2.  Estos receptores activan la sensación aferente de dolor a
través de neuronas sensoriales, extrínsecas del intestino a la
medula y a SNC.
 Su inhibicion produce un efecto en las sensaciones
displacenteras viscerales, de nauseas, meteorismo y dolor.
 Además inhibe la motilidad del colon.

3.  Actúan antagonizando a la acetilcolina en los receptores
muscarínicos.
 Se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura de
amina terciaria y anticolinérgicos con estructura de amonio
cuaternario.
 Se diferencian principalmente porque los derivados de la
amina terciaria no atraviesan la barrera hematoencefálica
y, en caso de intoxicación, hay menos riegos de pérdida de
memoria, excitación psíquica o alucinaciones

4.  Alosetrón
Aprobado para pacientes con SII severo con diarrea.
Ondansetrón También se han
Granisetrón comprobado para el
Dolasetrón Tx y prevención de
Palonosetrón nauseas y vómito, sin
bromuro de otilonio embargo, su eficacia no se ha
determinado.

5.  Sindrome de intestino irritable
 Ulcera peptica

6.  Indicaciones trastornos gastrointestinales debido a la
musculatura lisa
 Lactantes de 6 meses
 2 a 12 anos de 10 mg
 Adultos de 20mg

7.  Trastornor gastrointestinales
 Adultos 15mg 3 veces al dia con una dosis maxima 120 mg

8.  Alosetrón (lotronex)
Se une con gran afinidad a los receptores 5-HT3
Se absorbe rápido, en el aparato gastrointestinal con una vida
media plasmática de 1.5h.
Pero con una duración de efecto mucho mayor.
Se excreta vía renal.

9. Esta aprobado para el Tx de mujeres con SII severo en las que
la diarrea es el síntoma predominante.
Dosis
1mg 1 ó 2 veces al día; reduce el dolor
abdominal, calambres, diarrea.
Hay reducción en el movimiento intestinal por día.
Mejoría en la consistencia de las heces.

10.  Se asocia con efectos Gastrointestinales raros pero graves.
 Estreñimiento
 Colitis sistémica

11.  Tegaserod (Zelnorm)
Tiene aprobación para mujeres con el SII que tienen
predominantemente estreñimiento.
 Se muestra reducción en la gravedad del dolor y
meteorismo.
 Incrementa el numero de movimientos intestinales por
semana y reduce la dureza de las heces.
 Dosis; oral en tabletas de 2 a 6mg.
 Su uso esta aprobado hasta por 12 semanas, se puede
considerar su uso mas prolongado en pacientes que
muestran una buena respuesta.

13.  Farmaco que sirve para reducir o anular los efectos
producidos por la acetilcolina en el Sistema nervioso central
y el sistema nervioso periférico.
 Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores
competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de
receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al
receptor que es afectado.
 Los agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores
muscarínicos de acetilcolina y los agentes antinicotínicos
actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La
mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.

14.  Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos
fisiológicamente por la acetilcolina.
 Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de
reactividad del músculo liso, son:
1. Sequedad bucal por disminución de la salivación.
2. Sequedad ocular por disminución en la producción de
lágrimas.
3. Retención urinaria.
4. Estreñimiento.

15.  Receptor mas util comunmente es :
 La escopolamina actúa como depresor de las terminaciones nerviosas y
del cerebro.
 Es antagonista competitivo de las sustancias que estimulan el sistema
nervioso parasimpático, a nivel de sistema nervioso central y
periférico, produciendo un efecto anticolinérgico, que bloquea en forma
competitiva e inespecífica los receptores muscarínicos localizados en el
sistema nervioso central, corazón, intestino y otros
tejidos, específicamente los receptores tipo M1.
 En dosis altas, de más de 10 mg en niños o más de 100 mg en
adultos, puede causar convulsiones, depresión severa, arritmias
cardíacas (taquicardia severa, fibrilación, etc), insuficiencia
respiratoria, colapso vascular y hasta la muerte

16.  El máximo efecto se alcanza durante las primeras 1 a 2
horas y luego cede poco a poco, dependiendo de la dosis
dura varios dias en eliminarse.
 Tiene una vida promedio de dos horas y media, y se
metaboliza en hígado en ácido trópico y escopina.
 La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es
dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada
por vía IV.
 Sólo 10 % se excreta por el riñón sin metabolizarse.

17.  Fármacos que inhiben las acciones de la acetilcolina debidas
a la activación de receptores muscarínicos.
 Sólo los compuestos derivados de amonio cuaternario
interfieren con las acciones de acetilcolina en los receptores
nicotínicos.

18. Agente Mecanismo Uso clínico Efectos adversos
•en anaestesia
•ponsoñamiento
Antagonista no anticolinesterasa •retención urinaria
Atropina(D/L-
selectivo, estimulación •bradicardia •xerostomía
Hiosciamina)
del SNC •Antiespasmódico en •visión borrosa
hipermotilidad
gastrointestinal
Antagonista no
Escopolamina •igual que la atropina •igual que la atropina
selectivo, deprime el
(L-Hioscina) •mareos •sedante
SNC
•Agonista selectivo de
Receptor muscarínico •en úlcera péptica (no se (menor que los no-
Pirenzepina
M1 inhibie secreción usa mucho) selectivos)
gástrica
•para síntomas
extrapiramidales por
Difenhidramina
medicamentos
antipsicóticos típicos