Farmacologia de SIDA 2010

J AIRO G ARCÍ A R ODRÍGU EZ
C RISTI AN J OSÉ P ÉREZ T ORRES

 Dar a conocer las alternativas del tratamiento del
SIDA, para evitar la progresión de la
enfermedad, aumentar la esperanza y la calidad
de vida.
 Hacer análisis comparativo de los diferentes
medicamentos antirretrovirales, en términos de
farmacológicos y toxicológicos.
 Revisar y actualizar conocimientos acerca de los
avances en la eficacia de la terapéutica del SIDA
en los últimos 30 años.

Generalidades Virus del VIH
• Historia • Estructura
• Epidemiologia • Ciclo de Vida

Fisiopatología
• Transmisión Diagnóstico
• Etapas

Fármacos
Estrategias Terapéuticas • I. Transcriptasa Inversa
• I. De la Proteasa
• I. De la Entrada

 Es la enfermedad que se desarrolla como consecuencia de
la destrucción progresiva del sistema
inmunitario, producida por el VIH.

 La definen alguna de estas afecciones: ciertas
infecciones, procesos tumorales, estados de desnutrición
severa o una afectación importante de la inmunidad.

 Cabe destacar la diferencia entre estar infectado por el VIH
y padecer de sida. Se considera SIDA cuando los linfocitos T
CD4, descienden por debajo de 200 células por mililitro de
sangre.

 Cada día, más de 8500 personas en el mundo entero
desarrollan el SIDA.
 1981 se publico por primera vez en Estados Unidos la
descripción del virus, se asocio con practicas
homosexuales entre hombres.
 Actualmente se calcula que mas de 37 millones de
adultos están infectados por el VIH en todo el mundo.
 la seroprevalencia indican que más del 30% de la
población adulta entre 15 y 49 años está infectada por
el VIH.
 El principal mecanismo de transmisión del VIH en todo
el mundo es el contacto heterosexual.

ENV Fusión de
(tropismo) bicapas (virus
con cel.)

•
Fusión del DNA
vírico con DNA de
•
cel.
•





http://www.aidsmeds.com/articles/CicloDeVida_11143.shtml


Inhibidores
de
transcriptasa
inversa







Inhibidores

de Integrasa




Inhibidores
de Proteasa




Enfuvirtida
Maraviroc

Zidovudina
Didanosina
Estabudina
Zalcitabina
Lamivudina Raltegravir
Abacavir
Nevirapina
Efavirenz
Delavirdina

Saquinavir
Ritonavir
Indinavir
Nelfinavir

 Sangre
No se Transmite por:
• heces
 Semen • saliva
• sudor
 Secreciones vaginales • lágrimas
• orina
 Leche materna
 Jeringas y agujas
contaminadas
 Material odontológico
y quirúrgico

Principalmente por mucosas

 Rectal

 Vaginal

 Uretra

 Lesiones en boca

 Ojos

 Piel traumatizada

2-4 semanas luego de
Infección.
Serología:

 Leucopenia

 Linfopenia

 recuento CD4

 alteración relación CD4/CD8

 títulos séricos Antígeno
p24

Cuadro Clínico

40% Asintomáticos
Aprox. Desde 6to mes
Síntomas: hasta 7-10 años
 Fiebres continuas
Disminución gradual de
 Adenopatías
CD4 (100 cels/año)
 Diaforesis nocturna
 Pérdida de peso
 Afta oral o cualquier
infección oportunista (como
neumonía por Pneumocystis
CRS
carinii, citomegalovirus y
Mycobacterium avium).

+ 7 años de infección.

Neoplasias
• Sarcoma de Kaposi
• Ca. Lengua
• Ca. Cuello
• Linfoma Cerebral

Infecciones Oportunistas
• Neumocistosis
• Tuberculosis
Encefalopatías

Perdida de peso
• Diarrea crónica

800

Linfadenopatía
Infecciones bacterianas de piel
Trombocitopenia
600 Herpes simple, H. zoster
500 Micosis cutáneas y orales
Sarcoma de Kaposi
400
Leucoplasia vellosa
300 Tuberculosis
400 Pneumocistosis
200 Criptococosis
Toxoplasmosis
50 CMV MAC
Linfomas
200
Tiempo

http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Hiv-timecourse-es.png

Se
NR/NR informa
Negativo

Ausencia
Tamizaje: de Bandas
Plasma/Aglutin Se
ación NR/R- Western
informa
R/NR Blot
positivo
Dos de:
p24, gp41,
gp120
Se
R-R informa
Negativo
R: Reactivo
NR: No reactivo
http://www.cnrsida.org.ar/2/diagnostico.html

# LT A B C
CD4
>500 A1 B1 C1

200-499 A2 B2 C2

< 200 A3 B3 C3

Disminuci Mejorar y
ón de preservar
carga Función
Viral inmune

Mejorar Menos
Calidad Morbilid.
de Vida Mortalid.

