La obesidad causa muertes, tristeza, discapacidad y aislamiento. También afecta la sexualidad y provoca múltiples enfermedades. Existen tratamientos farmacológicos que actúan sobre el sistema de apetito y saciedad en el hipotálamo, tejido adiposo y otros tejidos. La metformina y la sibutramina son fármacos que reducen el peso al inhibir el apetito, pero la sibutramina fue retirada del mercado. La orlistat actúa inhibiendo la absorción de

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53734716, 53606898 y 53738761

3. ¿Por qué preocupa la obesidad?
La obesidad
mata, entristece, minusvalída, aísl
a, afecta tu sexualidad.
Y por si fuera poco, se acompaña de
múltiples enfermedades.

4. Sistema Apetito-saciedad
Apetito
Tratamiento farmacológico
Dislipidemia
DMT2
Peso
Resistencia Liberación
Resistencia Hepatica a Hepatica de LDL-C
a Insulina insulina glucosa Reducción
output HDL-C
lipolisis
Adiponectin Lipolisis
TG-
AGL VLDL-C
circulation
Grasa Visceral Portal Hígado
Tratamiento Tratamiento
farmacológico Farmacológico

7. Tejidos centrales y periféricos del sistema apetito - saciedad
Tejidos Periféricos
Tejido Hígado Musculo
Adiposo Tracto GI
Hypothalamus: Nucleus accumbens:
^ apetito ^ motivation a comer
^ Resistencia a la Insulina
HDL-C
^ TG
Hiperfagia
Aumenta depósito de grasa Ingreso de Glucose
Adiponectina

8. Efectos potenciales del bloqueo del
apetito o aumento de la saciedad
Sitio de acción Mechanismo(s) Efectos
Peso corporal
Hypothalamo /
 Ingesta Adiposidad
Nucleus accumbens
Intra-abdominal
Dislipidaemia
 Adiponectina 
Tejido Adiposo Resistancia a la
Lipogenesis
insulina
 Ingreso de Resistancia a la
Músculo
Glucosa insulina
Dislipidaemia
 Lipogenesis
Hígado Resistancia a la
insulina
Peso corporal
 Señales de
Tracto GI Adiposidad
saciedad
Intra-abdominal

9. Riesgo cardiometabólico global
Global cardiometabolic risk (CMR)*

10. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Contra la obesidad
Características del medicamento ideal
contra la obesidad
1. Efectividad demostrada en reducir
peso
2. Buena tolerancia y efectos
indeseables transitorios
3. Ausencia de capacidad adictiva
4. Efectividad a largo plazo
5. Ausencia de efectos secundarios a
largo plazo
6. Mecanismo de acción conocidos
7. Costo

11. Anormalidades Metabólicas de la
Obesidad/SRI
Dislipidemia Microalbuminuria
Hipertensión Poliquistosis ovárica
Resistencia a
Obesidad Central la Insulina
Ateroesclerosis
Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia
Diabetes
Inflamación
Adapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.

12. FARMACOS INHIBIDORES DEL
APETITO
Agonistas adrenergicos
centrales
Anfetaminas
Metanfetaminas

13. FARMACOS INHIBIDORES DEL
APETITO
Antidepresivos
inhibidores
selectivos de la
recaptura de
la serotonina
(Fluoxetina, parox
etina, sertralina
…)

14. FARMACOS INHIBIDORES DEL APETITO
Agonistas adrenérgicos y serotoninérgicos centrales
Sibutramina:
¡Dado de baja en Mx! Nov
2010
Actúa en dos niveles: en el centro
hipotalámico inhibiendo el hambre y
aumentando el gasto energético
provocando termogénesis (aumenta el
gasto energético eliminando la energía
en forma de calor)

15. SIBUTRAMINA
Derivado de la
feniletilamina
 Agonista
adrenérgico y
serotoninérgico a
traves de la
inhibición de la
recaptura de
serotonina

