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ANTIMICROBIANOS
MECANISMOS DE ACCION
• LA MAYORIA DE LOS ANBIOTICOS
  ACTUAN POR DIVERSOS
  MECANISMOS COMO SON:
• Antagonismo competitivo
• Inhibición de la síntesis de la pared de la
  célula bacteriana
• Acción sobre las membranas celulares
• Inhibición de la síntesis proteica
• Inhibición de síntesis de acido nucleico
ANTAGONISMO COMPETITIVO
• La accion comprende el de competencia
  por determinado elementos, es decir que
  un medicamento utiliza elemento que son
  importantes para la función celular
  bacteriana, pero estos elementos son
  modificados por los antibióticos los cuales
  son inútiles para la célula bacteriana
INHIBICION DE LA SINTESIS DE
    LA PARED DE LA CELULA
         BACTERIANA
• La célula bacteriana contiene en su
  membrana polisacáridos entre ellos el
  acido acetilmurámico, los polisacáridos
  están unidos por polipéptidos la penicilina
  bloquea la unión lo que produce defectos
  en la membrana celular.
ACCION SOBRE LAS
    MEMBRANAS CELULARES
• Estos alteran la permeabilidad celular lo
  que afecta las funciones así como
  también afectan la de los mamíferos
INHIBICION DE LA SINTESIS
           PROTEICA
• Evitan la formación de las proteínas
  bacteriana así como este tipo de fármacos
  afectan otros lugares como son
  ribosomas, membrana celular , y en los
  amino ácidos toxicidad intermedia ya que
  también se afecta la celular de los
  mamíferos
INHIBICION DE LA SINTESIS DE
     ACIDOS NUCLEICOS
• Algunos antibióticos muy tóxicos se
  bloque la formación de RNA mensajero
PENICILINAS NATURALES
• Penicilina G benzatinica 600,000.
  1,200,000. 2,400,000
• Penicilina Na sodica 100,000. 200,000
• Penicilina P procainica: 300,000. 600,000
 ESTAS SON LAS BENCILPENICILINA
Mecanismos de acción de las
            penicilinas
• Absorción: oral y parenteral, por la vía oral la
  tercera parte se destruya con facilidad por el Ph
  de los jugos gástricos y en 1 hora esta en
  sangre, parenteral se tiene mayor concentración
  así como actúa en 15 a 30 minutos
• Distribución: 60 % se una a la albúmina y se
  distribuye en hígado, semen, bilis riñones,
  liquido articular y linfa. LCR no pasa a solo que
  están inflamadas las meninges.
Mecanismos de acción de las
           penicilinas
• Excreción: por vía renal y por vía hepática
Indicaciones terapéuticas
• Infecciones nuemococicas,
  estreptococicas, choque toxico, fascitis
  necrosante, neumonía, artritis, meningitis,
  endocarditis, sífilis,
• Dosis : cada 6, 8,12, 24 horas
SULFONAMIDAS
• Son hidrosolubles
• Son poco utilizados por la resistencia de
  las cepas
• Bacteriostático por que depende las
  defensas del huésped
Mecanismos de acción de las
           sulfonamidas
• Absorción: por tubo digestivo logrando una
  concentración en un lapso de 2 a 6 horas se
  une a la albúmina distribuyéndose en forma
  amplia por todo el cuerpo por su hidrosolubilidad
• Sinergismo: el trimetropim tiene un efecto de
  sinergismo provocando varios bloqueos. En la
  síntesis del acido fólico que este lo forman las
  bacterias para su función
• Excreción: se metabolizan en el hígado y se
  excreta por riñón, en menor grado por leche,
  heces y bilis.
Indicaciones terapéuticas
• Infección de vías urinarias, toxoplasmosis,
  profiláctico como las penicilinas, y con
  trimetropim: en infecciones de vias
  urinarias , respiratorias, gastrointestinales
  e infecciones diversas.
