Antiacidos y protectores de la mucosa gastrica

1. Luis Angel Romero Pardo
Universidad Cooperativa de Colombia
Facultad de Medicina

2. Fisiología Básica
SECRECIÓN DE
ÁCIDO
Histamina (receptores
H2)
Acetilcolina
(receptores M1)
Gastrina con
modulación por
prostaglandinas.
El ácido clorhídrico se
produce en células
específicas, llamadas
oxínticas o parietales.
bomba de
protones H+/K+
ATPasa

3. Digestión estomacal
pH del estómago en reposo: 3,5 – 4
pH del estómago durante la digestión: 1,2
– 1,3.
Las enzimas digestivas requieren pH de
valor muy bajo (Pepsina).
Disminución de la secreción de moco y
aumento de la secreción acida (AINES)
Comidas Irritantes
Embarazo

4. Helicobacter Pylori
Causa importante
de:
Adenocarcinoma
Gástrico
Gastritis
Causa Importante
De Acidez Gástrica
Por:
Factor activador de
plaquetas que
conduce a
hipersecreción de
ácido gástrico.
Muerte programada
de células epiteliales
Tratamiento
Inhibidor de la bomba
de protones +
Claritromicina +
Amoxicilina

5. Ulcera Gástrica Factores de Riesgo
Tabaquismo
Uso
prolongado
de Aspirinas y
AINES
(Inhibición de
Cox1)
Malos habitos
alimenticios
Estrés Alcohol

6. Síntomas
Dolor agudo en la
región epigástrica
(1 a 2hrs. Después
de comer
Pérdida
involuntaria de
peso
Indigestión
abdominal
Heces
sanguinolentas o
negras
Vómito Nauseas

7. Antiácidos
Son productos que
neutralizan el ácido
clorhídrico por reacción
química en el estómago
el antiácido alcaliniza el
estómago aumentando el
pH.
CLASIFICACIÓN TIEMPOS DE REACCIÓN COMPOSICIÓN
SISTÉMICOS
La sal producida en la
neutralización es
absorbida. Puede haber
efecto rebote.
Acción rápida y poco
duradera.
Sales de sodio
(bicarbonato de
sodio)
NO SISTÉMICOS
La sal producida en la
neutralización no es
absorbida. No suele haber
efecto rebote.
Acción lenta y duradera.
Sales e hidróxidos
de magnesio,
aluminio y calcio

8. Hidróxido De Magnesio
Rápida Acción
y
Neutralización
del Acido Baja
a Moderada
Efectos
Adversos
Diarrea y
Acumulacion
de MgCL2 que
en insuficiencia
Renal
Depresion Del
SNC y
Arritmias

9. Hidróxido de Aluminio
Accion Antiacida
Moderada
RAMS:Hipofosfatemia,
Hipofosfaturia,Osteop
orosis
En insuficiencia Renal
Neurotoxicidad por
acumulación
En conjunto con
Hidroxido de Magnesia
Disminuye la secreción
Acida sin alteración de
la motilidad

11. Mecanismo De Acción
Un antagonista de
los receptores de
la H2 o
antagonista H2
Bloqueo de las
acciones de la
histamina a nivel
de los receptores
sobre las células
parietales en el
estómago.
Disminución de la
producción de
Acido Gástrico
Ulcera Duodenal
Ulcera por estrés
Reflujo
Gastroesofágico

12. SE UTILIZAN CUATRO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2
CIMETIDINA RANITIDINA
FAMOTIDINA NIZATIDINA
•Experimentan un metabolismo de primer paso que da por
resultado una biodisponibilidad cercana a 50%.
•La duración de la acción depende de la dosis administrada.
•Los antagonistas de los receptores H2 son eliminados por una
combinación de metabolismo hepático , filtración glomerular y
secreción tubular renal.

