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FARMACOLOGIA DEL DOLOR Claudia E. González M. Residente de Anestesiología Universidad del Valle
El dolor es una experiencia sensorial y emocional no placentera relacionada con daño potencial o real del tejido, o descrita en términos de tal daño. El dolor siempre es subjetivo (IASP) DEFINICION
PERSEPCION ESTIMULO RECEPTOR TRANSMISION FISIOPATOLOGIA PERSEPCION ESTIMULO RECEPCION TRANSMISION
FISIOLOGIA
NOCICEPTORES SENSACION RAPIDA:FIBRAS A SENSACION  SORDA : FIBRAS C TERMINACIONES LIBRES MECANONCICEPTORES NOCICEPTORES SILENCIOSOS NOCICEOTORES POLIMODALES CUTANEOS SOMATICOS PROFUNDOS VISCERALES
neuronas aferentes primarias- ganglios de las raices posteriores Neuronas de segundo orden-laminas 1-2-5. Haz espinotalamico-lateral y medial. (talamo medial y sistema activador) VIAS DEL DOLOR
CLASIFICACION CRONICO AGUDO SOMATICO VISCERAL NEUROPATICO
MEDICION
Departamento de anestesiología  ESCALERA  ANALGESICA
La O.M.S. propone clasificar a los fármacos en tres grupos: –Grupo 1: Analgésicos de acción periférica –Grupo 2: Analgésicos centrales débiles –Grupo 3: Analgésicos centrales fuertes PRINCIPIOS BÁSICOS DEL TRATAMIENTO
LESION Y RECEPTOR Prostaglandinas endoperoxido H2 sintetasa
LEUCOTRIENOS Y LIPOOXIGENASA acción Daño potencial VASODILATACION/VASOCONSTRICCION BRONCOCONSTRICCION PRODUCCION DE MOCO GASTRICO Vaso constricción renal Disminución de la barrera mucosa gástrica
PROSTACICLINAS acción Daño potencial AGREGANTE PLAQUETARIO VASODILATACION Sangrado Vaso constricción
CICLOOXIGENASA
PROSTAGLANDINA ENDOPEROXIDO H2 SINTETASA
La mayoría se absorben de manera rápida y completa en las vías gastrointestinales   Alcanzan sus concentraciones máximas en 1 a 4 h. La presencia de alimentos tiende a retrasar la absorción sin modificar la concentración.  Metabolismo en el hígado y excreción por los riñones. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
-Analgésico -Antiinflamatorio -Antipirético -Antiagregante plaquetario -Inhibidor de la regulación del flujo vascular EFECTOS
-Intolerancia y ulceración gastrointestinal -Inhibición de la agregación plaquetaria (inhibidores irreversibles) -Inhibición de la motilidad uterina -Inhibición de la función renal mediada por PG (flujo renal reducido) Prostaglandinas I2 EFECTOS COLATERALES
P-aminofenol No  efecto antiinflamatorio COX-3  Inhibicion de prostaglandinas Efecto analgesico Toxicidad hepatica Efecto en snc Vida media 1-4 horas Inico de efecto 50 minutos Dependiente niveles de peroxidasa ACETAMINOFEN
Mecanismo de accion central Cox-3 Efectos sobre receptores opioides En forma magnesica-antiespasmodico Metabolismo hepatico Excresion renal Metabolitos activos DIPIRONA
FIBRAS NERVIOSAS  A: MIELINIZADAS         30-120 M/SEG C: NO MIELINIZADAS   0.3-1.2 M/SEG MANEJO XCON ANESTESICOS LOCALES TRANSMISION
Receptores alfa –dos  Receptores NMDA Receptores GABA NIVEL MEDULAR Y CEREBRAL
CLONIDINA-DEXMETOMIDINA RECEPTORES ALFA-DOS  EFECTOS COLATERALES SEDACION ANALGESIA Metabolismo hepatico Excresion renal y fecal HIPOTENSION BRADICARDIA BRADIPNEA
KETAMINA RECEPTORES NMDA Efectos colaterales Hasta dorsal de la medula Union talamo cortical Metabolismo hepatico Metabolitos activos Vida media 2-3 horas Sueños vividos Estimulacion neurologica
Metabolismo hepatico Excresion renal Vida media de 4 horas OPIODES
Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respiratoria, dependencia   física y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión respiratoria) Kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal Epsilon: Aún no se han descrito las acciones que desencadena su activación Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora OPIOIDES
EQUIVALENCIAS
El tramadol es un opioide sintético débil del receptor mu (μ) que también inhibe la reabsorción de noreprinefina y serotonina.  Este analgésico se administra típicamente en dosis de 50 mg cada 4 a 6 horas. Los estudios comparativos del tramadol y morfina muestran equivalencias que varían de 6-10:1 (6-10 mg de tramadol equivalen a 1mg de morfina). La dosis máxima de tratamiento por día es de 400mg y 300 mg en pacientes con falla renal. Tramadol:
EL DOLOR ES UNA EXPERIENCIA SUBJETIVA RECORDAR

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Farmacología del dolor

