El documento describe las cuatro propiedades farmacocinéticas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación que determinan cómo actúa un organismo sobre un fármaco. También explica las principales vías de administración de fármacos, incluidas las vías enterales como oral, sublingual y rectal, y las vías parenterales como intravenosa, intramuscular y subcutánea. Las propiedades farmacocinéticas y las vías de administración permiten al médico optimizar los regímenes terapéuticos.

1. Farmacocinética
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE ZACATECAS
UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA HUMANA
HANSSEL E. VIRAMONTES CASTRO

2. Definición: Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Una
vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro
propiedades farmacocinéticas determinan:
 Rapidez del inicio de acción del fármaco.
 La intensidad del efecto.
 La duración del efecto.

3. Las cuatro propiedades farmacocinéticas
son:
 Absorción: Este proceso permite la entrada del fármaco desde el sitio de
administración a el plasma (ya sea de forma directa o indirecta).
 Distribución: En esta segunda etapa el fármaco sale del torrente sanguíneo de manera
reversible y se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular.
 Metabolismo: Después el fármaco puede ser “biotransformado” por metabolismo en el
hígado u otros tejidos.
 Eliminación: Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo en la
orina, bilis o las heces.

4. ¿Para que me sirven estos parámetros
farmacocinéticos?
Permiten al médico diseñar y optimizar regímenes
terapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca de
la vía de administración para un fármaco
especifico, la cantidad y la frecuencia de cada
dosis así como la duración del tratamiento.

5. Fármaco en el sitio de administración
1 Absorción
(entrada)
Fármaco en plasma
2 Distribución
Fármaco en los tejidos
3 Metabolismo Metabolito(s) en los tejidos
Fármaco y/o metabolito(s) en
orina, bilis o heces. 4 Eliminación
(salida)

6. Vías de administración de los
fármacos.
 La vía de administración viene determinada principalmente por las
propiedades del fármaco (hidrosolubilidad o liposolubilidad, ionización, etc.)
 Y por los objetivos terapéuticos (si su acción debe comenzar rápidamente o
ese necesario administrarlo a largo plazo o restringirlo a un sitio.

7. Vías de administración de los
fármacos.
Enteral Parenteral
Oral (VO) Intravenosa (I.V.)
Sublingual Intramuscular (I.M.)
Subcutánea (S.C.)
Otras

8. Vías
Enterales

9. Ventajas
 Los fármacos orales se Oral (VO)
autoadministran con facilidad
y reducen el numero de
infecciones sistémicas que
podrían complicar el
tratamiento.
 Además las toxicidades o
sobredosis por V.O. se pueden
combatir con antídotos como
el carbón vegetal activado.

10. Desventajas
 Las vías que intervienen en la absorción de los fármacos administrados por
V.O. son las más complicadas y el bajo pH estomacal puede inhabilitar los
fármacos.

11. Preparados con capa entérica
 Capa entérica: Cubierta química que resiste la acción de líquidos y enzimas del
estómago pero se disuelve con facilidad en parte superior del intestino delgado.
 Útil para determinados grupos de fármacos (Omeprazol) que son inestables en medio
ácido.
 En fármacos irritantes (Ácido acetilsalicílico) para proteger el estomago y liberarse en
intestino.

12. Preparados de liberación prolongada
 Tiene cubiertas o ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el
medicamento se libera desde la cápsula o píldora en el organismo.
 Permite un régimen de facilidad par el paciente ya que el fármaco debe ingerirse con
menor frecuencia.

13.  La colocación debajo de la lengua permite que el
fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su
penetración directa en la circulación sistémica.
Sublingual
 Sus ventajas son: absorción rápida, comodidad de
administración, baja incidencia de
infecciones, evitación de ambientes Gastrointestinales
desfavorables y del metabolismo de primer paso (el
fármaco se absorbe en la Vena Cava Superior).

14. Esta vía introduce los fármacos directamente en la
Vías
circulación sistémica u otros tejidos vasculares a
través de barreras defensivas del organismo.
Se utiliza para los fármacos que se absorben mal en
Parenterales
el tracto GI (p.ej. Heparina) o que son inestables en
el tubo digestivo (p.ej. Insulina).
NO ESTAN SUJETAS A METABOLISMO DE 1er PASO ES
IRREVERSIBLE.

15. Intravenosa (I.V.)
 La inyección es la vía parenteral mas común. Para los fármacos que no se absorben
oralmente, como el atracurio (bloqueador neuromuscular) no hay a menudo otra elección.
 La administración I.V. permite un efecto rápido y un control máximo sobre los niveles
circulantes de fármaco.
 La inyección I.V. puede contaminar inadvertidamente con bacterias el lugar de la
inyección, además puede producir hemolisis u otras reacciones adversas por la llegada
demasiado rápida de elevadas concentraciones de fármaco en el plasma y a los tejidos.
Por lo tanto debe controlarse cuidadosamente el ritmo de infusión

16.  La absorción de los fármacos en
solución acuosa es rápida, mientras que
en los preparados de liberación
Intramuscular (I.M.)
prolongada es lenta.
 En estos últimos cuando el vehículo se
difunde fuera del músculo, el fármaco
se precipita en el lugar de la inyección.
 El fármaco se disuelve lentamente y
aporta una dosis mantenida durante un
periodo prolongado.
 Ej. Decanoato de haloperidol
(neuroléptico) , medroxiprogesterona
(anticonceptivo)

17.  Al igual que la I.M. requiere un
fenómeno de absorción y es algo más
lenta.
Subcutánea (S.C.)
 Reduce al mínimo los riesgos asociados
a la inyección I.V. y puede ejercer
efectos constantes, lentos y sostenidos.
 NO DEBE USARSE CON FÁRMACOS QUE
CAUSAN IRRITACIÓN TISULAR, POR QUE
SON POSIBLES DOLOR INTENSO Y
NECROSIS.

18. Otros

19.  Puede ser tanto oral como nasal.
Inhalación
 Logran la administración rápida de un fármaco a través de la
gran superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del
epitelio pulmonar con un efecto casi tan rápido como el de
una inyección I.V.
 Fármacos gaseosos o que pueden dispersarse en aerosol.
 Es particularmente efectiva y cómoda para pacientes con
trastornos respiratorios, debido a que el fármaco llega
inmediatamente al lugar de acción.
 Ej: Albuterol (broncodilatador) y fluticasona (corticoesteroides)

20. Transdérmica
(parche)
 Logra efectos sistémicos por la aplicación de los
fármacos en la piel.
 El ritmo de absorción puede variar notablemente,
según las características físicas de la piel en el lugar
de la aplicación, así como la liposolubilidad del
fármaco.
 Ej: Nitroglicerina (antianginoso), escopolamina
(antiemético), nicotina (para facilitar abandono de
tabaquismo).

21. Tópica
 Cuando se desea efecto local del fármaco.
 Ej. Clotrimazol se aplica en forma de crema directamente en la
piel para el tratamiento de dermatofitosis

22.  El 50% del drenaje venoso de la Rectal
región rectal evita la circulación
portal; por lo tanto, se reduce al
mínimo la biotransformación
hepática de los fármacos.
 Se utiliza comúnmente para
administrar antieméticos.
 La absorción rectal es irregular e
incompleta, y muchos fármacos
irritan la mucosa del recto.