16. SIBUTRAMINA
 Sus metabolitos son
farmacologicamente activos y son
100 veces más potentes que la
sibutramina
 No tiene efectos sobre la secreción
de dopamina, ni sobre sus
receptores
 Disminuye la ingesta de alimentos
 Poca capacidad adictiva

17. SIBUTRAMINA
 Dosis: iniciar 10 - 15 mg/día
 Contraindicado: pacientes con
antecedentes de enfermedad
coronaria, ICC, arritmias, AVC, HTA
mal controlada, IRC, insuficiencia
hepática.
 Estudios: 10 - 20 mg/día de
sibutramina por 6-12 semanas se
relaciona con una pérdida ponderal de
7.6 kg, comparado con placebo 1.5 - 3.5
kg. A los 6 meses de tratamiento 16 -
28% alcanzaron un 10% de la pérdida
ponderal

18. SIBUTRAMINA
 Eliminado del
mercado mexicano
después de EMA y
FDA, en 3Q del 2010
 Estudio Hope
 30 muertes con
causalidad
demostrada

19. INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE GRASA A NIVEL
INTESTINAL
Inhibidores de
las lipasas:
Orlistat

20. ORLISTAT
 Derivado de la lipoestatina,
sustancia producida por
streptomyces toxitricini con un
anillo betalactona que le confiere
actividad inhibitoria de la lipasa
pancreática
 Altamente lipofílico con muy
poca solubilidad en agua.
 Mecanismo de acción:
Se une al lugar activo de las
lipasas gastrointestinales,
impidiendo la hidrólisis y
absorción de las grasas y no
interfiere con la de los hidratos
de carbono, las proteínas y los
fosfolípidos.

21. ORLISTAT
Su absorción intestinal es mínima
97% del fármaco se elimina por las
heces y 83% en forma inalterada.
Dosis: 120 mg tres veces al día

22. ORLISTAT
Reacciones adversos:
 Manchado oleoso,
gases de emisión
fecal, urgencia
fecal, deposiciones
grasas/oleosas
 Se reducen a partir
de las doce semanas
de tratamiento.

23. Anormalidades Metabólicas del SRI
Dislipidemia Microalbuminuria
Hipertensión Poliquistosis ovárica
Resistencia a
Obesidad Central la Insulina
Ateroesclerosis
Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia
Diabetes
Inflamación
Adapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.

24. Anormalidades Metabólicas del SRI
Dislipidemia Microalbuminuria
Hipertensión Poliquistosis ovárica
Resistencia a
Obesidad Central la Insulina
Ateroesclerosis
Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia
Diabetes
Inflamación
Adapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.

25. Metformina
 Reduce la resistencia a la insulina
 Mejorando la sensibilidad del hígado y tejido
muscular (20-25% mejora la utilización de la glucosa)
 Mejora la hiperglucemia sin producir aumento
de peso
 Beneficios en dislipidemia

26. Metformina
 Reduce la gluconeogénesis hepática
 Aumenta el número de receptores insulínicos
 Mejora la capacidad de fijación de la insulina a su
receptor
 Aumenta la actividad de la kinasa del receptor
insulínico

27. Metformina
 HbA1c - 1.4 a 1.9%
 Efecto hipolipemiante
 Mayor efecto sobre triglicéridos
 Reduce las concentraciones de PAI-1

28. Metformina : Efectos secundarios
 Náusea
 Dolor de estómago
 Sensación de plenitud
 Diarrea
 Sabor metálico
 Acidosis láctica

29. Consumo anual promedio de un
mexicano
 400 refrescos
 3650 tortillas 122 kg
 365 cigarros (19 cajetillas)
 50 kg azúcar
 730 cervezas

30. Nunca han existido tantos avances en fisiopatología,
diagnóstico, tratamiento, Nunca se había sabido tanto
Nunca han sufrido ni fallecido tantas personas por la
enfermedad
“La importancia de la prevención de Sx. Metábolico no puede
subestimarse”

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