1. ANTICONVULSIVANTES
WILSON BRICEÑO CASTELLANOS
FARMACOLOGIA CLINICA
2011

2. EPILEPSIA
• Descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva
e incontrolada de gran número de neuronas.
• 2 o mas crisis epilépticas separadas por mas
de 24 horas
• Epilepsia activa: presencia de 1 o mas crisis en
los últimos 5 años

3. epilepsia
Alteraciones
electrofisiologicas
Metabolicas y
neuroquimicas
endocrinas
epilepsia
morfologicas ionicas

4. fisiopatologia
Capacidad de
sistema excitador
(glutamato) para
amplificar y
propagar señal
Capacidad de Capacidad GABA
neuronas de regular actividad
generar descarga de NMDA
epilepsia

5. Mecanismo de acción antiepilépticos
Canales de sodio
Potenciación canales
voltaje dependientes:
gaba-ergicos
carbamazepina-
(fenobarbital, BZD)
fenitoina
Inhibición de la
excitación Inhibición canales de
glutamatergica Calcio
(lamotrigina)

7. Canales de Sodio
• Canales de Sodio activo:
Célula despolarizada
• Bloqueo depende del uso:
potencial que sigue al
primero disminuye en
intensidad con respecto al
primero)
• Dependientes del tiempo:
mayor tiempo menor
frecuencia de prodccion
potencial de accion

8. Canales GABA ergicos
Facilitar unión De GABA al
receptor GABAA:
BZD:
aumento frecuencia apertura
canal Cl.
Fenobarbital: aumento de
duración apertura canal
Aumentando síntesis Inhibición re captación
GABA: progabida, (estiripentol, tiagabina)
piridoxina, y degradación (
Estimular glutamil vigabatrina)
decarboxilasa

9. Inhibición excitación glutamatergica
Antagonista
receptor
NMDA
Excitación
glutamatergica
Disminución
liberación de
glutamato

10. Inhibicion canales de Calcio
Liberación
vesículas
pre
sinápticas
Canales
de
calcio
Actividad
marcapasos
neuronas

11. Anticonvulsivantes primera generacion
mecanismo uso Otros efectos
Fenobarbital Prolonga Epilepsia tónico Sedante
apertura canal clónico
GABA generalizada,
Dosis alta:
crisis parciales
canales sodio y
calcio
Fenitoina Inhibe canales de Tónico clónica Status epiletico
Sodio, regula generalizadas y
actividad Na/K parciales
ATPasa
Etosuxamida Bloqueo Ausencias
canales de Ca típicas y
mioclonias
primidona Prolonga Epilepsia tónico Pro fármaco
apertura canal clónico fenobarbital y
GABA generalizada, PEMA
crisis parciales (feniletilmelonam
ida)

12. Anticonvulsivantes segunda
generación
mecanismo uso Otros efectos
Valproato Inhibe canales Epilepsias Anti maniaco,
generalizadas,
de síndrome lennox-
analgésico
Na, aumenta Gastaut, ausencias,
síntesis de sindrome West,
GABA y reduce crisis parciales
degradación
carbamazepina Canales de Tónico clónico Analgésico, anti
sodio generalizadas y maniaco
parciales
benzodiacepinas Facilita acción Status ansiolitico
GABA ergica epiléptico,
epilepsia
alcohólica,
convulsiones
neonatales

13. Nuevos anticonvulsivantes
Mecanismo uso Otros efectos
felbamato Inhibe canales Crisis tónica clónica
generalizada,
de Na, parciales,
antagoniza ausencias,
acción mioclonicas
glutamato atónicas
Gabapentina Inhibe canales En asociación analgésico
de Na, efectos epilepsia
GABA? parcial
refractaria
Lamotrigina Inhibe canales Crisis tónica clónica
generalizada,
de sodio, calcio parciales,
Disminución ausencias,
liberación de mioclonicas
glutamato atónicas
vigabatrina Inhibe Crisis parciales
irreveriblemente y espasmos
y suicida GABA- infantiles
transaminasa

14. Otros anticonvulsivantes
Mecanismo de uso efectos
acción
acetazolamida Inhibidor anhidrasa Coadyudante mioclonicas tolerancia
carbónica, acumula CO2 ,
bloqueo de canales
aniónicos
ACTH y corticoides Efecto GABA? S lennox-Gastau Cuando no hay mejoría
S West pobre respuesta con terapia habitual
fosfofenitoina Canales de Sodio Igual de fenitoina Facilita admon iv, pro
fármaco fenitoina
oxacarbamacepina Canales de sodio Igual carbamacepina Menos reacciones
adversas
topiramato Canales de Sodio Tónico clónico
generalizado, S lennox-
Gastaut, focales
Sulfato de magnesio Bloqueo receptores Preeclampsia, eclampsia
NMDA, disminución
entrada Calcio
intracelular