1. GENERALIDADES
ANTIMICROBIANOS
WILSON BRICEÑO CASTELLANOS
FARMACOLOGIA CLINICA
2011

2. GENERALIDADES
• Procariotas
• División simple
• No tienen núcleo
• Tamaño de 0,5um a 20
um
• ADN libre sin histonas
• Plásmidos: replicación
propia
• Gram positivas: azules-
violeta
• Gram negativas: rojas

3. BACTERIAS

4. PARED MEMBRANA
GRAM POSITIVO GRAM NEGATIVO

5. COAGULASA (+)
Gram CATALASA STAPHILOCOC
S. AUREUS
COAGULASA N(-)
positivos POSITIVOS CUS
S.EPIDERMIDIS
S
Α HEMOLITICO:
(HEMOLISIS PARCIAL
SAPROPHYTICUS
S. PNEUMONIAE
S MUTANS
COCOS S SANGUIS
CATALASA STREPTOCOC GRUPO A: S. PYOGENES
NEGATIVO CUS Β hemoliotico
(hemolisis
GRAM total)
AEROBIOS
POSITIVO
Bacilus
Cereus
B. anthrax
GRUPO B S AGALACTIAE
Esporas (+)
ANAEROBIOS Y
HEMOLITICO
Clostridium (perfringes, (no hemolisis)
tetanni, botulium,
BACILOS difficile)
AEROBIOS Enterococcus faecalIs
Listeria monocytogenes Streptococcus bovis
Corynobacterium difteriae
Esporas (-) Nocarida asteroides
ANAEROBIOS
Actinomyces israelli

6. GRAM MENINGOCOCO LEGIONELLA
NEGATIVO COCO
NEISSERIA
GONOCOCO
PSEUDOMONAS
FRANCICELLA
TARENSIS
MORAXELLA
CATHARRALIS BRUCELLA
BORDETELLA
PERTUSSIS
AEROBIOS
GRAM FERMENTADORES
NEGATIVOS PASTERELLA
LACTOSA
MULTOCIDA
E COLI
HAEMOPHILUS
INFLUENZAE KEBSIELLA
VIBRIOS
ANAEROBIOS HELICOBACTER
BACILOS FACULTATIVOS PYLORI NO FERMENTAN
CAMPYLOBACTER LACTOSA
YEYUNI YERSINIA
ENTEROBACTERIAS ENTEROLCOLITICA
PROTEUS
SALMONELLA
SHIGELLA
BACTEROIDES
ANAEROBIOS
FRAGILIS

7. OTROS MICROORGANISMOS
• Mycobacterias : Ziehl Neelsen
• Chlamidyas, Ricketsias,
Espiroquetas: no tiñen GRAM
• Mycoplasmas: mycoplasma
• pnemoniae, Ureaplasma urealiticum:
• no pared celular

8. Mecanismos de resistencia antibiótico

9. Mecanismos de resistencia
BOMBAS DE EXPULSIÓN: Familia ABC (ATP
MODIFICACIÓN ENZIMÁTICA binding cassette), MF (major facilitator), MATE
ANTIBIOTICO: b- (multidrug and toxic efflux), RND (resistance
lactamasas, metilasas, acetil- nodulation division), SMR (small multidrug
resistance) y DMT (drug/metabolite transporter
transferasas, fosfotransferasas superfamily)
ALTERACION
PERDIDA DE SITIOS DE
PORINAS: cierre ACCION: PBP,
de porina OprD sitios de síntesis
proteínas

10. PENICILINASAS
penicilinasas
AMPc
B lactamasas de espectro extendido carbapenemasas
AMPCEs: Aeromonas, Morganella morganii, Providencia, Pseudomonas, proteus
indol positivo, Citrobacter, Enterobacter, Serratia
Resistente a aztreonam, cefalosporinas de
Tipo serina metaloproteasas
3era generacion
Resistencia cefalosporinas de 3 generacion, aztreonam,
inhibidores de B-lactamasas
Sensible a carbapenem, clavulonato,
tazobactam

11. penicilinasas

12. CLASIFICACION ANTIBIOTICOS
• Pared celular: penicilinas, cefalosporinas,
vancomicina, carbapenem, isoniacida, etambutol,
polimixina B
• Inhibidores síntesis proteínas
30S: Aminoglucosidos, tetraciclina, tigeciclina
50S: Macrolidos, clindamicina,
quetolidos, cloranfenicol, linezolid,
streptograminas

13. CLASIFICACION ANTIBIOTICOS
• INHIBIDORES SINTESIS ACIDO FOLICO:
Trimetropim/sulfa
• Bloqueo síntesis ácidos nucleicos: Rifampicina,
quinolonas
• No mecanismo definido: metronidazol

14. Generalidades penicilinas
• Sintesis a partir de hongos penicillium
• 1948: Cephalosporium acremonium

15. Penicilina mecanismo de accion

16. Clasificación PENICILINAS
PENICILINAS
Espectro muy Amplio espectro + clavulonato/
Espectro reducido Espectro
(aminopenicilin sulbactam/ carbapenemicos
reducido (penicilinas extendido
as) tazobactam
resistentes a
Penicilina G y V ( PNC-PNB) penicilinasas) Ampicilina Adiciona
Piperacilina- P. aeruginosa,
amoxicilina resistencia a anaerobios
Streptococcus, ticarcilina
Meticilina penicilinasas
enterococcus, Streptococcus,
listeria, Oxacilina Amplia espectro
E coli,
espiroquetas, dicloxacilina Enterobacterias, a Pseudomonas,
actinomices, Haemophilus enterobacterias
Pastereulla influenzae, H , bacteroides
Staphylococcus pilory, listeria
aureus monocytogenes
, anaerobios