 El VIH está continuamente reproduciéndose usando
las células CD4 como fabricas de producción de
nuevos virus.

 Existen ¿numerosos? Fármacos ARV, pertenecen a
diferentes grupos según el mecanismo de acción y
pueden combinarse entre si según las necesidades del
paciente.

 Pueden manifestarse resistencia y resistencia cruzada

 Los fármacos varían entre si por su perfil
farmacocinético y toxicológico.

 Estos perfiles son usados como criterios de selección.

 El paciente con SIDA no solo usa antirretrovirales:

Inmunomoduladores

Otros Antibióticos

Opioides y Analgésicos
(Metadona)

Otros (Higiénico, Psicológico)

• Antes del iniciar o cambiar
tratamiento
• Es pauta de referencia
• 2-8 sem. Después para ver si el tto
funciona.
• 3-4 meses para ver que no haya
resistencia o problema.

• Al ser diagnosticado como VIH +
• Cada 3-6 meses para vigilar el
funcionamiento del sistema
inmune.

 Nuevas familias de fármacos anti-VIH
 Fármacos con mayor potencia
 Fármacos con menor toxicidad
 Fármacos Anti-VIH con mejores
posibilidades de administración.

Estos medicamentos bloquean a la
enzima transcriptasa inversa, la cual
cambia el material genético (ARN) del
VIH a ADN.
Este cambio debe ocurrir antes de que
el código genético del VIH se inserte
dentro del código genético de una
célula infectada.

Previenen la
infección en
células
 Todos con excepción del  Solo necesitan dos etapas de
sensibles, pero
TENOFOVIR requieren fosforilación.
no tienen efecto
e las que ya trifosforilación en el 5’-hidroxilo
 Son inhibidores no
alojan VIH. competitivos ( se unen al sitio
 Son antagonistas competitivos
distante p66)
 Son activos contra el VIH-1, VIH-  Son Activos en VIH-1
Recomendado 2, otros retrovirus, incluso
en tratamientos solamente.
herpesvirus y VHB.
combinados  Resistencia + rápida y
(buena  Resistencia + lenta (requiere frecuente se extiende a toda
tolerancia y mutación de 3 o + codones) la clase (requiere 1 codón)
seguridad).

FARMACO BD oral % VMP H VMI H UNI PROT MET % EXCRE R
% INALT %

ZIDOVUDINA 64 1 3-4 20-38 60-80 G 14

LAMIVUDINA 86-88 5-7 12-18 <35 <36 71

ESTAVUDINA 86 1.1-1.4 3.5 <5 ND 39

DIDANOSINA 42 1.5 25-40 <5 50 18-36

TENOFOVIR 25 14-17 10-50 <8 ND 70-80

 Análogo de Timidina  Concentraciones 60%
LCR, leche, semen, teji
 + eficaz en Linf.
do fetal.
Activos.
 Sufre met. Primer
 Se acumula en Cels.
paso.
 Insomnio

 Depresión de MO  Nauseas
(Anemia Neutropenia)
 Fatiga
 Miopatías
 Anorexia
 Cefalea

 Compite con
ESTAVUDINA por
fosforilación
intracelular(no usar
juntos).

Adultos
Niños
Previene transmisión
en embarazo
Profilaxis pos
exposición

FARMACOCINETCA

 BD 40%

 Baja uProt (5%)  Penetra mas LCR que la
Zidovudina
 VMB 0.76 a 2.74
horas  Mutaciones de 1 codón
pueden provocar resistencia.
 Excreción por
filtración y secreción  Debe administrase con un
tubular amortiguador antiácido

 Parece atravesar
 Admón.. 2h antes comida
BMFP  1 Dosis diaria

 Pancreatitis
Las personas que pesan por lo menos  Neuropatía periférica
20 kg deben tomar una capsula
de 200 mg al día. Los que pesen  Nauseas, Diarrea
entre 25 kg y 60 kg deben tomar
250 mg al día. Las personas que  Ac. Láctica
pesan más de 60 kg o 132 libras
 Hepatitis
deben tomar 400 mg al día.
 Ulceraciones

 Ajustar dosis en Ins.
Hep y Ren.

 Penetra bien LCR 40%, placenta (Menos que
Zidovudina) No se acumula en cels.
 Ajustar dosis en IR
 compite por la fosforilación con Zidovudina
 Monoterapia reduce el RNA vírico plasmático
de 70-90% ,mas que zidovudina
 Una versión liquida está disponible para los recién
nacidos - adolescentes. No hay restricciones
alimenticias con el uso de estabudina.

