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CORTICOSTEROIDESCORTICOSTEROIDES
Santarém – Pará / 2007
CORTICOSTEROIDES:CORTICOSTEROIDES:
São hormônios sintetizados a partir
de esteroide colesterol e secretados
pelo córtex ad...
TRANSPORTE E DESTINO DOS HORMÔNIOSTRANSPORTE E DESTINO DOS HORMÔNIOS
ADRENAIS:ADRENAIS:
94% do cortisol é transportado na...
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ALDOSTERONA:ALDOSTERONA:
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MECANISMO CELULAR DA AÇÃO DAMECANISMO CELULAR DA AÇÃO DA
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ANDROGÊNIOS ADRENAIS:ANDROGÊNIOS ADRENAIS:
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CORTICOSTEROIDES
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(SUBSTÂNCIA ATIVA)(SUBSTÂNCIA ATIVA)
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DEXAMETASONA (ORAL; INJETÁVEL) (NOME GENÉRICO)DEXAMETASONA (ORAL; INJETÁVEL) (NOME GENÉRICO)
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CORTICOSTEROIDES

  1. 1. TEMA:TEMA: CORTICOSTEROIDESCORTICOSTEROIDES Santarém – Pará / 2007
  2. 2. CORTICOSTEROIDES:CORTICOSTEROIDES: São hormônios sintetizados a partir de esteroide colesterol e secretados pelo córtex adrenal. Existem três tipos de corticosteroides: Mineralocorticosteróides, sendo a aldosterona o principal representante; Glicocosteróides, sendo o cortisol o principal representante; Androgênios. 2
  3. 3. TRANSPORTE E DESTINO DOS HORMÔNIOSTRANSPORTE E DESTINO DOS HORMÔNIOS ADRENAIS:ADRENAIS: 94% do cortisol é transportado na forma fixa,94% do cortisol é transportado na forma fixa, combinado com a globulina fixadora do cortisol oucombinado com a globulina fixadora do cortisol ou transcortina e em menor extensão com albumina etranscortina e em menor extensão com albumina e 6% na forma livre. A aldosterona é transportada6% na forma livre. A aldosterona é transportada 50% na forma livre e 50% frouxamente ligada às50% na forma livre e 50% frouxamente ligada às proteínas plasmáticas.proteínas plasmáticas. Eles são fixados nos tecidos-alvo ou degradadosEles são fixados nos tecidos-alvo ou degradados depois de um certo tempo no fígado.depois de um certo tempo no fígado. 3
  4. 4. FUNÇÕES DOS MINERALOCORTICOSTERÓIDES –FUNÇÕES DOS MINERALOCORTICOSTERÓIDES – ALDOSTERONA:ALDOSTERONA: A presença dos mineralocorticosteróides no sangue é fundamental para a sobrevivência. Isto porque sem eles, a concentração do íon potássio extracelular aumenta bastante, provocando queda do débito cardíaco prosseguindo para um estado próximo ao choque e depois a morte. 4
  5. 5. MECANISMO CELULAR DA AÇÃO DAMECANISMO CELULAR DA AÇÃO DA ALDOSTERONA:ALDOSTERONA: A aldosterona ao entrar no citoplasma das células epiteliais tubulares, se une a um receptor específico, formando um complexo aldosterona-receptor. Este difunde-se para o núcleo onde induz a porções de filamentos de DNA a formar RNA mensageiros relacionados com o transporte de sódio, potássio e hidrogênio. Sendo assim, a aldosterona não possui um efeito imediato na reabsorção tubular. 5
  6. 6. REGULAÇÃO DA SECREÇÃO DAREGULAÇÃO DA SECREÇÃO DA ALDOSTERONA:ALDOSTERONA: A regulação da secreção de aldosterona é feita pelos seguintes fatores, por ordem de importância:  Concentração de potássio extracelular (direta);  Sistema renina-angiotensina (direta);  Concentração de sódio extracelular (inversa);  Presença de ACTH (direta, pouco efeito). 6
