1. Carlos Darcy Alves Bersot TSA.SBA
MD RESPONSÁVEL PELO CET H.F.LAGOA
Médico Anestesiologista do Hospital Federal da Lagoa - SUS
Médico Anestesiologista do Hospital Universitário Pedro Ernesto-UERJ
6. TRANSPORTE PASSIVO
1 2 3 4
Fluxo convectivo Difusão
desoluto (unitransporte)
Difusão mediada
(dragagem pelo
mediada (facilitada) por
solvente) Difusão
por canal transportador
CCC AAA simples
CCCC AAAA A A A
CC AA
CCCC BB A
Membrana
celular
CC BBB AA B
BBB
BBBB H2O
BBB
7. TRANSPORTE ATIVO
Primario Secundário
5 6 7
Transporte Sintransport Antitransporte
ATP-- mediado e (Contransporte)
CCC AAA (transporte)
CCCC AAAA A
CC AA
CCCC BB A C
Membrana
celular
CC BBB AA B
BBB
BBBB ATP ADP A
A
BBB
8. Diurético
Aumenta a taxa do
fluxo
de urina
Diurético clinicamente
úteis
Aumenta a taxa de excreção
de Na+ (natriurese) e Cl-
16. ANIDRASE CARBÔNICA
Mucosa Pâncreas Olhos
Sistema
gástrica Processos
nervoso
central ciliares formação
HCO3 (humor
aquoso)
17. ACETAZOLAMIDA
USOS TERAPÊUTICOS
Tratamento do edema decorrente de insuficiência
cardíaca congestiva ( + diurético alça)
Glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário
e no período pré-operatorio no glaucoma de ângulo
fechado
Epilepsia (rápido desenvolvimento de tolerânçia)
Mal-das montanhas agudo (medida profilática)
18. ANIDRASE CARBÔNICA
Humor Acetazolamina
aquoso
Humor aquoso
Pressão Intra-ocular
Glaucoma de ângulo aberto,
glaucoma secundário
e no período pré-operatorio
Processos no glaucoma de ângulo
ciliares fechado
19. ACETAZOLAMIDA
USOS TERAPÊUTICOS
Para alcalinizar a urina
No tratamento da intoxicação por salicilatos
ou barbitúricos
Em combinação com HCO3- para mater o
equilíbrio eletrolítico
20. INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA
EFEITOS ADVERSOS
Trata-se de sulfonaminas aromáticas :
podem provocar discrasias sanguíneas ,
alergias (raros)
Acidose metabólica hiperclorêmica
Cálculos renais (fosfato de cálcio)
Perda renal de potássio
Sonolência
Parestesias
25. INDICAÇÕES CLÍNICAS DOS DIURÉTICOS DE ALÇA
Nos pacientes com sobrecarga de sais e água
devida a:
- Edema pulmonar agudo
- Insuficiência cardíaca crônica
- Cirrose hepática complicada por ascite
- Síndrome nefrótica
- Insuficiência renal
Na hipertensão, especialmente quando
acompanhada por deterioração renal.
No tratamento agudo de hipercalcemia
26. DIURÉTICOS DE ALÇA
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS
Aminoglicosídicos ( Ototoxicidade)
Anticoagulantes ( atividade anticoagulante)
Glicosídicos digitálicos ( arritmias por digitálicos)
Litío ( níves plasmáticos de lítio)
Propanolol ( níves plasmáticos de propanolol)
Sulfoniluréas (hiperglicemia)
AINE ( resposta diurética reduzida)
Cisplatina (ototoxicidade)
Tiazídicos (sinergismo)
32. INDICAÇÕES CLÍNICAS DOS DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
Na hipertensão.
Na insuficiência cardíaca.
Para prevenir a formação de cálculos
recidivantes na hipercalciúria
idiopática.
No diabetes insipidus nefrogênico.