 Neuropatía periférica

 Nauseas

 Cefalalgia

 Análogo de citosina
 Buena absorción vía oral (no afecta
alimentos)


Cada 8 h DOSIS

 Baja afinidad por polimerasa humana
(menos toxicidad)

 Puede restablecer la sensibilidad a
 Nauseas
(se recomienda tratamiento
combinado)  Neutropenia

 BD 80% no afectada con alimentos  Cefalea

 Depuracion renal sin cambios (ajustar
dosis en dep. de creatinina<50 ml/min).

 Recomendado en el TAGAR.

 El único análogo de guanosina aprobado

 BD > 80% no afectado por

 VMB prolongada (1 vez/dia)

 Se combina con y con
 Exantema macropapular
Reacción de Hipersensibilidad  Fatiga
Única (2-9%)
 Parestesias
 Fiebre
 Molestias Respiratorias
 Malestar Abdominal

• Se presenta Resistencia FARMACOCINETCA
• Problemas renales – disminuir dosis
 Análogo al
• Controlar la hepatitis B. Vigilar monofosfato de
cuidadosamente el estado de su adenosina
hígado.

• Se está estudiando Tenofovir para  BD 25%
prevenir la infección con el VIH.
 VMB 17hrs
• Uno de los beneficios de Tenofovir es
que funciona contra cepas del VIH que
son resistentes a AZT o ddI.  Excreción 80% sin
cambios
 Funciona contra cepas resistentes
a y
 No se metaboliza por
CYP450

 Se puede presentar acidosis láctica, hepatomegalia severa
con esteatosis, deterioro renal.

 Más comunes de tenofovir son las náuseas, vómitos y
pérdida de apetito.

 En algunas personas, aumenta los niveles de creatinina y
de las transaminasas y daño dichos órganos.

 Reduce la densidad mineral ósea dar suplementos de
calcio o vitamina D. Tanto en jóvenes como en adultos.

Tenofovir es eliminado del cuerpo a través de los riñones, No es
metabolizado en el hígado no se espera que interactúe con
muchos otros medicamentos. Sin embargo, los medicamentos
como ganciclovir o aciclovir pueden reaccionar

FARMACO BD oral VMP INHI UNI MET EXCRE R
% H CYP3A4 PROT % INALT %

NEVIRAPINA 90-93 25-30 NO 60 CYP3A4 <3
>CYP2B
6
EFAVIRENZ 50 40-55 SI 99 CYP2B6 <3
>CYP3A
4
DELAVIRDIN 85 2-11 SI 98 CYP3A4 <5
A

•Fue aprobado en 1996

•Absorción oral adecuada.

•Los alimentos o antiacídos no afectan la BD.

•Cruza BMFP, BHE.

• Se ha detectado en leche materna.

•Metabolismo hepático por CYP3A4 Y CYP2B6.

•Excreción urinaria en forma de glucoronido.

•Induce la síntesis de CYP3A4 acortando su VMB en tto
crónico.

•Las mujeres con más de 250 células CD4 y los
hombres con más de 400 células CD4
normalmente no deben empezar tratamiento
con nevirapina por el riesgo de problemas con
el hígado.
•No riesgos en mujeres embarazadas ni
aumenta el riesgo al feto. Se considera como
el NNRTI más seguro dentro de las tres
primeros meses del embarazo.
•Resistencia

•Utilizado para prevenir la transmisión del VIH de una
mujer embarazada a su bebé. A pesar de que AZT
(Zidovudina) es mejor, nevirapina es más barato y
funciona mejor en los casos en lactancia. Se administra
una dosis cuando la mujer está por iniciar su parto.
Luego el recién nacido recibe una dosis durante los tres
primeros días de vida.

•Está disponible en pastillas 200
mg. La dosis
recomendada para adultos es de 200 mg diarios por dos
semanas (período de inducción o adaptación) y luego es
de 400 mg diarios (200 mg dos veces al día).

 Eritema 16%

 Sx Stevens-Johnson

 Hepatitis Grave Fatal

 Fiebre

 Fatiga

 Somnolencia

•Efavirenz fue aprobado en 1998

•Se cree que efavirenz puede penetrar al sistema nervioso
central (líquido cerebro-espinal), lo que puede prevenir
problemas mentales, como la demencia.
•BD mejorada con alimentos grasos

•Unión a proteínas plasmáticas del 99%

•Glucoronización por CYP450

•Induce el CYP450, por lo que induce su propio metabolismo

•Metabolitos inactivos.

¿CÓMO SE TOMA EFAVIRENZ?
•Efavirenz se toma oralmente (por boca) y está
disponible en cápsulas. La dosis de efavirenz normal
para adultos es de 600 miligramos (mg) diarios antes
de irse a dormir. Efavirenz está disponible en
cápsulas de 50, 100 y 200 mg. La mayoría de los
adultos toman 3 cápsulas de 200 mg al día. A
principios de 2002 se aprobó una tableta de 600 mg.