• Tomas de 3 o 4 veces al día de 800 a
  1200 mg al día.
QUINOLONAS
• Las 4-quinolonas fluoradas, como
  ciprofloxacina, maxifloxacina,
  gatifloxacina. Son eficaces por la vía oral
  y tiene pocos efectos secundarios esta se
  clasifican por su generación:
• 1er generación: actúan sobre sistema
  urinario pues concentran su acción y
  afectos
• 2da generación: son mas que la primera
  solo que están enfocados a vías urinarias
QUINOLONAS
• 3er y 4ta generación: están se conocen
  como respirolonas ya que se utilizan en el
  manejo de vías respiratorias bajas así
  como aumentado se vida media
  plasmático en las vías urinarias
QUINOLONAS
• 1 Generación: ac nalidixico, ac oxolinico,
  ac pirodimico, ac pipemidico cinoxacino
  estan son NO FLUORADAS
• 2 Generación: norfloxacino, pefloxacino,
  ofloxacino, enoxacino, ciprofloxacino esta
  SON FLUORADAS
• 3 y 4 Generación: esparfloxacino,
  levofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino,
  garenoxacino SON FLUORADAS.
Mecanismos de acción de las
           quinolonas
• Afectan la girasa del ADN, y la
  topoisomerasa inversa bacteriana (inhiben
  la capacidad de cortar y pegar de la
  girasa dando como resultado la formación
  de un nudo en cual no se puede
  transcribir. Ya que no se puede desdoblar.
  Por que se corto y se une una parte
  anterior con una parte posterior.
  Cambiando polaridad.
Mecanismos de acción de las
           quinolonas
• Absorción: por cavidad oral, y se
  distribuyen en un lapso de 1 a 3 horas, su
  utilidad en infección de vías urinarias. son
  muy específicos con su lugar de acción.
• Excreción: por la vía renal y se
  metabolizan en el hígado
Indicaciones terapéuticas
• Enfermedades de transmisión sexual,
  prostatitis, gastrointestinales y
  abdominales, vías respiratorias, ósea
  articulares y de tejidos blandos
• Dosis 200 a 400 de ofloxacina, 400 en
  norfloxacina y pefloxacina, y de 250 a 750
  en ciprofloxacina cada 6, 8 y 12 horas
FENOXIALQUILPENICILINA
• PENICILINA V : están son similares en
  los efectos de las penicilina G solo que la
  G tiene mas efectos sobre cocos
  negativos al gram y ciertos aerobios solo
  que la V se puede administra por vía oral
  por su resistencia a los ácidos gástricos
DIMETOXIFENILPENICILINA
• METICILINA: son penicilinas
  semisinteticas con elevada resistencia a la
  hidrólisis por B-lactamasas son
  bactericidas con s. aureus y no son muy
  eficaces ante positivos al gram, no se
  administre por vía oral.
ETOXINAFTILPENICILINA
• NAFCILINA: son penicilinas semisinteticas
  con elevada resistencia a la hidrólisis por
  B-lactamasas son bactericidas con s.
  aureus y no son muy eficaces ante
  positivos al gram, no se administre por vía
  oral.
CARBOXIPENICILINA
• CARBENICILINA se puede administrar
  por vía oral
• TICARCILINA: no administrar por vía oral
• Estas no resisten la penicilinasa por loq
  ue sus efectos estan encaminados a
  pseudomonas aeruginosa, proteus y de
  acción intermedia con los bacteroides
  fragilis.
UREIDOPENICLINA
•   AZLOCILINA
•   MEZLOCILINA
•   PIPERACILINA
•   Estas tiene mas actividad que las
    carboxipenicilinas son activas frente a P.
    aeruginosa y K. pneumoniae
PENICILINAS
    ANTIPSEUDOMONAS:
CARBOXIPENICILINAS,UREIDOP
        ENICILINAS
• Son: carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina,
  piperacilina.