33. TIAZÍDICOS
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS
Reduzem os efeitos
Anticoagulantes
Agentes Uricosúricos
Sulfoniluréias
Insulina
Aumenta os efeitos
Anestésicos
Diazoxida
Glicosídicos digitálicos
Lítio, ViT D
34. TIAZÍDICOS: TOXICIDADE
Alcalose metabólica hipocalêmica
e hiperuricemia
Distúrbio da tolerância aos carboidratos
Hiperlipidemia
Hiponatremia
Reações alérgicas
Fraqueza, fatiga, parestesias
35. Diuréticos poupadores de potássio
Inibidores dos canais de Na+ no epitelio renal
Amilorida
Triamtereno
Antagonistas do receptor mineralocorticóide
Espironolactona
40. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
São agentes que são livremente filtrados
no glomérulo
Sofrem reabsorção limitada pelo túbulo
renal
São relativamente inertes ao nível farma-
cológico
42. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
água água
Diuréticos Edema cerebral
Osmóticos Massa cerebral
antes e após
neurocirurgia
43. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Isossorbida Via oral (glaucoma agudo oftalmoló-
gicas
para emergências
de ângulo
fechado
Manitol Via intravenosa, não é bem absorvido
pelo trato gastrointestinal
Não metabolizado
44. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Reduzir a pressão do líquido cefalorraquidiano
Reduzem transitoriamente a pressão intra-ocular
Utilizados como adjuvantes na prevenção ou no
tratamento da oligúria e da anúria
Profilaticamente para a insuficiência renal aguda
(cirurgias cardiovasculares, tratamento do câncer
com agentes nefrotoxicos, reações transfucionais
hemoliticas )- manitol
45. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
TOXICIDADE
Expansão do volume Extracelular
(descompensação em pacientes com ICC)
Hipernatremia (perda de água superior)
Desidratação
46. ANTI – ARRHYTHMIC DRUGS
Cardiac Arrhythmias:
- 25% treated with digitalis
- 50% anesthetized patients
- 80% patients with AMI
reduced cardiac output
drugs or nonpharmacologic:
- pacemaker, cardioversion, catheter
ablation, surgery
62. Sistema de condução
Impulso para diante obstruído
Ramificação
e extinguido
Região
deprimida
Condução decrescente e
Condução normal bloqueio do impulso anterógrad
63. Sistema de condução
Impulso retrógrado
Região
deprimida Região
deprimida
Impulso retrógrado conduzido Circuito de reentrada
através da região deprimida estabelecido
64. I. Drugs with direct membrane action (e.g., Na channel blockade
A. moderate phase 0 depression
B. minimal phase 0 depression, usually shorten repolarization
C. marked phase 0 depression, little effect on repolarization
II. Sympatholytic drugs
III. Drugs that prolong repolarization
IV. Calcium channel blockers
For a less arbitrary classification based on arrhythmogenic mechanisms
and potentially vulnerable parameters, see the report of the Task
Force of the Working Group on Antiarrhythmias of the European
Society of Cardiology, Circulation 84: 1831-1851, 1991
65.
66. Fármacos do Sem
fármaco Grupo IA
Grupo IA
Bloqueiam os canais 0 mV
de sódio abertos ou
inativados
Taxa de associação Fase 0 Fase 3
Intermediária com INa Período IK
refratário
os canais de sódio efetivo
Encurtam a despolari- - 85 mV
ção na Fase 0
Prolongam o potencial Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
de ação L. ext.
Diminuem a condução
L. int.
K+ K+
67. Fármacos do Grupo IA: Quinidina - Procainamida
Taxa máxima de despolarização
Duração do potencial de ação Grupo IA
Período refratário efetivo
Condução AV
Contratilidade
68. QUINIDINA
Indicações
A tentativa de conversão farmacológica do flutter ou
fibrilação atriais*
Cardioversão química,deve-se combiná-la a verapamil
ou digoxina ( para impedir a maior condução pelo
nódulo AV quando a freqüência atrial se reduz e o
efeito anticolinérgico se evidencia)
Eficaz, mas não é fármaco ideal para diminuir as
recidivas de taquicardias supraventriculares e
taquicardias ventriculares recorrentes
69. QUINIDINA
EFEITOS COLATERAIS:
GI: Diarréia, naúseas, cefaléia
Bloq. : Vasodilatação
simpática (bloq. musc.) taquicardia sinusal e
Vc NAV ( taxa ventricular no FA)
Hipersensibilidade: febre, rash cutâneo,
plaquetopenia, agranulocitose, hepatite, lúpus
Pró-arritmias: Taquicardia sinusal, Torsades
de pointes, mortalidade
.
70. Procainamida
- Derivado do anestésico local procaína
- Classe IA, assim como quinidina
- Não prolonga o intervalo QT
- Interage menos com os receptores muscarínicos
Indicações:
- Arritmias supraventriculares e ventriculares
Utilizada na prevenção em taquicardias ventriculares
agudas (infarto agudo de miocárdio)
- Pode efetuar cardioversão da fibrilação atrial
Efeitos colaterais:
-Hipotensão á administração IV
-Limitar uso rolar a 6 meses (lúpus)
71. Fármacos do
Grupo IB
Grupo IB Sem
fármaco
Fase 3IK
Lidocaína
INa
Fenitoína Fase 0
INa Período
refratário
efetivo
Mexiletina
Tocainida Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
L. ext.
L. int.
K+ K+
72. Fármacos do
Grupo IB Grupo IB
Sem
fármaco
Bloqueiam os canais Fase 3 IK
de sódio abertos ou
inativados INa
Apresentam rápida Fase 0
taxa de associação INa Período
com os canais de sódio refratário
efetivo
Encurtam a repolariza-
ção na Fase 3
Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
Diminuem a duração
L. ext.
do potencial de ação
L. int.
K+ K+
73. Fármacos do Grupo IB: Lidocaína
Taxa máxima de despolarização
Duração do potencial de ação Grupo IB
Período refratário efetivo
Condução AV
Contratilidade
Sem fármaco
74. LlDOCAÍNA
Uso clínico
Deve a lidocaína ser administrada rotineiramente a
todos os pacientes com IAM ?
