticas qu...
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Medidas Caseiras De           Volume Colher de café: corresponde a 2 mL; Colher de chá: corresponde a 5 mL; Colher de s...
Considerações Sobre Estabilidade  De Preparações Orais Liquidas• Formas         farmacêuticas         liquidas,  destacada...
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Fatores Que Afetam A    Estabilidade De Preparações      Farmacêuticas Líquidas Luz: pode prover a energia necessária par...
Fatores Que Afetam A    Estabilidade De Preparações      Farmacêuticas Líquidas Umidade: favorece as reações de hidrólise...
Prazo de Validade Para     Preparações Farmacêuticas          Extemporâneas• Na ausência de estudos de estabilidade  espec...
FACULDADE ASCES –Associação Caruaruense De     Ensino Superior    Alunos: Carlos Eduardo            Raphaela Melo         ...
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Introdução e flavorização de preparações orais

  1. 1. Introdução e Flavorização De Preparações OraisFACULDADE ASCES – Associação Caruaruense de Ensino Superior
  2. 2. Introdução• A adesão ao tratamento farmacológico depende muitas vezes da administração do medicamento em formas farmacêuticas adequadas ao paciente. Frequentemente, as especialidades farmacêuticas comercializadas não atendem às necessidades específicas de determinados grupos de pacientes. Muitas vezes pacientes pediátricos e idosos necessitam de doses diferenciadas e frequentemente apresentam dificuldade de deglutição de comprimido e cápsulas.
  3. 3. Introdução• A pratica de triturar comprimidos ou abrir cápsulas e adicionar o pó a uma bebida palatável, ou polvilhar o pó sobre um alimento sólido pode ser apropriado ou necessário sob certas circunstâncias. Entretanto torna difícil assegurar a obtenção da dose completa. Além disto, a dispersão “caseira” do pó pode não ser prática e conveniente quando as doses requeridas representam pequenas frações destas formas farmacêuticas.
  4. 4. Introdução• Mesmo que a obtenção de preparações orais líquidas sejam realizadas por profissional habilitado (farmacêutico), em condições e com equipamentos adequados, não é o ideal. Os excipientes e adjuvantes presentes no comprimido ou na cápsula podem modificar o pH da preparação e eventualmente comprometer a estabilidade e/ou alterar a solubilidade do fármaco no veículos.
  5. 5. Instabilidade Química• Fármacos em preparações liquidas podem estar mais susceptíveis a reações químicas de degradação. As reações mais comuns são hidrólise, oxidação e redução. Normalmente, o tipo ou a velocidade da reação é influenciada pelo pH. Outros fatores que podem aumentar a velocidade dessa degradação são a presença de metais e traços que podem catalizar.• A velocidade de degradação química normalmente aumenta com a temperatura.
  6. 6. Instabilidade Física• Suspensões orais podem ser susceptíveis à sedimentação dos fármacos não solubilizados, causando caking (massa compacta formada pela sedimentação das partículas que estavam suspensas de difícil dispersão).• A dificuldade de ressuspender as partículas sólidas ou sua rápida sedimentação após a agitação pode levar a erros de medida da dose do medicamento, sendo este problema inerente um motivo de preocupação na
  7. 7. Instabilidade Microbiológica• O crescimento microbiano em preparações orais liquidas pode causar odor desagradável, turbidez e um efeito indesejável na palatibilidade e na aparência das formulações.• Uma contagem alta de microorganismos em uma formulação pode ser perigosa para a saúde, principalmente em pacientes imunocomprometidos. Além disso, o metabolismo microbiano pode causar alterações no pH da preparação e reduzir a estabilidade química ou solubilidade do fármaco.
  8. 8. Palatibilidade• O sabor, textura e cheiro são importantes fatores para a aceitabilidade de uma preparação farmacêutica destinada à administração oral em crianças.• Portanto , o farmacêutico tem como desafio desenvolver técnicas e recursos para realizar a combinação harmônica de flavorizantes, evidenciadores de sabor, edulcorantes e corantes.
  9. 9. Considerações Relativas Aos Excipientes Ou Ingredientes Inertes• Excipientes ou ingredientes inertes são substancias adicionadas aos compostos farmacologicamente ativos para permitir a produção da forma farmacêutica, aumentar a estabilidade do fármaco e aumentar a palatibilidade da formulação para o paciente.
