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                                             1
Tablettenübersicht

  Füllstoff (Ludipress®)          Überzug (Kollicoat®)                Bindemittel (Kollidon®)
  Erhöht das Volumen, um          Schützt vor Luftfeuchtigkeit und    Klebt die verschiedenen
  winzige Tabletten handlich zu   schlechtem Geschmack                Inhaltsstoffe zusammen
  machen




Sprengmittel (Kollidon® CL)                          Lösungsvermittler (Soluplus®)
Verkürzt die Zerfallszeit                            Bringt den Wirkstoff in Lösung; nur gelöste
                                                     Arzneistoffe zeigen Wirkung
            + H2O 
                                                           Lösungsvermittler +     Arzneistoff 
Soluplus®
The Solid Solution

                     3
Soluplus®


Was ist die Herausforderung?

              Basierend auf dem Material (CaCO3)
              hat Mamor eine Löslichkeit von 10 µg/mL

              Die Löslichkeit von Itraconazol ist
              ungefähr 1 ng/mL


              Die Venus von Milo ist 10,000fach
              löslicher als Itraconazol

              Das Volumen von Wasser, um eine
              Dosis zu lösen = 200,000 L!


                                                        Amidon et al.
                                                        Brewster
                                                                        4
Soluplus®


Was ist eine Feste Lösung?

 Ein Feststoff, der homogen in einem anderen
  Feststoff gelöst ist ergibt eine Feste Lösung.


   Beispiele:
    Metalloxide in Glas
    Weichmacher in Plastik

    Wirkstoffe im Polymer




                                                   5
Soluplus®


Die Feste Lösung - Prinzip

 Das Polymer verhält sich wie ein Lösungsmittel gegenüber dem Arzneistoff
 Im Idealfall liegt der Wirkstoff molekular gelöst vor
 Verbesserte Löslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit des Arzneistoffs im
  Vergleich zur kristallinen Form

    kristalliner        Schmelzextrusion     Feste Lösung     Tabletten
    Arzneistoff                               “Extrudat”


            + Temp.
            + Polymer




                                                                             6
Soluplus®


Der Prozess der Schmelzextrusion
                                   Zuführung
                                                                 Materialfluss

                                                  BASF
                                                                       Motor


        Extrudat   Austrittsdüse   Trommel     Schnecken


                                                                BASF




            Bereich der              Mischbereich           Bereich der
            Formgebung         fördern, kneten, schmelzen   Zuführung




                                                                                 7
Kollicoat® IR Coating Systems
      Create Your Own Colors!

                                8
Kollicoat® IR Coating Systems


Sie kennen vielleicht das Problem …




                                Wie erreiche ich eine
                                 bestimmte Farbe ?




                                                        9
Kollicoat® IR Coating Systems


Unsere Kunden forderten uns heraus …




                                ?




                                       10
Kollicoat® IR Coating Systems


Sie kennen vielleicht die Lösung …




                                Eine Palette von Farben +
                                     Farbmessgerät




                                                            11
Kollicoat® IR Coating Systems


Wir nahmen die Herausforderung an …



    BASF‘s Grundfarben

                                Kombinieren der
                                 Grundfarben




                                                  12
Kollicoat® IR Coating Systems


Profitieren Sie mehr von BASF‘s Systemen
  Xfast®                        Baukastenprinzip         Kollicoat® IR

                                          +
                                  =
  Einfache redispersion         Verringerte Anzahl der   Niedrige Viskosität erlaubt
                                Bestandseinheiten        hohen Feststoffanteil

      Zeitersparnis*               Zeitersparnis*            Zeitersparnis*




                                Kosteneinsparungen                     *   bis zu 40%


                                                                                        13
Für weitere Informationen wenden
             Sie sich an unsere Enabler …

              http://www.pharma-ingredients.basf.com/

              pharma-ingredients@basf.com




14.02.2008                                              14
                                                        14
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Innovation Pharma Hilfsstoffe

  • 1. Nutrition & Health Pharma Ingredients & Services - Excipients 1
  • 2. Tablettenübersicht Füllstoff (Ludipress®) Überzug (Kollicoat®) Bindemittel (Kollidon®) Erhöht das Volumen, um Schützt vor Luftfeuchtigkeit und Klebt die verschiedenen winzige Tabletten handlich zu schlechtem Geschmack Inhaltsstoffe zusammen machen Sprengmittel (Kollidon® CL) Lösungsvermittler (Soluplus®) Verkürzt die Zerfallszeit Bringt den Wirkstoff in Lösung; nur gelöste Arzneistoffe zeigen Wirkung + H2O  Lösungsvermittler + Arzneistoff 
  • 4. Soluplus® Was ist die Herausforderung? Basierend auf dem Material (CaCO3) hat Mamor eine Löslichkeit von 10 µg/mL Die Löslichkeit von Itraconazol ist ungefähr 1 ng/mL Die Venus von Milo ist 10,000fach löslicher als Itraconazol Das Volumen von Wasser, um eine Dosis zu lösen = 200,000 L! Amidon et al. Brewster 4
  • 5. Soluplus® Was ist eine Feste Lösung?  Ein Feststoff, der homogen in einem anderen Feststoff gelöst ist ergibt eine Feste Lösung. Beispiele:  Metalloxide in Glas  Weichmacher in Plastik  Wirkstoffe im Polymer 5
  • 6. Soluplus® Die Feste Lösung - Prinzip  Das Polymer verhält sich wie ein Lösungsmittel gegenüber dem Arzneistoff  Im Idealfall liegt der Wirkstoff molekular gelöst vor  Verbesserte Löslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit des Arzneistoffs im Vergleich zur kristallinen Form kristalliner Schmelzextrusion Feste Lösung Tabletten Arzneistoff “Extrudat” + Temp. + Polymer 6
  • 7. Soluplus® Der Prozess der Schmelzextrusion Zuführung Materialfluss BASF Motor Extrudat Austrittsdüse Trommel Schnecken BASF Bereich der Mischbereich Bereich der Formgebung fördern, kneten, schmelzen Zuführung 7
  • 8. Kollicoat® IR Coating Systems Create Your Own Colors! 8
  • 9. Kollicoat® IR Coating Systems Sie kennen vielleicht das Problem … Wie erreiche ich eine bestimmte Farbe ? 9
  • 10. Kollicoat® IR Coating Systems Unsere Kunden forderten uns heraus … ? 10
  • 11. Kollicoat® IR Coating Systems Sie kennen vielleicht die Lösung … Eine Palette von Farben + Farbmessgerät 11
  • 12. Kollicoat® IR Coating Systems Wir nahmen die Herausforderung an … BASF‘s Grundfarben Kombinieren der Grundfarben 12
  • 13. Kollicoat® IR Coating Systems Profitieren Sie mehr von BASF‘s Systemen Xfast® Baukastenprinzip Kollicoat® IR + = Einfache redispersion Verringerte Anzahl der Niedrige Viskosität erlaubt Bestandseinheiten hohen Feststoffanteil Zeitersparnis* Zeitersparnis* Zeitersparnis* Kosteneinsparungen * bis zu 40% 13
  • 14. Für weitere Informationen wenden Sie sich an unsere Enabler … http://www.pharma-ingredients.basf.com/ pharma-ingredients@basf.com 14.02.2008 14 14 14