Resposta é cada vez não (freqüência atualmente baixa
da fibrilação ventriculaor, devido ao uso terapia trombo-
litica e do bloqueio beta)
Deve a lidocaína ser usada rotineiramente antes de
tentar-se a desfibrilaçào de taquicardias ventriculares
Resposta é não - quaisquer beneficios são cancelados
pela maior demora na realização da desfibrilação
75. LlDOCAÍNA
Uso clínico
Quando pode ser usada ?
Quando taquicardias interferirem gravemente no
estado hemodinâmico de pacientes com IAM
(especialmente quando já em uso de -bloqueadores)
e durante cirurgia cardíaca ou anestesia geral
Quando não se deve usar lidocaína ?
“Profilaticamente ou na presença de bradicardia ou
bradicardias mais taquiarritmias ventriculares, quando
se necessita de atropina (ou marcapasso) e não de
lidocaína
76. Farmacocinética: Lidocaína
Dose IV: 75-100mg depois 2-4 mg/min por 24-30h
Disponibilidade sistêmica (%): Baixo
Ligado a proteínas plasmáticas: 60%
Faixa terapêutica: 1,4-5 g/ml; tóxico > 9g/ml
Media-vida: 1,2-2 h
Via de excreção: Hepática
79. Fármacos do Sem Grupo IC
Grupo IC fármaco
0 mV
Flecainida
Fase 0 Fase 3
Propafenona INa IK
Período
Moricina* refratário
efetivo
- 85 mV
Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
* propriedades das L. ext.
classes IC e IB”mistas”
L. int.
K+ K+
80. Fármacos do Sem Grupo IC
Grupo IC fármaco
0 mV
Bloqueiam os canais
de sódio abertos ou
inativados
Fase 0 Fase 3
Apresentam lenta
taxa de associação INa IK
Período
com os canais de refratário
efetivo
sódio - 85 mV
Diminuem acetuada-
mente a despolari- Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
zação na Fase 0 L. ext.
L. int.
K+ K+
81. Fármacos do Grupo IC: Flecainida, propafenona
Potentes inibidores do canal rápido de sódio
Depressão acentuada da parte ascendente do
potencial de ação cardíaco
Efeito inibitório sobre condução His - Purkinje,
com alargamento do QRS
Reduzem acentuadamente a duração do potencial
de ação tão -somente das fibras de Purkinge dei-
xando inalterada aquela do miocardio circunvezino
Os efeitos pró-arrítmicos limitam o uso
82. Fármacos do Grupo IC: Flecainida
Taxa máxima de despolarização
Grupo IC
Duração do potencial de ação
Período refratário efetivo
Condução AV
Contratilidade
Sem fármaco
83. Flecainida
Indicações:
- Taquicardia ventriculares prolongada com com risco
de vida
- Taquicardias supraventricular paroxística, incluído
arritmias WPW e flutter o u fibrilação atriais paroxís-
ticos em pacientes com uma patologia estrutural
Efeitos colaterais:
Agravamento de arrítmia ventriculares em 5-12%
Tontura, visão borrada, cefaléia e náusea
Contraindicada na ausência de TV ou TSV com risco de
vida, Bloqueio de ramo direito e hemibloqueio anterior
esquerdo e síndrome de doença sinusal
.
84. Fármacos do Grupo II: Antagomistas -adrenérgicos
Diminuem a despolarização na fase 4, deprimindo
assim ou automatismo prolongando a condução AV
e diminuindo a freqüência cardíaca e a contratilidade
Tem um conceito positivo na redução da mortalidade
pós-IM
Indicações:
- Taquicardias sinusais inadequadas ou indesejadas
- Taquicardias atriais paroxísticas provocadas por
emociones ou pelo exercício
- Arritmias ventriculares induzidas pelo exercício
- Arritmias do feocromocitoma
- Síndrome de prolongamento hereditário QT
85. Tabagismo
Café em excesso Batimentos ectópicos atriais
Ansiedade
“Estresse” (dor)
Feocromocitoma Não na
SA
Anestésicos WPW
Exercícos TSVP
TV
1 prolongada
simpático
Batimentos ectópicos ventriculares
isquemia
Profilaxia pós-infarto
87. PROPRANOLOL; ATENOLOL
PRECAUÇÕES: CONTRAINDICAÇÕES:
Idosos IC c/ VE
Insuficiência renal Bradicardia
Insuficiência hepática Sinusal severa
Retirar lentamente Bloqueio AV
podendo precipitar Asma
angina ou IAM
Hipoglicemia
Diabetes mellitus
88. Fármacos do Sem
Grupo III fármaco Grupo III
0 mV
Fase 3
Amilodarona* Fase 0
Satalol* INa IK
Período
refratário
Bretílio efetivo
- 85 mV
Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
* propriedades das L. ext.