  10. 10. * Edulcorantes eFlavorizantes• Sacarina, sacarose, sorbitol, aspartame e frutose são os edulcorantes mais utilizados. Embora a maioria dos pacientes tolerem estes açucares sem efeitos adversos, alguns podem apresentar reações de hipersensibilidade.• Uma grande variedade de flavorizantes naturais e sintéticos é utilizada na formulação de preparações farmacêuticas. Relatos de efeitos adversos associados a flavorizantes são raros.
  11. 11. * Corantes E Conservantes• Os corantes são utilizados para melhorar a aparência e proporcionar uma personalidade única ao produto. A exposição a corantes contidos em preparações farmacêuticas tem sido associadas a reações de hipersensibilidade em pacientes, incluindo anafilaxia, broncoconstrição, angioedema, dor abdominal, vômito e dermatite de contato.• Conservantes são adicionados em preparações farmacêuticas com o objetivo de
  12. 12. Flavorização de Preparações Orais• Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparação farmacêutica para admistração oral é fator importante para a adesão terapêutica do paciente, especialmente em se tratando de paciente pediátrico.
  13. 13. Relação Química Com Os Cinco Paladares Primários• Sabor ácido (azedo) – Causado por substâncias ácidas, sendo sua intensidade à concentração de íons H+.• Sabor salgado – Está associado a compostos inorgânicos ou de baixo peso molecular. O gosto salgado é provocado por sais ionizados, principalmente pela concentração de sódio.• Sabor umami – É o sabor de certos aminoácidos (e.x.: glutamato e aspartato,
  14. 14. Relação Química Com Os Cinco Paladares Primários• Sabor amargo – Não é causado por um tipo especifico de substancia química. A maioria das substancias que produzem sensação de amargo é de origem orgânica, principalmente substâncias de cadeia longa que contêm nitrogênio e alcalóides.• Sabor doce – Está frequentemente associado a compostos polihidroxilados de baixo peso molecular, tais como a sacarose, o sorbitol e o manitol.
  15. 15. Critérios Para a Preparação de uma Forma Farmacêutica Palatável• A seleção de um flavorizantes apropriado para tornar uma preparação farmacêutica palatável envolve aspectos como:- imediata identificação do sabor;- o desenvolvimento rápido e completo da sensação de sabor;- a sensação bucal aceitável;- a ausência de sensações desagradáveis.
  16. 16. Metodologia Da Flavorização• Flavorirar é conferir um sabor característico a um alimento ou medicamento através da adição de substâncias químicas naturais ou sintéticas denominadas flavorizantes.• A flavorização de uma preparação farmacêutica é complexa, pois a percepção do sabor agradável ou desagradável pelo paciente depende de diversos fatores, inclusive preferências individuais, como por exemplo, alguns pacientes adoram o sabor de chocolate, enquanto outros podem até
  17. 17. Técnicas De Flavorização,• Combinação – a escolha de um flavorizante ou de uma combinação de flavorizantes e corretores de paladar deve ser realizada de forma harmoniosa e criativa. Algumas recomendações para a flavorização:1. A cor, o odor, a viscosidade e os efeitos locais na mucosa oral também influenciam na aceitabilidade de um paciente;2. Verificar possível sensibilidade alérgica a determinado flavorizante;
  18. 18. Técnicas De Flavorização3. Farmácos de paladar ácido podem ser melhor flavorizados com flavorizantes ou ácido fumárico para realçar o sabor de frutas e contrapor o sabor amargo;4. O sabor amargo pode ser minimizado pela adição de flavorizantes com sabor salgado, doce ou ácido;5. Selecionar um conservante sem sabor – parabenos podem transferir para a formulação um aroma floral indesejável ou sensação de dormência na língua.
  19. 19. Correção do Sabor Amargo• A correção do sabor amargo constitui um desafio ao formulador. O número de compostos que promovem a sensação de sabor amargo excede aos compostos que evidenciam o sabor doce.• Além disso, a relação entre a estrutura química do composto e o sabor amargo é, na maior parte, pouco compreendida. Sabe-se, no entanto, que as substâncias amargas são geralmente hidrofóficas.
  20. 20. Correção do Sabor Amargo• Veículo – a percepção do sabor não depende apenas do composto presente na formulação, mas também das propriedades físicas e químicas do veículo.• Viscosidade – o aumento da viscosidade do veiculo diminui a percepção do sabor amargo.• Temperatura – a percepção do amargo pode ser diminuída com o aumento ou com a redução da temperatura da preparação.