• Son utilizados en infecciones graves por gram
  negativos. Incluye los adquiridos en los
  hospitales, como neumonías, infecciones en
  quemaduras, de vías urinarias, así como en los
  cuales los microorganismos resistentes a la
  penicilina G
PENICILINAS RESISTENTES A
         PENICILINASA
• Estas penicilinas resisten la hidrólisis por
  penicilinasa estafilocócica.
• ISOXAZOLILPENICILINA : oxacilina,
  cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas
  semisinteticas son similares en su
  estructura, resisten los medios ácidos y se
  absorben por vía oral bien y resisten la
  segmentación por penicilinasa. ( no
  sustituyen a las penicilinas G)
PENICILINAS RESISTENTES A
         PENICILINASA
• Las isoxazolil la mejor absorción son en
  estomago de 30 a 80 % y de mejor
  manera sin alimentos, se excreta por riñón
  en mas de 50 % por bilis.
AMINOPENICILINAS
• Son bactericidas de gram negativos y positivos
• Las aminopenicilinas: son ampicilina y
  amoxicilina.
• Ampicilina tiene una mejor absorción con
  estomago vacío así como y se elimina por riñón
  así como por las eses, por lo que produce
  diarrea
• Amoxicilina se absorbe igual con alimentos así
  como sin ellos su excreción por vía renal así
  como su concentración plasmática es el doble
  de la ampicilina, no produce diarrea
INDICACIONES
• INFECCION DE VIAS AEREAS SUPERIORES:
  bronquitis, epiglotitis, otitis media, sinusitis, no
  utilizar en la faringo amigdalitis.
• INFECCIONES DE VIAS URINARIAS: mas
  efectivo son la ampicilina.
• MENINGITIS: combinaciones como la
  cefalosporina de 3 generación ampicilina y
  vancomicina
• Infecciones por salmonella: mejor manejo es la
  ampicilina.
CEFALOSPORINAS
• MECANISMOS: alteración en las paredes de las
  bacterias.
• Se presenta cefalosporinas según su hidrólisis a la B
  lactamasa
• 1 er generación: actúa + con gram positivos y algunos
  gram negativos
• 2 da generación: actúa + con gram negativos
• 3 er generación: actúa contra mayor grupo de gram
  negativos que los de 2 da y menos gram positivos que
  los de 1 ra
• 4 ta generación: abarcan mas que los de 3 ra y son
  resistentes a la hidrólisis B lactamasa
CEFALOSPORINAS
• Se excretan por riñón y por la bilis
• Reacciones el paciente puede ser alérgico
  a la penicilina y ser alérgico a la
  cefalosporina, así como ser alérgico a la
  penicilina y no ser alérgico a la
  cefalosporina. Esto por que se comparte
  el lugar de B lactamasa
CEFALOSPORINAS
• 1 ER : CEFAZOLINA, CEFALEXINA,
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• 2 DA: CEFOXITINA, CEFACLOR, CEFPROZIL,
  CEFUROXIMA, LORACARBEF, CEFOTETAN,
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• 3 ER: CEFOTAXIMA, PROXETIL
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  CEFTRIAXONA, CEFTIZOXIMA,
  CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA
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CARBAPENEMAS
• Son mas amplios que la mayoría de los B
  lactamicos
• SON: imipenem, meropenem, ertapenem,
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• Actúan en la pared bacteriana como
  muchos B lactamicos, y resisten mucho a
  la hidrólisis bacteriana
CARBAPENEMAS
• Son utilizados en infecciones de:
  bacterias positivas y negativas al gram asi
  como aerobias y anaerobias asi como
  carecen de actividad sobre S. aureus ,
  enterococcus faecium, corynebacterium
  jeikeium stenotrophomonas maltophilia.
