Historia y clasificación de los antibióticos

Antibióticos

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Historia de los antibióticos
Linea temporal de eventos

1932, 1952, 1956,
Descubrimiento Descubrimiento Disponible el
de las de la Se introduce la
Linezolid
Sulfonamides Erythromycin Vancomicina
1900 2000

1928, 1962, 1980’s,
Descubrimiento 1940’s:Penicilina Surgimiento de Disponibles las
g p
de la Penicillina comienza a las Quinolones Fluoroquinolonas
comercializarse, sintesis
de cefalosporinas

ALEXANDER FLEMING

Descubrió la Penicilina en 1928,
ó
cuando por accidente se contaminó
un cultivo de Staphylococcus aureus
p y
con un hongo y observó un halo
transparente de inhibición de
crecimiento de este microorganismo
alrededor del hongo.


ALEXANDER FLEMING

Fleming reconoció la importancia de
trabajar con el metabolito que
produjo el h
d j l hongo para controlar l
t l las
infecciones causadas por bacterias.
A la sustancia se le dio el nombre de
Penicilina, porque el hongo
contaminante fue identificado como
Penicillium notatum.

La Penicilina llegó a ser rápidamente
la “droga milagrosa”, la cual salvo
droga milagrosa ,
millones de vidas.


Penicillium notatum

En 1928 se inicia la era de los
antibióticos con el
descubrimiento accidental d l
d b d l de la
penicilina.


Penicillium notatum

El primer ensayo clínico con una
preparación cruda de penicilina
se llevo a cabo en 1941. El
paciente era un policía d O f d
i t li í de Oxford
que se estaba muriendo por una
infección con Staphylococcus.

Al administrarle penicilina se
d i i t l i ili
observo un mejoramiento
espectacular, pero después de 5
p , p p
días, cuando se acabó la
penicilina, la infección regreso y
el paciente murió
murió.


Introducción
ANTIBIÓTICOS:
ANTIBIÓTICOS (del griego anti “contra” y
bios “ id ”) S
bi “vida”) Son sustancias químicas
t i í i
sintetizadas por microorganismos que en
diluciones
dl elevadas
l d inhiben
hb otros
g
microorganismos.
Hace miles de años el hombre utilizaba
empíricamente ti
íi t tierra y vegetales en el
t l l
tratamiento de heridas y otras
enfermedades. Hoy se sabe que estos son
fuente de hongos y bacterias productores
g p
de antibióticos.

Introducción

AGENTES ANTIMICROBIANOS Sustancias
ANTIMICROBIANOS:
químicas sintetizadas parcial o totalmente
en laboratorio, capaces de inhibir el
crecimiento y/o destruir microorganismos
microorganismos.


Clasificación de los antibióticos
según su efecto

Bactericidas: son los que producen la muerte de los
agentes infecciosos.
• ß l tá i
ß-lactámicos – A i
Aminoglucósidos – Gl
l ó id Glucopéptidos –
é tid
Quinolonas - Rifampicina – Polimixinas


f
según su efecto

Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento bacteriano aunque
el microorganismo permanece viable, de forma que, una vez
suspendido el antibiótico puede recuperarse y volver a
antibiótico,
multiplicarse. La eliminación de las bacterias exige el concurso
de las defensas del organismo infectado.
g
•Macrólidos – Ketólidos – Tetraciclinas – Cloramfenicol –
Lincosamidas - Sulfamidas y Trimetoprima


Por su origen
Biológicos
Semisintéticos
Sintéticos



Antibióticos
semisintéticos:
• Núcleo natural
• Cadenas laterales
sintéticas


Espectro de acción de los antibióticos
Amplio espectro: G+ y G-
Cloranfenicol
Tetraciclinas
p
penicilinas de amplio espectro
p p
Espectro intermedio: G+
Penicilina G
Oxacilina
Bajo espectro: Cocos G+ y bacilos G
G-
Vancomicina
Polimixina
P li i i

f
por su estructura química

Tetraciclinas
Aminoglicósidos
 - lactámicos:
Cefalosporinas y penicilinas
Polipéptidos
é
Cloranfenicol
Macrólidos


Elección del agente antimicrobiano

Para elegir un antibiótico adecuado es necesario tener en
g
cuenta lo siguiente:
a) Identificación del microorganismo productor de la
infección, en su defecto, una estimación clínica de las
probabilidades de que ésta se deba a un germen
específico.
í
b) Conocimiento de la sensibilidad del
) o los
microorganismos a los distintos antimicrobianos.


