1. Simpaticomiméticos
Tatiana Acosta MD
Farmacología Clínica

2. REPASO: SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO
• El sistema nervioso periférico se divide en:
• Sistema Nervioso Somático: Controla los movimientos
voluntarios y conduce información sensitiva como
dolor y tacto.
• Sistema Nervioso Autónomo: Controla la contracción
cardiaca, del músculo liso, la secreción de las glándulas
y muchas otras funciones vitales.
• El Sistema Nervioso Autónomo se divide en Sistema
Nervioso Simpático y Sistema Nervioso Parasimpático.

3. REPASO: SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

4. REPASO: SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO

5. Simpático Parasimpático
Agonista
Antagonista

6. EL SNA INVOLUCRA DOS NEURONAS
• la neurona presináptica es más corta en el SN
Simpático, por el contrario, la neurona post sináptica es
más larga comparada con la del Sistema Nervioso
Parasimpático. Lo anterior se debe a que en el SN
Simpático, los ganglios se encuentran a cada lado de la
medula espinal, contrario a los del sistema
parasimpático que se encuentran cerca de los órganos
blanco.

8. SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
• La ACh es el neurotransmisor entre la fibra pre ganglionar
• La fibra post ganglionar libera Norepinefrina → que actúa
• uniéndose al receptor.

9. NORADRENALINA
• La Noradrenalina es el neurotransmisor post sináptico del Sistema
Nervioso Simpático. La NA se une a los receptores post sinápticos
(α1, α2, β1, β2). Hay que tener en cuenta que el receptor α2
también se encuentra a nivel pre sináptico, especialmente a nivel
del Sistema Nervioso Central.
• Durante tiempos de estrés la glándula adrenal libera Adrenalina a la
sangre, la cual es un agonista adrenérgico.
• EXCEPCIÓN: La única excepción son las glándulas salivales,
lacrimales y sudoríparas, que a pesar de hacer parte del Sistema
Nervioso Simpático, utiliza como neurotransmisor post sináptico a
la Aceticolina (la cual pertenece al Parasimpático).

10. NORADRENALINA
• En el siglo XX Hormona Adrenalina (Epinefrina)
• Adrenalina → Neurotransmisor SN Simpático
• 1940 → se identificó a la Norepinefrina en el SN
Simpático

11. CATECOLAMINAS
Norepinefrina , Epinefrina, dopamina →
Catecolaminas
OH
Norepinefrina R = H
HO NHR
Epinefrina R = CH3
HO
Catecolaminas: Son un grupo de sustancias sintetizadas a partir del aminoácido
tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino.

12. SÍNTESIS DE NORADRENALINA
Tomado de: Stahl S M, Essential Psycho pharmacology (2000)

13. DESTRUCCIÓN DE NORADRENALINA
Tomado de: Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)

14. Las catecolaminas no
cruzan la barrera
hematoencefálica.Sus
efectos centrales
La noradrenalina pueden reflejar las
acciones periféricas
se capta más
(intranquilidad,
rápidamente que estimulación Ejercen su acción al
la adrenalina respiratoria, ansiedad). unirse a su receptor en
la neurona
Absorción oral mala; postinaptica,
subcutánea, lenta; Cuando su
intramuscular, más produciendo la
síntesis es correspondiente
rápida. inhibida causan
depresión. estimulación en la zona
Vasoconstricción local.
Metabolismo por MAO y donde se encuentre
COMT dicho receptor.

15. NORADRENALINA
1- Síntesis del
neurotransmisor
2- del Almacenamiento
neurotransmisor
3- Liberación del
neurotransmisor
4- Inactivación del
neurotransmisor.

16. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Tomado de: Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
http://www.youtube.com/watch?v=za_6k0sUOgs&playnext=1&list=PLA87B639B54BAA23C&feature=results_main

17. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores Receptores
α β
β1 β2 β3
α1 α2
Postsinápticos Presinápticos Postsinápticos Tejido Adiposo
Postsinápticos
Extrasinápticos
Presinápticos
Postsinápticos
Extrasinápticos

18. Receptor Adrenérgico
•Norepinefrina actúa sobre
los receptores y
•Estos receptores y , están
acoplados a la PG-GTP
•cadena polipeptídica tiene 7
dominios transmembrana

19. RECEPTORES ADRENÉRGICOS

20. SIMPATICOMIMÉTICOS Ó AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• Los agonistas simpaticomiméticos se unen al receptor
adrenérgico ya sea α1, α2, β1ó β2. Al llegar al receptor
activan los segundos mensajeros y van a tener diferentes
efectos según el receptor al que se unan.
• Las catecolaminas como la Adrenalina y la Noradrenalina
tienen una vida media corta, por lo que su efecto inicia
rápido pero tiene muy corta duración (sólo unos pocos
minutos).
• Los agonistas adrenérgicos sintéticos tienen una vida media
un poco más larga que las catecolaminas, para que su
efecto dure mayor cantidad de tiempo.

21. SIMPATICOMIMÉTICOS Ó AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• Los agonistas adrenérgicos catecolamínicos son:

22. EFECTOS FISIOLOGICOS Y FARMACOLOGICOS
DE LAS CATECOLAMINAS
DOPAMINA
1 2 DA1 DA2
Vasodilatación
periférica
1 Altas dosis DA1
Inotropico
Vasoconstricción Flujo renal
1 2 1
2 vasodilatación
NOREPINEFRINA EPINEFRINA

23. CASO CLÍNICO AGONISTAS
ADRENÉRGICOS CATECOLAMÍNICOS
• Paciente que presentó un IAM tras una
reacción anafiláctica por picadura de
avispa
• Tratamiento: entre otros medicamentos:
adrenalina (se puede colocar subcutánea)

24. CASO CLÍNICO AGONISTAS
ADRENÉRGICOS CATECOLAMÍNICOS
• Paciente con actividad eléctrica sin pulso.
• Dos medicamentos que no deben faltar en el
protocolo de reanimacíon cardio-pulmonar:
• Adrenalina
• Atropina

25. SIMPATICOMIMÉTICOS Ó AGONISTAS
ADRENÉRGICOS

26. ANTIGRIPALES

27. CASO CLÍNICO AGONISTAS ADRENÉRGICOS NO
CATECOLAMÍNICOS
• Paciente de 22 años con antecedente de
asma. Ingresa a Urgencias con sibilancias y
polipnea.
• Tratamiento: Salbutamol entre otros

28. CASO CLÍNICO AGONISTAS ADRENÉRGICOS NO
CATECOLAMÍNICOS
• La paciente del caso anterior se recupera
satisfactoriamente.
• Usted desea dejarle medicación de
mantenimiento y de rescate cuando tenga crisis
asmáticas.
• Medicación de mantenimiento: B2 de larga
acción
• Medicación de rescate: B2 de corta acción

29. SIMPATICOMIMÉTICOS Ó AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• Hay otros fármacos que son agonistas indirectos.
• Los agonistas indirectos no se unen directamente
al receptor adrenérgico, sino que ingresan a la
terminal presináptica y aumentan la liberación de
vesículas de Noradrenalina.

30. CASO CLÍNICO
• Paciente de 48 años con sobredosis de
anfetaminas.
• Signos clínicos que se pueden encontrar:
• Taquicardia, polipnea, infarto agudo al
miocardio, convulsiones, accidentes
cerebrovasculares
http://www.youtube.com/watch?v=4zNk_Ap6YTs
http://www.youtube.com/watch?feature=endscreen&v=TpvAAaZnHbI&NR=1

31. Inhibidores de la recaptación
• IMAO: inhibidores de la monoamino-oxidasa
• Cocaína

32. SIMPATICOMIMÉTICOS Ó AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• Otro grupo de fármacos, llamados mixtos, se
unen al receptor y adicionalmente estimulan
la secreción de Noradrenalina de la terminal
nerviosa presináptica

33. • MUCHAS GRACIAS