classes IC e IB”mistas”
L. int.
K+ K+
89. Fármacos do Sem
Grupo III fármaco Grupo III
0 mV
Bloqueiam
os canais Fase 3
Fase 0
de potássio
INa IK
Período
Prolongam a refratário
efetivo
repolarização - 85 mV
na Fase 3 sem Na+ Ca2+ Na+ Ca2+
alterar a Fase 0
L. ext.
L. int.
K+ K+
90. Fármacos do Grupo III: Sotalol
Taxa máxima de despolarização
Duração do potencial de ação
Período refratário efetivo Grupo III
Condução AV
Contratilidade
Sem fármaco
91. Fármacos do Grupo III: Amiodarona
Taxa máxima de despolarização
Duração do potencial de ação
Período refratário efetivo Grupo III
Condução AV
Contratilidade
Sem fármaco
92. Sotatalol e Amiodarona: Indicações possíveis
Batimentos ectópicos Recidivas da FA
S>A -
- -
WPW
TSVP -
TV
- prolongada
Profilaxia pós-infarto
-
-
Batimentos ectópicos -
93. Satalol Amiodaroma
Mecanismo de ação Classes II, III Classes I, III(II, IV)
Dose Aumentar Carga, dep. reduz.
TVS ++ ++
FA recorrente + ++
Arritmias WPW + ++
TV incessante ++ ++
Pós-infarto inicial +,+/0 ++
Pós-infarto tardio ++ ++
Pró arritmia tarsades 4% tarsades ou outras
pró-arritmias 2-5%
Outros efeitos fadiga,bradicar- muito comuns 75%
adversos dia, dispnéia com dose >400 mg
94. Fármacos do Grupo IV: Verapamil - Diltiazem
Bloqueadores de canais de cálcio
Diminuem a corrente de entrada
provocada pelo cálcio, resultando Grupo IV
na diminuição da taxa de despola-
rização espontânea da fase 4 e
retardandamento da condução em
tecidos dependentesde correntes
de cálcio , como o nó AV
Inibem a condução de canis lentos
através do nódulo AV Sem fármaco
95. Fármacos do Grupo IV: Verapamil
Taxa máxima de despolarização
Duração do potencial de ação
Grupo IV
Período refratário efetivo
Condução AV
Contratilidade
Sem fármaco
96. Fármacos do Grupo IV: Verapamil - Diltiazem
Indicações terapêuticas
São mais efetivos nas arritmias atrais que nas
ventriculares
Útiles no tratamento da taquicardia supra ventricular
reentrante e na redução da freqüência ventricular dos
flutter e fibrilação atriais ( mas não nas arritmias da
WPW)
97. BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
EFEITOS COLATERAIS
VERAPAMIL DILTIAZEM
8-10% 2-5%
Importante:Contratilidade
Moderada: Hipotensão, Discreta: hipotensão,
bloqueio AV, edema edema, bloqueio AV
Discreta: Cefaléia, e depr. cardíaca
constipação
98. BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
CONTRAINDICAÇÕES
Disfunção VE
Hipotensão
Falência cardíaca
Bloqueio AV severo
99. Fármacos do Grupo IV: Adenosina
É um nucleosídeo de ocorrência natural
Produz abertura dos canis de potássio e e inibição
do nódulo AS e especialmente do nódulo AV
Indicações
A principal indicação é TSV com complexos estrei
(Taquicardia reentrante nodal AV. Taquicardias AV
WPW)
Efeitos colaterais:
Apresenta biaxa toxicidade, poren cuasa rubor, do
no peito e hipotensão
100. Resumo: Antiarritmicos
Lidocaína.- Uso intravenoso nas taquicardias
ventriculares pós infarto ou per-operatórias.
Propanolol e atenolol.- Uso oral nas
taquicardias supra por “stress”, Uso venoso
nas taqui. Ventric. Pós infarto.
Amiodarona e Soltalol.- Uso oral o IV em
taquiarritmias atriais e ventriculares
Disopiramida e quinidina.- Efeito atropínico.
Uso na fibrilação atrial.
Verapanil e Diltiazem.- Uso nas taquiarritmias
supraventriculares e fibrilação atrial