  • 1. FARMACOLOGIA DEL DOLOR Claudia E. González M. Residente de Anestesiología Universidad del Valle
  • 2. El dolor es una experiencia sensorial y emocional no placentera relacionada con daño potencial o real del tejido, o descrita en términos de tal daño. El dolor siempre es subjetivo (IASP) DEFINICION
  • 3. PERSEPCION ESTIMULO RECEPTOR TRANSMISION FISIOPATOLOGIA PERSEPCION ESTIMULO RECEPCION TRANSMISION
  • 5. NOCICEPTORES SENSACION RAPIDA:FIBRAS A SENSACION SORDA : FIBRAS C TERMINACIONES LIBRES MECANONCICEPTORES NOCICEPTORES SILENCIOSOS NOCICEOTORES POLIMODALES CUTANEOS SOMATICOS PROFUNDOS VISCERALES
  • 6. neuronas aferentes primarias- ganglios de las raices posteriores Neuronas de segundo orden-laminas 1-2-5. Haz espinotalamico-lateral y medial. (talamo medial y sistema activador) VIAS DEL DOLOR
  • 7. CLASIFICACION CRONICO AGUDO SOMATICO VISCERAL NEUROPATICO
  • 9. Departamento de anestesiología ESCALERA ANALGESICA
  • 10. La O.M.S. propone clasificar a los fármacos en tres grupos: –Grupo 1: Analgésicos de acción periférica –Grupo 2: Analgésicos centrales débiles –Grupo 3: Analgésicos centrales fuertes PRINCIPIOS BÁSICOS DEL TRATAMIENTO
  • 11. LESION Y RECEPTOR Prostaglandinas endoperoxido H2 sintetasa
  • 12. LEUCOTRIENOS Y LIPOOXIGENASA acción Daño potencial VASODILATACION/VASOCONSTRICCION BRONCOCONSTRICCION PRODUCCION DE MOCO GASTRICO Vaso constricción renal Disminución de la barrera mucosa gástrica
  • 13. PROSTACICLINAS acción Daño potencial AGREGANTE PLAQUETARIO VASODILATACION Sangrado Vaso constricción
  • 16.
  • 17. La mayoría se absorben de manera rápida y completa en las vías gastrointestinales Alcanzan sus concentraciones máximas en 1 a 4 h. La presencia de alimentos tiende a retrasar la absorción sin modificar la concentración. Metabolismo en el hígado y excreción por los riñones. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
  • 18. -Analgésico -Antiinflamatorio -Antipirético -Antiagregante plaquetario -Inhibidor de la regulación del flujo vascular EFECTOS
  • 19. -Intolerancia y ulceración gastrointestinal -Inhibición de la agregación plaquetaria (inhibidores irreversibles) -Inhibición de la motilidad uterina -Inhibición de la función renal mediada por PG (flujo renal reducido) Prostaglandinas I2 EFECTOS COLATERALES
  • 20. P-aminofenol No efecto antiinflamatorio COX-3 Inhibicion de prostaglandinas Efecto analgesico Toxicidad hepatica Efecto en snc Vida media 1-4 horas Inico de efecto 50 minutos Dependiente niveles de peroxidasa ACETAMINOFEN
  • 21. Mecanismo de accion central Cox-3 Efectos sobre receptores opioides En forma magnesica-antiespasmodico Metabolismo hepatico Excresion renal Metabolitos activos DIPIRONA
  • 22. FIBRAS NERVIOSAS A: MIELINIZADAS 30-120 M/SEG C: NO MIELINIZADAS 0.3-1.2 M/SEG MANEJO XCON ANESTESICOS LOCALES TRANSMISION
  • 23. Receptores alfa –dos Receptores NMDA Receptores GABA NIVEL MEDULAR Y CEREBRAL
  • 24.
  • 25. CLONIDINA-DEXMETOMIDINA RECEPTORES ALFA-DOS EFECTOS COLATERALES SEDACION ANALGESIA Metabolismo hepatico Excresion renal y fecal HIPOTENSION BRADICARDIA BRADIPNEA
  • 26. KETAMINA RECEPTORES NMDA Efectos colaterales Hasta dorsal de la medula Union talamo cortical Metabolismo hepatico Metabolitos activos Vida media 2-3 horas Sueños vividos Estimulacion neurologica
  • 27. Metabolismo hepatico Excresion renal Vida media de 4 horas OPIODES
  • 28. Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respiratoria, dependencia física y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión respiratoria) Kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal Epsilon: Aún no se han descrito las acciones que desencadena su activación Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora OPIOIDES
  • 30. El tramadol es un opioide sintético débil del receptor mu (μ) que también inhibe la reabsorción de noreprinefina y serotonina. Este analgésico se administra típicamente en dosis de 50 mg cada 4 a 6 horas. Los estudios comparativos del tramadol y morfina muestran equivalencias que varían de 6-10:1 (6-10 mg de tramadol equivalen a 1mg de morfina). La dosis máxima de tratamiento por día es de 400mg y 300 mg en pacientes con falla renal. Tramadol:
  • 31. EL DOLOR ES UNA EXPERIENCIA SUBJETIVA RECORDAR