• En sitios como: vías respiratorias bajas,
  ginecológicas. Urinarias, huesos,
  intraabdominales, piel, tejidos blandos y
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INHIBIDORES DE LAS
        LACTAMASAS-B
• SULBACTAM: combinado con ampicilina:
  uso. Infecciones intraabdominales,
  pelvicas y tejidos blandos por S. aureus
• AC CLAVULANÌCO: combinado con
  amoxicilina: uso. Otitis media, sinusitis,
  mordedura por animal o humanos,
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• TAZOBACTAM: combinado con
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INHIBIDORES DE LAS
        LACTAMASAS-B
• Estos se deberá de ajustar la dosis en
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  • 2. MECANISMOS DE ACCION • LA MAYORIA DE LOS ANBIOTICOS ACTUAN POR DIVERSOS MECANISMOS COMO SON: • Antagonismo competitivo • Inhibición de la síntesis de la pared de la célula bacteriana • Acción sobre las membranas celulares • Inhibición de la síntesis proteica • Inhibición de síntesis de acido nucleico
  • 3. ANTAGONISMO COMPETITIVO • La accion comprende el de competencia por determinado elementos, es decir que un medicamento utiliza elemento que son importantes para la función celular bacteriana, pero estos elementos son modificados por los antibióticos los cuales son inútiles para la célula bacteriana
  • 4. INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED DE LA CELULA BACTERIANA • La célula bacteriana contiene en su membrana polisacáridos entre ellos el acido acetilmurámico, los polisacáridos están unidos por polipéptidos la penicilina bloquea la unión lo que produce defectos en la membrana celular.
  • 5. ACCION SOBRE LAS MEMBRANAS CELULARES • Estos alteran la permeabilidad celular lo que afecta las funciones así como también afectan la de los mamíferos
  • 6. INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA • Evitan la formación de las proteínas bacteriana así como este tipo de fármacos afectan otros lugares como son ribosomas, membrana celular , y en los amino ácidos toxicidad intermedia ya que también se afecta la celular de los mamíferos
  • 7. INHIBICION DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS • Algunos antibióticos muy tóxicos se bloque la formación de RNA mensajero
  • 8. PENICILINAS NATURALES • Penicilina G benzatinica 600,000. 1,200,000. 2,400,000 • Penicilina Na sodica 100,000. 200,000 • Penicilina P procainica: 300,000. 600,000 ESTAS SON LAS BENCILPENICILINA
  • 9. Mecanismos de acción de las penicilinas • Absorción: oral y parenteral, por la vía oral la tercera parte se destruya con facilidad por el Ph de los jugos gástricos y en 1 hora esta en sangre, parenteral se tiene mayor concentración así como actúa en 15 a 30 minutos • Distribución: 60 % se una a la albúmina y se distribuye en hígado, semen, bilis riñones, liquido articular y linfa. LCR no pasa a solo que están inflamadas las meninges.
  • 10. Mecanismos de acción de las penicilinas • Excreción: por vía renal y por vía hepática
  • 11. Indicaciones terapéuticas • Infecciones nuemococicas, estreptococicas, choque toxico, fascitis necrosante, neumonía, artritis, meningitis, endocarditis, sífilis, • Dosis : cada 6, 8,12, 24 horas
  • 12. SULFONAMIDAS • Son hidrosolubles • Son poco utilizados por la resistencia de las cepas • Bacteriostático por que depende las defensas del huésped
  • 13. Mecanismos de acción de las sulfonamidas • Absorción: por tubo digestivo logrando una concentración en un lapso de 2 a 6 horas se une a la albúmina distribuyéndose en forma amplia por todo el cuerpo por su hidrosolubilidad • Sinergismo: el trimetropim tiene un efecto de sinergismo provocando varios bloqueos. En la síntesis del acido fólico que este lo forman las bacterias para su función • Excreción: se metabolizan en el hígado y se excreta por riñón, en menor grado por leche, heces y bilis.
  • 14. Indicaciones terapéuticas • Infección de vías urinarias, toxoplasmosis, profiláctico como las penicilinas, y con trimetropim: en infecciones de vias urinarias , respiratorias, gastrointestinales e infecciones diversas. • Tomas de 3 o 4 veces al día de 800 a 1200 mg al día.