17. CLASIFICACION CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS 1 GENERACION
CEFALOSPORINAS 2 CEFALOSPORINAS 3 CEFALOSPORINAS 4 CEFALOSPORINAS 5
GENERACION GENERACION GENERACION GENERACION
Cefuroxime,
Cefalotina, cefalexina, cefadroxilo, cefadrina Ceftriaxona Cefepime Ceftodpridol
cefproxil, loracarbef
Streptococcus, Adiciona Enterobacterias Resistente a
Staphylococcus, E Haemopbacterhilus, (Shiguella, betalactamasas S aureus meticilino resistente
coli, Moraxella Proteus, Klebsiella, Salmonella), Cubre
Bacteroides Streptococcus, Pseudomonas
aeruginosa
Cefatazidime, cefoperazona : Pseudomonas

18. Mecanismos de resistencia
• Cambios en porinas: falta de porinas OmpC
• Cambios de sitio de accion: cambios PBP:
Staphylococcus mecA : meticilino resistencia
Enterococcus: PBP5
• B lactamasas: principal mecanismo de accion

19. VANCOMICINA
• Obtenido de Streptomyces
orientalis
• Manejo de S aureus
meticilino resistente
• Mecanismo de acción:
forma un complejo con d-
alanina-d alanina: evita
formación poli péptidos
• Resistencia:
carboxipeptidasas

20. Síntesis de proteínas
aa
aa aa
aa
aa
50S t-RNA-aminoacil
aa aa
SITIO P
SITIO A
30S
RNAm
CLORANFENICOL
CLINDAMICINA
AMINOGLUCOSIDOS MACROLIDOS
QUETOLIDOS LINEZOLID
TETRACICLINA
ESPECTOMICINA ESTREPTOGRAMINAS

21. COMPARATIVO
GRUPO FARMACO FUNCION ESPECTRO RAM
S
TETRACICLINAS Oxitetraciclina INHIBE UNION Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma Irritación GI, toxicidad
Tetraciclina 30S – tRNA pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella renal y hepática,
Minocliclina aminoacil spp., Ureaplasma, Chlamydia, fotosensibilidad,
Doxiciclina Mycoplasma, Borrelia burgdorferi depresión crecimiento
óseo, decoloración
dental
CLORANFENICOL Inhibe subunidad Meningitis, ricketsias, fiebre tifoidea Reacciones
50 s No permite hipersensibilidad,
aceptar tRNA anemia aplasica,
aminoacil pancitopenia, nauseas
y vomito
MACROLIDOS Eritromicina, Inhibe subunidad Bacilos y coco gram postivos, S aureus,
claritromicina, 50s: inhibe S.pneumoniae, corynobacterium
azitromicina translocacion diphteriae, Clostridium perfringes,
legionella, mycoplasma, chlamydia,
campylobacter, haemophilis influenzae,
M. catarrhalis, Chlamydia spp., L.
pneumophila, B. burgdorferi,
Mycoplasma pneumoniae, and H. pylori,
Mycobacterium avium intracellulare,
Mycobacterium leprae

22. comparativo
GRUPO FARMACO FUNCION ESPECTRO RAM
S
LINCOSAMINAS Clindamicina Unión proteína 50s Streptococcus, Staphylococcus Colitis
aureus, naerobios (bacteroides pseudomenmbranosa,
fragillis, peptostreptococcus, eritema mutiforme
clostridium perfringes,
Actinomyces israelli, Nocardia
ESTREPTOGRAMINAS Quinupristin, Unión 50 s Streptococcus, Staphylococcus, Flebitis, artralgias
dalfopristin mycoplasma pneumoniae,
legionella, Chlamydia
LINEZOLID Union 50 sitio P: no Streptococcus, Staphylococcus, Mielotoxicidad,
permite elongacion enterococcus, Corynobacterium pancitopenia,
proteina trombocitopenia,
ESPECTOMICINA Union subu 30 s Gram negativos, Neisseria Dolor muscular,
Gonorreae escalofrío, fiebre,
nauseas y vomito
MUPIROCINA Unión iso leucil Gram postivos: Staphylococcus Irritación sitio de
TRNA sintasa Aureus aplicación
AMINOGLUCOSIDOS Gentamicina, Unión Sub 30S: Bacilos Gram negativos Ototoxicidad,
amikacina, Bloquea iniciación nefrotoxicidad
síntesis proteínica,
tobramicina
promueve terminación
prematura síntesis
proteica, incorporación
aa incorrecto

23. sulfonamidas
• Mecanismo de acción: Inhibidor
de Dihidropteroato sintasa
• Trimetropin: inhibe dihidrofolato
reductasa
• Resistencia: disminución afinidad
por enzima, bombas de eflujo,
cambio vía de síntesis a fólico.
• Espectro: Staphyolococcus
aureus, bacilos gram negativos,
nocardia, toxoplasmosis, malaria
• RAM: Steven Jonhson, Rash,
anemia hemolítica,
agranulocitosis, anemia aplasica

24. QUINOLONAS
• Inhibe topoisomerasa IV (gram +),
DNA girasa (gram -)
• Espectro: Bacilos Gram negativos,
Pseudomonas, Chlamydia,
Mycoplasma, Legionella, Brucella,
Mycobacterium, Staphyolococcus,
Streptococcus
• RAM; nauseas, vomito, colitis
pseudomembranosa, convulsiones,
somnolencia, prolongación QT