  7. 7. FUNÇÕES DOS GLICOCORTICOIDES:FUNÇÕES DOS GLICOCORTICOIDES: EFEITO DO CORTISOL SOBRE O METABOLISMO DOS CARBOIDRATOS: Estimulação da gliconeogênese: O cortisol aumenta todas as enzimas necessárias à conversão de aminoácidos à glicose nas células hepáticas além de mobilizar os aminoácidos a partir de tecidos extra- hepáticos (principalmente músculos). 7
  8. 8. EFEITOS DO CORTISOL SOBRE O METABOLISMO DASEFEITOS DO CORTISOL SOBRE O METABOLISMO DAS PROTEÍNAS:PROTEÍNAS: Redução da Proteína Celular: A causa e a diminuição da síntese proteica e aumento do catabolismo proteico nas células. No entanto, as produzidas no fígado são aumentadas, provavelmente por aumento das enzimas hepáticas de síntese proteica e o aumento de transporte de aminoácidos para dentro das células hepáticas. O cortisol mobiliza aminoácidos a partir dos tecidos não hepáticos diminuindo, assim, as reservas proteicas tissulares e aumentando a síntese proteica hepática. 8
  9. 9. EFEITOS DO CORTISOL SOBRE OEFEITOS DO CORTISOL SOBRE O METABOLISMO DAS GORDURAS:METABOLISMO DAS GORDURAS: Mobilização dos ácidos graxos: O cortisol também promove a mobilização de ácidos graxos a partir do tecido adiposo aumentando, consequentemente, sua utilização para energia favorecendo a conservação, a longo prazo, de glicose e glicogênio corporais. 9
  10. 10. EFEITOS ANTI-INFLAMATÓRIOS DO CORTISOLEFEITOS ANTI-INFLAMATÓRIOS DO CORTISOL O cortisol pode impedir o desenvolvimento inflamatório (estabilização das membranas lisossômicas, diminuição da permeabilidade capilar, diminuição da migração de leucócitos) e se a inflamação já começou, provoca a rapidez da cura. 10
  11. 11. OUTROS EFEITOS DO CORTISOLOUTROS EFEITOS DO CORTISOL  Bloqueio a resposta inflamatória à regiões alérgicas (impede a morte e o choque nas anafilaxias).  Diminuição no número de eosinófilos e linfócitos no sangue.  Diminui a produção de células T e dos anticorpos a partir do tecido linfoide, diminuindo a imunidade para quase todos os invasores estranhos do corpo. 11
  12. 12. REGULAÇÃO DA SECREÇÃO DE CORTISOL –REGULAÇÃO DA SECREÇÃO DE CORTISOL – ACTH:ACTH: A regulação da secreção de cortisol é feita quase que inteiramente pelo ACTH. Este tem sua secreção controlada pelo fator de liberação de corticotropina (CRF) produzido pelo hipotálamo. O ACTH ativa a adenil-ciclase nas membranas celulares adrenocorticais. Estas produzem AMPc que agem sobre as outras enzimas que favorecem a produção de hormônios adrenocorticais. O cortisol tem mecanismos de feedback negativo com o hipotálamo e a hipófise anterior. 12
  13. 13. ANDROGÊNIOS ADRENAIS:ANDROGÊNIOS ADRENAIS:  Os androgênios adrenais, hormônios sexuais masculinos, são continuamente secretados pelo córtex adrenal, principalmente durante a vida fetal. Porém, eles possuem um efeito leve no ser humano.  Tem efeito no desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos durante a infância e contribuem para o crescimento dos pelos pubianos e axilares nas fêmeas. 13
  14. 14. MEDICAMENTOS CORTICOSTEROIDES 14