Elección del agente antimicrobiano

c) Análisis de aquellos factores dependientes del huésped
) q p p
que pueden influir en la eficacia terapéutica o sobre la
toxicidad de determinados fármacos antibióticos.
Además debe definirse si se trata de profilaxis o
tratamiento,
tratamiento si el tratamiento es empírico o documentado
y si esta documentación es clínica o microbiológica
ó í microbiológica.
ó


Elección del antibiótico

• Alternativas en pacientes alérgicos
(penicilinas, sulfamidas) reacciones de
hipersensibilidad cruzada
pe se s b dad c u ada
Penetración en los tejidos: “la actividad in
vitro de los antibióticos dificilmente es aplicable in vivo”
p
La distribución tisular va a depender de:
• Factores fisiopatológicos (BHE,…)
• C
Características fisicoquímicas del antibiótico (liposolubilidad, unión
t í ti fi i í i d l tibióti (li l bilid d ió
prots plasmáticas,…)

Efectos adversos

Toxicidad antibiótica
Beta-lactámicos Aminoglucósidos
• Reacciones hipersensibilidad • Nefrotoxicidad(5-25%)
• Náuseas y vómitos • Ototoxicidad (1-15%)
• Diarrea Glucopéptidos
é
Quinolonas • Fiebre, escalofríos, flebitis y
síndrome del hombre rojo
• Náuseas y vómitos (1-15%)
(10%)
• Fotosensibilidad (1%)
• Hipersensibilidad (3%)
• Toxicidad del SNC (cefalea
(cefalea,
convulsiones, agitación) (2- Sulfamidas
8%) • Hipersensibilidad (2-5%)
p ( )
• Arritmias • Alteraciones hematopoyéticas
• Anemia aplásica


Bacterizidas v/s Bacteriostático

Bacteriostáticos Bactericidas:
: Beta-lactámicos
Tetraciclinas Glucopéptidos
Macrólidos Aminoglucósidos
Cloranfenicol Quinolonas
S lf id
Sulfamidas
Bactericida + Bacteriostático= Antagonismo
2 Bactericidas = Sinergia


Elección de un antimicrobiano

Aspectos i
A t importantes para considerar en l
t t id la
elección:
elección:
Epidemiológicos
Del huésped
De la infección:
infección:
- sitio
g
- microorganismo
De los antimicrobianos
-ffarmacocinéticos
i éti
- farmacodinámicoswww.carlosvirtual.com

Mecanismos de acción
De los antibióticos

Interfieren con la construcción de la
pared de peptidoglicano de la célula
Inhiben ribosomas bacterianos
Bloquean la síntesis de DNA
Bl l í t i d


Mecanismo de acción de los distintos atb
Síntesis de la pared celular Síntesis y replicación del DNA
Cicloserina Quinolonas
Vancomicina Polimerasa de RNA
Teicoplanina dependiente de DNA
Bacitracina Rifampicina
-lactámicos DNA
THFA Síntesis proteica
Ribosomas (inhibidires 30s)
Metabolismo del
ácido fólico RNAm Aminoglucósidos
50 50
Trimetoprima DHFA 30
30 Tetraciclina
Sulfamida

Síntesis proteica
(inhibidires 50s)
PABA Macrólidos - Ketólidos
Membrana celular Cloranfenicol
Polimixina B Lincomicinas
Colistina


Tipos de resistencia

NATURAL: propia del microorganismo. Por ejemplo:
p p g j p
resistencia a la vancomicina en bacilos gram negativos
ADQUIRIDA:
ADQUIRIDA es aquel tipo de resistencia que
l ti d it i
determinada especie ha adquirido a lo largo del tiempo. Por
ejemplo: resistencia a penicilina en S
j l it i i ili S.pneumoniae
i


Resistencia a
los antibióticos

Vías por las cuales los microorganismos
desarrollan resistencia:
Mutaciones
Plásmidos: uno sólo puede llevar múltiples
resistencias.
Altas dosificaciones: Tomar diferentes
antibióticos simultáneamente
Falta de restricciones de uso
Incorrecto uso de la droga