  • 15. QUINOLONAS • Las 4-quinolonas fluoradas, como ciprofloxacina, maxifloxacina, gatifloxacina. Son eficaces por la vía oral y tiene pocos efectos secundarios esta se clasifican por su generación: • 1er generación: actúan sobre sistema urinario pues concentran su acción y afectos • 2da generación: son mas que la primera solo que están enfocados a vías urinarias
  • 16. QUINOLONAS • 3er y 4ta generación: están se conocen como respirolonas ya que se utilizan en el manejo de vías respiratorias bajas así como aumentado se vida media plasmático en las vías urinarias
  • 17. QUINOLONAS • 1 Generación: ac nalidixico, ac oxolinico, ac pirodimico, ac pipemidico cinoxacino estan son NO FLUORADAS • 2 Generación: norfloxacino, pefloxacino, ofloxacino, enoxacino, ciprofloxacino esta SON FLUORADAS • 3 y 4 Generación: esparfloxacino, levofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino, garenoxacino SON FLUORADAS.
  • 18. Mecanismos de acción de las quinolonas • Afectan la girasa del ADN, y la topoisomerasa inversa bacteriana (inhiben la capacidad de cortar y pegar de la girasa dando como resultado la formación de un nudo en cual no se puede transcribir. Ya que no se puede desdoblar. Por que se corto y se une una parte anterior con una parte posterior. Cambiando polaridad.
  • 19. Mecanismos de acción de las quinolonas • Absorción: por cavidad oral, y se distribuyen en un lapso de 1 a 3 horas, su utilidad en infección de vías urinarias. son muy específicos con su lugar de acción. • Excreción: por la vía renal y se metabolizan en el hígado
  • 20. Indicaciones terapéuticas • Enfermedades de transmisión sexual, prostatitis, gastrointestinales y abdominales, vías respiratorias, ósea articulares y de tejidos blandos • Dosis 200 a 400 de ofloxacina, 400 en norfloxacina y pefloxacina, y de 250 a 750 en ciprofloxacina cada 6, 8 y 12 horas
  • 21. FENOXIALQUILPENICILINA • PENICILINA V : están son similares en los efectos de las penicilina G solo que la G tiene mas efectos sobre cocos negativos al gram y ciertos aerobios solo que la V se puede administra por vía oral por su resistencia a los ácidos gástricos
  • 22. DIMETOXIFENILPENICILINA • METICILINA: son penicilinas semisinteticas con elevada resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas son bactericidas con s. aureus y no son muy eficaces ante positivos al gram, no se administre por vía oral.
  • 23. ETOXINAFTILPENICILINA • NAFCILINA: son penicilinas semisinteticas con elevada resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas son bactericidas con s. aureus y no son muy eficaces ante positivos al gram, no se administre por vía oral.
  • 24. CARBOXIPENICILINA • CARBENICILINA se puede administrar por vía oral • TICARCILINA: no administrar por vía oral • Estas no resisten la penicilinasa por loq ue sus efectos estan encaminados a pseudomonas aeruginosa, proteus y de acción intermedia con los bacteroides fragilis.
  • 25. UREIDOPENICLINA • AZLOCILINA • MEZLOCILINA • PIPERACILINA • Estas tiene mas actividad que las carboxipenicilinas son activas frente a P. aeruginosa y K. pneumoniae
  • 26. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: CARBOXIPENICILINAS,UREIDOP ENICILINAS • Son: carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina, piperacilina. • Son utilizados en infecciones graves por gram negativos. Incluye los adquiridos en los hospitales, como neumonías, infecciones en quemaduras, de vías urinarias, así como en los cuales los microorganismos resistentes a la penicilina G
  • 27. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA • Estas penicilinas resisten la hidrólisis por penicilinasa estafilocócica. • ISOXAZOLILPENICILINA : oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas semisinteticas son similares en su estructura, resisten los medios ácidos y se absorben por vía oral bien y resisten la segmentación por penicilinasa. ( no sustituyen a las penicilinas G)
  • 28. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA • Las isoxazolil la mejor absorción son en estomago de 30 a 80 % y de mejor manera sin alimentos, se excreta por riñón en mas de 50 % por bilis.