  15. 15. BETAMETASONA (TÓPICO) (NOME GENÉRICO) (SUBSTÂNCIABETAMETASONA (TÓPICO) (NOME GENÉRICO) (SUBSTÂNCIA ATIVA)ATIVA)  Marca de Referência: BETNOVATE (GlaxoSmithkline).  DIPROSONE (Schering-Plough).  Genérico: sim; apresentações assinaladas com (G).  Similar: BETADERME (Stiefel). Diproprionato de betametasona. Creme/pomada 0,05% (G): DIPROSONE (c/30 g). Loção 0,05%: DIPROSONE (c/30 ml). Valerato de betametasona. Creme/pomada 0,1% (G): BETNOVATE (c/15 e 30 g). Loção 0,1% (G): BETNOVATE (c/50 g). Loção capilar 0,1% (G): BETNOVATE (c/50 g). O QUE É? - Antiinflamatório esteroide tópico; corticosteróide tópico de potência média; [diproprionato de betametasona; valerato de betametasona; glicocorticóide sintético]. PARA QUE SERVE? - Alopecia areata; dermatite atópica (moderada a grave); dermatite exfoliativa (generalizada); dermatite numular (moderada a grave); dermatose (moderada a grave); dermatite (moderada a grave); granuloma anular; líquen plano; líquen simples crônico; líquen estriado; lúpus eritematoso (discoide e cutâneo subagudo); pênfigo; psoríase; sarcoidose; queimaduras do sol. COMO AGE? - Tem efeitos locais anti-inflamatórios, antipruriginosos (alivia a coceira) e vasoconstritores. 15
  16. 16. DESOXIMETASONA (TÓPICO) (NOME GENÉRICO)DESOXIMETASONA (TÓPICO) (NOME GENÉRICO) (SUBSTÂNCIA ATIVA)(SUBSTÂNCIA ATIVA)  Marca comercial: ESPERSON (Aventis).  Genérico: não.  Pomada 0,25%: ESPERSON (c/20 g). O QUE É? Antiinflamatório esteroide tópico; [corticosteróide tópico de potência média; glicocorticóide sintético]. PARA QUE SERVE? Alopecia areata; dermatite atópica (moderada a grave); dermatite exfoliativa (generalizada); dermatite numular (moderada a grave); dermatose (moderada a grave); dermatite (moderada a grave); granuloma anular; líquen plano; líquen simples crônico; líquen estriado; lúpus eritematoso (discoide e cutâneo subagudo); pênfigo; psoríase; sarcoidose; queimaduras do sol. 16
  17. 17. DEXAMETASONA (ORAL; INJETÁVEL) (NOME GENÉRICO)DEXAMETASONA (ORAL; INJETÁVEL) (NOME GENÉRICO) (SUBSTÂNCIA ATIVA):(SUBSTÂNCIA ATIVA):  Marca de referência: DECADRON (ACHE); DECADRONAL (ACHE); DUO-DECADRON (ACHE).  Genérico: sim; apresentações assinaladas (G). Uso oral. Comprimido 0,5 mg (G): DECADRON (c/20). Comprimido 0,75 mg (G): DECADRON (c/20). Comprimido 4 mg (G): DECADRON (c/10). Elixir 0,5 mg/5 ml (0,1 mg/1 ml) (G): DECADRON (c/120 ml). Uso injetável. Injetável (solução) 16 mg/2 ml (acetato): DECADRONAL. Injetável (solução) 2 mg/ 1 ml (Fosfato dissódico) (G): DECADRON. Injetável (solução) 4 mg/2,5 ml (Fosfato dissódico) (G): DECADRON. Injetável (solução) 10 mg/ 2 ml (Acetato 8 mg + fosfato 2 mg): DUODECADRON. O QUE É? Antiinflamatório esteroide; antialérgico; [corticosteróide; imunossupressor; glicocorticóide sintético]. PARA QUE SERVE? Choque; edema cerebral; reação alérgica. 17
  18. 18. DEXAMETASONA (OFTÁLMICO) (NOME GENÉRICO)DEXAMETASONA (OFTÁLMICO) (NOME GENÉRICO) (SUBSTÂNCIA ATIVA):(SUBSTÂNCIA ATIVA):  Marcas comerciais: Dexaminor (Allergan); Maxidex (Alcon); Minidex (Alcon).  Genérico: não. Colírio 0,005%: Dexaminor (c/5 ml); MINIDEX (c/5 ml). Suspensão Oftálmica 0,1%: MAXIDEX (c/5 ml). Pomada Oftálmica 0,05%: DEXAMINOR (c/3,5 g). Pomada Oftálmica 0,1%: MAXIDEX (c/3,5 g). O QUE É? Antiinflamatório esteroide oftálmico; [corticosteróide oftálmico; glicocorticóide sintético]. PARA QUE SERVE? Blefarite; ceratite; conjuntivite; inflamação do segmento anterior do globo ocular; iridociclite; traumatismo corneano por queimadura ou penetração de corpo estranho; uveíte. 18
  19. 19. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICASREFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS  BRODY, Theodore M. Farmacologia Humana: da molécula à clínica. 2a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 1997.  RANG, H. P. Farmacologia. 4a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 2001. 19

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