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Estimulantes de la contractibilidad
       uterina (oxitóxicos)
• La actividad oxitóxica que poseen muchos
  fármacos es la aptitud para estimular el
  músculo liso del útero.
• Los fármacos selectivos y predecibles para
  justificar su empleo como medicamentos
  oxitóxicos en la práctica obstétrica son la
  oxitocina, algunas prostaglandinas y dos
  alcaloides: ergonovina y metil-ergonovina.
• Cada uno de ellos, en las dosis apropiadas
  durante el embarazo, produce aumentos
  graduados en la motilidad uterina, desde una
  mediana elevación de la frecuencia y la fuerza
  de la actividad motora espontánea hasta la
  contracción tetánica sostenida, sin causar con
  ello efectos secundarios en mujeres sanas.
Oxitocina
• Tiene efecto estimulante sobre el músculo liso
  del útero y de la glándula mamaria, produce
  contracciones del fondo de la matriz idénticos
  en duración, frecuencia y amplitud que en el
  trabajo de parto en el embarazo avanzado.
• Adecuados estímulos sensoriales en el cuello
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  provocan su liberación refleja.
• La dilatación del canal de parto es estímulo
  reflejo para la liberación de la hormona.
• Tiene papel facilitador en el parto y papel
  esencial en el reflejo eyector de la leche.
Propiedades farmacológicas
• Útero: estimula actividad eléctrica y contráctil en
  el músculo liso uterino. Sus efectos dependen de
  presencia de estrógeno, cuando es bajo su efecto
  es reducido.
• En el primero y en el segundo trimestre de la
  gestación hay un bajo nivel de actividad motora
  en el útero. En el tercer trimestre, la actividad
  motora aumenta progresivamente hasta el
  incremento agudo que es el comienzo del trabajo
  de parto y de la expulsión.
• Glándula mamaria: la ramificaciones alveolares
  de la glándula están rodeadas por músculo liso
  modificado, su contracción fuerza a la leche de
  los conductos alveolares hacia los grandes senos,
  donde queda fácilmente disponible a la succión
  del lactante.
• Se administra terapéuticamente para estimular la
  eyección cuando este componente de la lactancia
  resulta ineficaz para las madres que están
  amamantando.
• Aparato cardiovascular: produce un transitorio
  efecto relajante en el músculo liso vascular en
  dosis elevadas.
• La fase depresora se acompaña de taquicardia
  inducida y aumento en el gasto cardiaco.
• En dosis por infusión continua, el breve descenso
  de la presión sanguínea es seguido por una
  pequeña pero mucho más sostenida elevación.
• Las cantidades de oxitocina adm. para fines
  obstétricos son insuficientes para producir
  alteraciones de la presión sanguínea.
• Sin embargo, en dosis grandes para el aborto
  terapéutico puede producirse un notable
  descenso.
Absorción, destino y excreción
• Si es administrada por vía oral, es inactivada
  por la tripsina.
• La hormona es efectiva por cualquier vía
  parenteral, una vía menos eficaz, pero de
  empleo cómodo, es la aplicación internasal de
  gotas.
• La eliminación rápida de plasma es efectuada
  por riñones e hígado.
• La glándula mamaria que lacta, también inactiva
  parte importante de la hormona circulante.
• Una parte muy pequeña de la oxitocina extraída
  por los riñones llega a la orina en forma activa.
• Durante la gestación, en el plasma se presenta
  una glucoproteína aminopeptidasa llamada
  oxitocinasa y vasopresinasa, que inactiva
  cualquiera de las hormonas por desdoblamiento
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Oxitocina

  • 1. Estimulantes de la contractibilidad uterina (oxitóxicos)
  • 2. • La actividad oxitóxica que poseen muchos fármacos es la aptitud para estimular el músculo liso del útero. • Los fármacos selectivos y predecibles para justificar su empleo como medicamentos oxitóxicos en la práctica obstétrica son la oxitocina, algunas prostaglandinas y dos alcaloides: ergonovina y metil-ergonovina.
  • 3. • Cada uno de ellos, en las dosis apropiadas durante el embarazo, produce aumentos graduados en la motilidad uterina, desde una mediana elevación de la frecuencia y la fuerza de la actividad motora espontánea hasta la contracción tetánica sostenida, sin causar con ello efectos secundarios en mujeres sanas.
  • 4. Oxitocina • Tiene efecto estimulante sobre el músculo liso del útero y de la glándula mamaria, produce contracciones del fondo de la matriz idénticos en duración, frecuencia y amplitud que en el trabajo de parto en el embarazo avanzado. • Adecuados estímulos sensoriales en el cuello del útero, en la vagina y en los pezones provocan su liberación refleja.
  • 5. • La dilatación del canal de parto es estímulo reflejo para la liberación de la hormona. • Tiene papel facilitador en el parto y papel esencial en el reflejo eyector de la leche.
  • 6. Propiedades farmacológicas • Útero: estimula actividad eléctrica y contráctil en el músculo liso uterino. Sus efectos dependen de presencia de estrógeno, cuando es bajo su efecto es reducido. • En el primero y en el segundo trimestre de la gestación hay un bajo nivel de actividad motora en el útero. En el tercer trimestre, la actividad motora aumenta progresivamente hasta el incremento agudo que es el comienzo del trabajo de parto y de la expulsión.
  • 7. • Glándula mamaria: la ramificaciones alveolares de la glándula están rodeadas por músculo liso modificado, su contracción fuerza a la leche de los conductos alveolares hacia los grandes senos, donde queda fácilmente disponible a la succión del lactante. • Se administra terapéuticamente para estimular la eyección cuando este componente de la lactancia resulta ineficaz para las madres que están amamantando.
  • 8. • Aparato cardiovascular: produce un transitorio efecto relajante en el músculo liso vascular en dosis elevadas. • La fase depresora se acompaña de taquicardia inducida y aumento en el gasto cardiaco. • En dosis por infusión continua, el breve descenso de la presión sanguínea es seguido por una pequeña pero mucho más sostenida elevación. • Las cantidades de oxitocina adm. para fines obstétricos son insuficientes para producir alteraciones de la presión sanguínea. • Sin embargo, en dosis grandes para el aborto terapéutico puede producirse un notable descenso.
  • 9. Absorción, destino y excreción • Si es administrada por vía oral, es inactivada por la tripsina. • La hormona es efectiva por cualquier vía parenteral, una vía menos eficaz, pero de empleo cómodo, es la aplicación internasal de gotas. • La eliminación rápida de plasma es efectuada por riñones e hígado.
  • 10. • La glándula mamaria que lacta, también inactiva parte importante de la hormona circulante. • Una parte muy pequeña de la oxitocina extraída por los riñones llega a la orina en forma activa. • Durante la gestación, en el plasma se presenta una glucoproteína aminopeptidasa llamada oxitocinasa y vasopresinasa, que inactiva cualquiera de las hormonas por desdoblamiento del enlace peptídico, la activación de la enzima aumenta gradualmente hasta acercarse al término del embarazo, después disminuye tras el parto.