  • 29. AMINOPENICILINAS • Son bactericidas de gram negativos y positivos • Las aminopenicilinas: son ampicilina y amoxicilina. • Ampicilina tiene una mejor absorción con estomago vacío así como y se elimina por riñón así como por las eses, por lo que produce diarrea • Amoxicilina se absorbe igual con alimentos así como sin ellos su excreción por vía renal así como su concentración plasmática es el doble de la ampicilina, no produce diarrea
  • 30. INDICACIONES • INFECCION DE VIAS AEREAS SUPERIORES: bronquitis, epiglotitis, otitis media, sinusitis, no utilizar en la faringo amigdalitis. • INFECCIONES DE VIAS URINARIAS: mas efectivo son la ampicilina. • MENINGITIS: combinaciones como la cefalosporina de 3 generación ampicilina y vancomicina • Infecciones por salmonella: mejor manejo es la ampicilina.
  • 31. CEFALOSPORINAS • MECANISMOS: alteración en las paredes de las bacterias. • Se presenta cefalosporinas según su hidrólisis a la B lactamasa • 1 er generación: actúa + con gram positivos y algunos gram negativos • 2 da generación: actúa + con gram negativos • 3 er generación: actúa contra mayor grupo de gram negativos que los de 2 da y menos gram positivos que los de 1 ra • 4 ta generación: abarcan mas que los de 3 ra y son resistentes a la hidrólisis B lactamasa
  • 32. CEFALOSPORINAS • Se excretan por riñón y por la bilis • Reacciones el paciente puede ser alérgico a la penicilina y ser alérgico a la cefalosporina, así como ser alérgico a la penicilina y no ser alérgico a la cefalosporina. Esto por que se comparte el lugar de B lactamasa
  • 33. CEFALOSPORINAS • 1 ER : CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFADROXIL. • 2 DA: CEFOXITINA, CEFACLOR, CEFPROZIL, CEFUROXIMA, LORACARBEF, CEFOTETAN, CEFORANIDA, • 3 ER: CEFOTAXIMA, PROXETIL CEFPODOXIMA, CEFIBUTEN, CEFDINIR, CEFTRIAXONA, CEFTIZOXIMA, CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA • 4 TA: CEFEPIMA.
  • 34. CARBAPENEMAS • Son mas amplios que la mayoría de los B lactamicos • SON: imipenem, meropenem, ertapenem, aztreonam. • Actúan en la pared bacteriana como muchos B lactamicos, y resisten mucho a la hidrólisis bacteriana
  • 35. CARBAPENEMAS • Son utilizados en infecciones de: bacterias positivas y negativas al gram asi como aerobias y anaerobias asi como carecen de actividad sobre S. aureus , enterococcus faecium, corynebacterium jeikeium stenotrophomonas maltophilia. • En sitios como: vías respiratorias bajas, ginecológicas. Urinarias, huesos, intraabdominales, piel, tejidos blandos y articulaciones
  • 36. INHIBIDORES DE LAS LACTAMASAS-B • SULBACTAM: combinado con ampicilina: uso. Infecciones intraabdominales, pelvicas y tejidos blandos por S. aureus • AC CLAVULANÌCO: combinado con amoxicilina: uso. Otitis media, sinusitis, mordedura por animal o humanos, celulitis, pie diabético • TAZOBACTAM: combinado con piperacilina: uso. Infecciones por plásmidos con B lactamas
  • 37. INHIBIDORES DE LAS LACTAMASAS-B • Estos se deberá de ajustar la dosis en caso de alteraciones o insuficiencia renal