13. FARMACODINAMIA
fármaco Dosis para alcanzar
^50% de la
inhibición de acido
durante 10 h
Dosis usual en ulcera
duodenal o gástrica
aguda
Dosis usual en el
reflujo
gastroesofágico
Dosis usual para la
prevención de la
hemorragia
relacionada con el
estrés.
Cimetidina 400 a 800 mg 800 mg al acostarse o
400 mg c/12 h
800 mg c/12 h 50 mg/h en goteo
intravenoso continuo
ranitidina 150mg 300 mg al acostarse o
150 mg c/12 h
150 mg c/12 h 6.25 mg/h en goteo
continuo o 50 mg IV
c/6 a 8 h

14. EFECTOS ADVERSOS
Diarrea Cefalea fatiga
Mialgias Estreñimiento.
Administración de los
antagonistas H2 por
VI
cambios en el estado
mental ( confusión,
alucinaciones y
agitación)

16. Mecanismo De Acción
Son los
supresores màs
potentes de la
secreciòn de
àcido gàstrico.
Inhiben la H, K,
ATPasa
Disminuyen la
producciòn basal
de àcido entre el
80 al 95%

17. Son profàrmacos que requieren activarse en
un pH àcido.
Despuès de absorberse a la circulaciòn
sistèmica, el profàrmaco se difunde a las
cèlulas parietales del estòmago y se acumula
en los canalìculos secretorios de àcido.
Mecanismo De Acción

18. Inhiben ,a H+/K+-
ATPasa de forma
irreversible,
inhibiendo así la
secreción gástrica
en cualquier
circunstancia.
Se administran
una dosis al día,
antes del
desayuno, o dos
veces al día, antes
del desayuno y la
cena.
No se administran
con fármacos que
alteren el pH
intragastrico.
Son fármacos
seguros que no
requieren ajuste
de dosis.
Mecanismo De Acción

19. Indicaciones
El tratamiento profiláctico de ulceras gastrointestinales
benignas y duodenales
El síndrome de Zollinger Ellison
La enfermedad por reflujo gastreesofágico (ERGE)
El tratamiento de la ulcera gastrointestinal y duodenal
asociada a Helicobacter Pylori
OMEPRAZOL LANSOPRAZOL ESOMEPRAZOL
PANTOPRAZOL RABEPRAZOL

20. Farmacocinética
Se absorbe en el Duodeno.
Buena disponibilidad sistémica.
Se metabolizan en el hígado la mayoría de
los IBP.
Alteraciones en pacientes con IH, IRA o
IRC.
Administración por la mañana, aumenta
la duración de su efecto anti secretor.

21. Efectos adversos
Son muy pocos.
Las màs comunes son nàuseas,
dolor abdominal,
estreñimiento, flatulencia y
diarrea.
Se han descrito miopatìas,
artralgias, cefalea y exantemas.
Al bloquear la bomba de
protones en los osteoclastos
pueden interferir en la resorciòn
òsea, y el uso crònico de altas
dosis se ha asociado con el
riesgo de fracturas.

22. Presentaciones
Omeprazol
(Orazole)
Caps. de 20 y
40 mgs.
Amp de 40
mgs para
disolver en
100 cc de sol
salina.
Lansoprazol (
Ogastro)
Caps. de 15 y
30 mgs.

24. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa
Análogos de la
prostaglandina:
Misoprostol
La prostaglandina E2
y la Prostaciclina, son
las principales
prostaglandinas que
secreta la mucosa
gástrica,
disminuyendo el
AMP cíclico con la
consecuente
disminución en la
producción de ácido.

25. Hasta el 30% de los pacientes
que lo reciben presentan diarrea
y dolor abdominal.
Puede exacerbar las
enf inflamatorias
del intestino y está
contraindicado en
el embarazo porque
aumenta la
actividad uterina.
Por estas razones su
uso clínico es muy
limitado.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa

26. •SUCRALFATO
• Es un polisacárido sulfatado el cual inhibe
el daño inducido por el ácido y la
hidrólisis de proteínas producida por la
pepsina.
• En un ambiente ácido forma un polímero
viscoso que se fija a las células epiteliales
y a los cráteres de las úlceras.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa

27. Se une a sales biliares y
estimula la producción de
prostaglandinas.
Util en la prevención de úlceras por
estrés, aftas y úlceras por irradiación
en la boca y gastropatía por reflujo
biliar.
Dosis: 1000 mg cada 6 hs

28. Debe tomarse con el
estómago vacío 1 hora
antes de las comidas
porque se activa por el
ácido.
Su efecto secundario
más importante es el
estreñimiento.
Puede disminuir la
absorción intestinal
de fenitoína,
digoxina,
ketoconazol y
quinolonas.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa