Introduc3a7c3a3o a-quimica-farmaceutica

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Introduc3a7c3a3o a-quimica-farmaceutica

  1. 1. INTRODUÇÃO A QUIMICA FARMACÊUTICAINTRODUÇÃO A QUIMICA FARMACÊUTICA Prof. do Curso de Farmácia do CESMAC /AL Prof. do Curso de Farmácia da Faculdade Maurício de Nassau /PE PROF. Msc. ALDO CÉSAR PASSILONGO DA SILVA
  2. 2. QUÍMICA FARMACÊUTICA Conceito Grupo farmacofórico Relação estrutura – atividade Interação fármaco - receptor
  3. 3. FORMA A) Modificação das propriedades físico-químicas B) Melhoramento da biodisponibilidade C) Redução da toxicidade
  4. 4. EMPREGO A) Fornecimento de elementos carentes ao organismo B) Prevenção de uma doença ou infecção C) Bloqueio temporário de uma função normal D) Correção de uma função orgânica desregulada E) Destoxificação F) Agentes auxiliares de diagnóstico
  5. 5. Fármaco disponível para absorção (Disponibilidade farmacêutica) DOSE I – FASE FARMACÊUTICA Desintegração da forma farmacêutica Dissolução da substância ativa II – FASE FARMACOCINÉTICA Absorção Distribuição Metabolismo Excreção Fármaco disponível para ação (Disponibilidade biológica) III – FASE FARMACODINÂMICA EFEITOS INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR Figura 1 – Fases importantes da ação dos fármacos. Fonte – Korolkovas, Burckhalter, 1988.
  6. 6. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 1) HIDROSSOLUBILIDADE A solubilidade dos fármacos é uma propriedade importante para a sua absorção e, conseqüentemente, para a sua atividade.
  7. 7. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 1) HIDROSSOLUBILIDADE MORFINA Insolúvel em água na foram neutra Solúvel em água
  8. 8. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS Graf. 1 - Níveis sangüíneos de fenobarbital em função do tempo, após injeção intramuscular de três dosagens distintas. A velocidade de absorção de fármacos depende da velocidade de dissolução que, entres outras propriedades, depende também do tamanho das partículas 1) HIDROSSOLUBILIDADE
  9. 9. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 2) LIPOFILICIDADE (Log P) Relacionada com a passagem através de membranas plasmáticas - ABSORÇÃO
  10. 10. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 3) COEFICIENTE DE PARTIÇÃO É definido pela: concentração da substância na fase orgânica/concentração da substância na fase aquosa (Corg/Caq).  Normalmente o teste é realizado a 25ºC ou 37ºC.  A fase orgânica pode ser: n-octanol (o mais usado) outros: metanol, clorofórmio, butanol, óleo de oliva etc.  Fase aquosa: água ou um tampão fosfato pH 7,4.
  11. 11. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 3) COEFICIENTE DE PARTIÇÃO Digitoxina Digoxina Número de Hidroxilas 5 6 Coeficiente de Partição (CHCl3/MeOH:H20) (16:84) 96,5 81,5 Absorção GI 100 % 70-85% Ligação a proteínas plasmáticas 95% 25% Eliminação 1,6 dias 7dias
  12. 12. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 4) GRAU DE IONIZAÇÃO (Fármaco Ácido) (Fármaco Básico) HA H+ + A- B + H+ BH+ HA H+ + A- B + H+ BH+ MEIO EXTRACELULAR MEIO INTRACELULAR
  13. 13. IONIZAÇÃO DE BASES FRACAS E ÁCIDOS FRACOS C12H11CIN3NH3 + C12H11CIN3NH2 + H+ Cátion de Pirimetamina Próton Pirimetamina neutra C8H7O2COOH C8H7O2COO- + H+ Aspirina Ânion de Próton neutra aspirina Adicionalmente, essa propriedade físico química é fundamental importância na fase farmacodinâmica, devido á formação de espécies ionizadas que podem interagir complementarmente com resíduos de aminoácidos complementares do sitio ativo do receptor.
  14. 14. FATORES RELACIONADOS AS PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS FÁRMACOS 4) GRAU DE IONIZAÇÃO Piroxicam pKa = 6,3 Coeficiente de partição = 1,8 (octanol/tampão pH 1,4) % de ionização (α) mucosa gástrica % de ionização (α) mucosa intestinal % de ionização (α) plasma % de ionização (α) tecido inflamado = 0,0005 % = 4,7 % = 92,6 % = 4,7 %
  15. 15. OBJETIVOS DA QUIMICA FARMACEUTICA Ex:
  16. 16. Neurônio pré-sináptico sinapse local de contato entre neurônios. FASE FARMACOTECNICA FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÂMICAABORÇÃO: Transporte por membranas – Transporte passivo (difusão e filtração) Transporte ativo Difusão facilitada Fagocitose Pinocitose
  17. 17. Neurônio pré-sináptico sinapse local de contato entre neurônios.
  18. 18. Neurônio pré-sináptico sinapse local de contato entre neurônios.
  19. 19. Neurônio pré-sináptico sinapse local de contato entre neurônios.

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