  21. 21. Correção do Sabor Amargo• Irritantes químicos orais – a adição de agentes químicos irritantes orais tem sido proposta como fator de mascaramento de percepção.• Modificadores do sabor – alguns compostos modificam o paladar, aparentemente, devido à interação com receptores celulares do paladar.• Etanol – devido a sua propriedade solubilizante, potencializa o sabor amargo.
  22. 22. FlavorizantesSão substancias que conferem ou intensificam o sabor e o aroma dos alimentos.• Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primários: Doce: baunilha, vanilina, tutti-fruti, uva etc; Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja etc; Salgado: amêndoas, xarope de canela, framboesa etc; Amargo: anis, café, chocolate, limão etc;
  23. 23. Flavorizantes Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja e xarope de ácido cítrico; Oleoso: menta, anis, canela, hortelã; Metálico: morango, framboesa, cereja e uva; Insípido: associar edulcorante e flavorizante, xarope de limão ou xarope simples com tintura ou essência de limão.
  24. 24. Alguns Corretivos De SaborÓleo essencial de menta Óleo volátil destilado da Mentha piperitaComposição Mentol (na forma rotatória levógira), acetato de mentila (éster do mentol) entre outros componentes voláteis.Descrição Líquido incolor ou levemente amarelado.Solubilidade Solúvel em álccolUso e Aplicação Agente flavorizante, anestésico, carminativo, antisséptico. Utilizado como flavorizante de antiácidos, pastilhas e gomas mastigáveis. O óleo essencial de menta apresenta um efeito de dessensibilizante do paladar, putil no mascaramento do sabor amargoExtrato fluido de alcaçuz Extrato fluido preparado a partir de rizomas e raízes da Glycyrrhiha glabraComposição 5 a 7% de glicirrizina ou ácido glicirrízico, 50 vezes mais doce que o açúcar.Uso e aplicação No preparo do xarope de alcaçuz, flavorizante doce e muito eficiente no mascaramento de sabores amargos 9ex.: quinino.
  25. 25. Alguns Corretivos De SaborÓleo de anis Óleo volátil destilado, obtido da Pimpinella ansium.Composição Anetol (80 a 90%), metil chavicol (isômero do anetol) e acetona anísica.Descrição Óleo amarelado ou incolor com o odor e sabor característico do anis.Solubilidade Solúvel em 3 volumes de álccol a 90%.Uso e aplicação Agente flavorizante (mascara o amargo) flavorizante ideal para preparações oleosas, carminatico (01mL).Óleo de limão Óleo volátil, obtido da expressão da pele fresca do fruto do Citrus limonComposição Aldeído citral (4%), d-limoneno (cerca 90%) dentre outros componentes voláteis e não-voláteis.Descrição Líquido amarelo, levemente amarelo ou amarelo esverdeado, com odor e sabor característicos da pele do limão.Solubilidade Miscível em álcoolUso e aplicação Agente flavorizante
  26. 26. Uso De Edulcorantes Na Correção Do Sabor Amargo• Por ser mais desejável, o sabor doce tem sido utilizado para cobrir ou contrapor o amargo. Na verdade, o doce e o amargo podem interagir de várias maneiras.• Um aspecto muito curioso na percepção do sabor doce de um edulcorante é o fenômeno do perfil temporal de percepção, ou seja, o tempo para o inicio da percepção do saber e a duração desta percepção.
  27. 27. Uso De Edulcorantes Na Correção Do Sabor Amargo• Um grande número de agentes são utilizados como edulcorantes, incluindo a sacarose, glicose, xarope de milho, sorbitol, manitol e outros açúcares. Normalmente estes açúcares são empregados em grandes concentrações, influenciando na viscosidade do veículo e podendo retardar a velocidade de dissolução de alguns fármacos. Edulcorantes não calóricos também podem ser empregados com a vantagem de apresentarem poder adoçante muito maior
  28. 28. Medindo Volumes De Líquidos Viscosos• A medida volumétrica de líquidos deve cumprir as normas regulamentares de pesos e medidas. Comparativamente os cálices são menos precisos que as provetas. Qualquer que seja o instrumento de medida é importante assegurar que:1. A medida deve ser realizada na vertical e a leitura feita no menisco;2. A medida deve ser cuidadosamente escoada até completo esgotamento do líquido medido;
  29. 29. Medindo Volumes De Líquidos Viscosos3. Evitar a utilização de diferentes instrumentos de medida em uma mesma formulação;4. Sempre selecionar o menor recipiente para a medida, o mais próximo possível do volume desejado;5. Se a substancia a ser medida for viscosa poderá ser impossível escoá-la de maneira efetiva do recipiente de medida, então o volume deve ser medido pela diferença.
  30. 30. Administração E Uso Correto De Preparações Farmacêuticas Orais Liquidas• Xaropes – São formas farmacêuticas que contêm alta concentração de açúcar, portanto são contra-indicados para diabéticos; A presença de substâncias sólidas no fundo do frasco, cheiro diferente ou desagradável, mudança da coloração, produção de gases podem ser sinais de deteriorização do xarope; Os frascos de xaropes devem ficar fora do alcance de crianças, que podem ser atraídas por seu
  31. 31. Administração E Uso Correto De Preparações Farmacêuticas Orais Liquidas• Suspensões – São uma forma farmacêutica no qual o principio ativo é insolúvel e, portanto, para ser administrado na forma líquida de maneira homogenia precisa estar suspenso em um líquido. Para administrar a dose correta é necessário agitar bem antes de usar para ressuspender o pó depositado no fundo do frasco;• Mudança de coloração, presença de gases e alterações do odor podem ser indicados e
  32. 32. Medidas Caseiras De Volume Colher de café: corresponde a 2 mL; Colher de chá: corresponde a 5 mL; Colher de sobremesa: corresponde a 20 mL; Colher de sopa: corresponde a 15 mL.• Embora as medidas caseiras sejam práticas, o uso de colheres deve ser evitado como instrumento de dosificação de medicamentos.
  33. 33. Considerações Sobre Estabilidade De Preparações Orais Liquidas• Formas farmacêuticas liquidas, destacadamente as que contêm água, criam condições favoráveis a reações químicas de degradação dos ingredientes ativos veiculados e á proliferação de microorganismos. Incluindo hidrólise, oxidação, complexação e polimerização etc. A redução ou substituição de parte da totalidade da água da formulação por outros líquido não aquosos pode prevenir a
  34. 34. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas pH: é o fator determinante na estabilidade de diversas preparações farmacêuticas nas quais o fármaco se encontra disperso em meio que contenha água.• Um pH impróprio com elevação da temperatura pode ocasionar perdas significativas do teor e da atividade terapêutica do fármaco, resultantes da sua degradação por reações de hidrólise ou oxidação.
  35. 35. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas Temperatura: pode afetar a estabilidade de um fármaco, através do aumento da velocidade de reação específica e da sua velocidade de degradação. De modo geral, a velocidade de degradação de um fármaco duplica ou triplica a cada 10°C de aumento da temperatura.• A velocidade das reações de hidrolise e oxidação é maior em temperaturas elevadas, e podem ser retardadas através
  36. 36. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas Luz: pode prover a energia necessária para uma reação de degradação. As reações fotolíticas podem ser facilmente prevenidas através da exclusão da luz, sendo acondicionados em embalagens opacas ou que filtrem determinados comprimentos de onda que catalizam reações de degradação. Exposição ao oxigênio: pode induzir a degradação via oxidação. Pode ser minimizado através de maior enchimento
  37. 37. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas Umidade: favorece as reações de hidrólise e degradação do fármaco. Pode ser minimizada pelo controle da umidade relativa no ambiente de manipulação. Solvente: Pode afetar a estabilidade. Os efeitos podem ser minimizados, substituindo total ou parcialmente por solventes hidromiscíveis compatíveis.
  38. 38. Prazo de Validade Para Preparações Farmacêuticas Extemporâneas• Na ausência de estudos de estabilidade específicos, deve-se preferencialmente adotar prazos de validades não superiores aos recomendados pela USP.• Formulações Sólidas e líquidas não aquosas: se a fonte de ingrediente é um produto manufaturado, o prazo de validade não deve exceder 25% do tempo remanescente para a data da expiração do produto original.
  39. 39. FACULDADE ASCES –Associação Caruaruense De Ensino Superior Alunos: Carlos Eduardo Raphaela Melo Rafael Aguiar Romullo Geraldo Karla Rafaela Claudia

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