Penicilinas
1946, Alexander Fleming
Sant Mary’s Hospital, London
Moho contaminado causaba la lisis de
su cultivo o impedia su crecimiento
p
Oxford, Clinica Mayo, Yale University
1950, 150 toneladas al año
9 0 0 l d l ñ
Penicilina natural: pensatinica, potasica (VO),
Penicilinas semisinteticas: amoxicilina, ampicilina
P i ili i i t ti i ili i ili
Penicilinas sinteticas: cefalosporinas

Beta-lactamicos (PENICILINAS)
B t l t i

Se adhieren a las proteinas de la pared
celular de las bacterias evitandole
sintesis de proteoglicanos y asi
destruyendo la membrana bacteriana;
además, activan el mecanismo autolítico
bacteriano.
endógeno bacteriano

Cocos Gram positivos

Beta-lactamicos
(PENICILINAS)
Profilaxis
Infecciones por estreptococo
Recurrencias fiebre reumática
Gonorrea
Sifilis
Cirugía cardiaca


Efectos Adversos
Hipersensibilidad 10% de los pacientes
Flebitis en el sitios de la inyección

Contraindicados en pacientes con
conocida hipersensibilidad a penicilinas
y cefalosporinas


PENICILINA
CRISTALINA 6-24 millones al día divididos
c/4hrs, 1’000.000 I.V.

PROCAINICA (Allerpen, Despacilina)
400 000 800 000 1’000 000 I M al dia
400.000, 800.000, 1 000.000 I.M.

BENZATINICA (B
(Bencetazil) 1’200 000 I M
t il) 1’200.000 I.M
por semana


PEN.
PEN PENICILINASA RESISTENTES
Para S. aureus.

OXACILINA (Prostafilina)
CLOXACILINA (Cloxapen)
DICLOXACILINA (Diclocil)


PEN.
PEN DE AMPLIO ESPECTRO
AMPICILINA
AMOXICILINA
Gram negativos y positivos
500 mg c/6 horas por 10 dias
Con inhibidor de betalactamasa
SULBACTAM Y AMPICILINA(Unasyn)
CLAVULONATO Y AMOXIC. (Clavulin)
AMOXIC

CEFALOSPORINAS

Inhiben la síntesis de la pared celular de
las bacterias, similar a las penicilinas.
Clasificación
Cl ifi ió por generaciones i
De gram + >>>> a gram –
g g


CEFALOSPORINAS
1. Generación ++++ Gram positivos
2. Generación +++-
3. Generación ++--
4
4. Generación +---
+ Gram negativos


CEFALOSPORINAS 1 G
C A OS O AS GENERACION
AC O
CEFALOTINA (Keflin) I.V. I.M.
CEFACLOR (Ceclor) V.O.
CEFADROXILO (Duracef) V.O.
CEFALEXINA (Keflex) V O
V.O.
CEFADRINA (Veracef) V.O. I.M. I.V.


CEFALOSPORINAS 2 G
AC O
CEFAMANDOL
CEFMETAZOLE
CEFOXITIN (Mefoxitin)
CEFUROXIMA (Zinaceff)
CEFPROZIL (Prozef)


CEFALOSPORINAS 3 G
AC O
CEFOTAXIME (Claforam)
CEFTAZIDIME (Fortum)
CEFTRIAXONE (Rocefin)

4 GENERACION
CEFEPINA ( Maxipime)


Reacciones Adversas
Hipersensibilidad
Cruzada con Penicilinas


AMINOGLICOSIDOS

1949, Waksman, neomycin, del
, , y ,
streptomices fradiae
Se unen irreversiblemente a la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano
y bloquean la acción de síntesis proteica
Utilidad en infecciones por Gram
negativos
ti
Sinergismo con betalactamicos
g
OTOTOXICIDAD Y NEFROTOXICIDAD

AMINOGLICOSIDOS
ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA (Garamicina)
KANAMICINA
ESPECTINOMICINA (Trobicin)
AMIKACINA (Amikin)
NETILMICINA (Netromicina)
NEOMICINA topica
NEOMICINA,

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