 Exantema

 SNC

 Mareo

 Disforia

 Psicosis

 Depresión

 Alucinaciones

 Puede causar defectos
de nacimiento.

Fue aprobado en 1997
La seguridad y la eficacia de delavirdina no han sido
demostradas en personas menores a 16 años de edad.
No es fácil tomar delavirdina porque se toma tres veces
al día. También interactúa con algunos inhibidores de la
proteasa y cambia sus niveles en la sangre. Por eso no se
usa mucho actualmente.
Delavirdina puede tomarse con o sin alimentos.

¿CÓMO SE TOMA DELAVIRDINA?

•Delavirdina está disponible en pastillas de 100 ó 200
miligramos (mg). La dosis de delavirdina recomendada
para adultos es de 400 mg tres veces al día. Eso quiere
decir que hay que tomar 6 pastillas de 200 mg al día ó 12
pastillas de 100 mg. Las pastillas de 100 mg pueden ser
disueltas en agua para facilitar su toma (esto no se puede
hacer con las pastillas de 200 mg).

RAM
Salpullido 25%
Delavirdina pueden ser disminuida por ddI y antiácidos
tomar al menos una hora antes o después de tomar ddI
o antiácidos.
Delavirdina puede aumentar los niveles de
buprenorfina (sedante) y metadona.

•Fue aprobado en 2006. La primera tableta que incluye
un régimen antirretroviral entera.
•No debe usarse por los jóvenes menores de18 años. No
ha sido estudiado en personas de edad. Las personas
con problemas renales o hepaticos quizás no pueden
tomar Atripla.
•Se recomienda tomar Atripla con el estómago vacío y
antes de irse a dormir. Las comidas con alta contenida
grasa aumentan los niveles de efavirenz.
•Atripla disminuye los niveles de metadona y
buprenorfina.

¿CÓMO SE TOMA ATRIPLA?

Atripla viene en tabletas y se toma oralmente (por
boca). La dosis normal para adultos es de una
tableta una vez al día. Cada tableta contiene 600
miligramos (mg) de efavirenz, 200 mg de
emtricitabina y 300 mg de tenofovir.

Estos medicamentos bloquean a la enzima
proteasa. Cuando nuevas partículas virales
se separan de una célula infectada, la
proteasa corta cadenas largas de proteína en
las partes necesarias para armar un virus
maduro. Cuando la proteasa es
bloqueada, las nuevas partículas virales no
pueden madurar.

FARMACOCINETCA
• No necesitan de un proceso intracelular para ser activados

• Se eliminan principalmente por metabolismo oxidativa hepático

• Casi todos son sustratos de CYP3A4, Nelfinavir CYP2C19

• Baja concentración en LCR

• Mayoría inhiben CYP3A4, el mas potente es Ritonavir

• Inhibidores de la proteasa se combinan con dosis reducidas de
Ritonavir.

• Frecuente observar nauseas, vomito y diarrea primeras semanas

• VMB en general va de 1.8-10H

FARMACO BD oral VMP H UNI PROT MET EXCRE R
% % INALT %

SAQUINAVIR 13 1-2 98 CYP3A4 <3

INDINAVIR 60-65 1.8 60 CYP3A4 9-12

RITONAVIR >60 3-5 98-99 CYP3A4> 3.5
CYP2D6

•Fue aprobado en 1995

•La primera versión fue Invirase y se cambie porque no se
absorbe bien.

•Personas mayores de 16 años y menores de de 65 años.

•Ritonavir aumenta los niveles de Invirase.

•En 2003 el FDA aprobó la toma de 1000 mg (5 cápsulas) de
Invirase junto con 100 mg de ritonavir (1 cápsula), dos veces
al día.

•2 horas después de haber ingerido una comida completa con
alto contenido en calorías, grasa y proteínas.

• Leves, pueden tomarlo sin problemas, algunas personas
padecen náuseas, diarrea, malestar estomacal y acidez o
agruras. algunos efectos secundarios de ritonavir

• Ritonavir aumenta los niveles.

• Los digitalicos pueden ser aumentados peligrosamente.

• El antiácido omeprazol, puede aumentar los niveles.

• Algunos anticonceptivos no funcionen.

• Se aumenta los niveles con jugo de toronja.

Fue aprobado en 1996. Ha sido estudiado en adultos
y en niños mayores de 1 mes.
Ritonavir hace que el hígado funcione más
lentamente. Esto puede aumentar los niveles en la
sangre de otros medicamentos.
Se usa con frecuencia para aumentar los niveles en
la sangre de otros IP con dosis menores.
Normalmente 100 o 200 mg se toma con cada dosis.

¿CÓMO SE TOMA RITONAVIR?

Ritonavir se toma en forma oral (por boca) y está
disponible en cápsulas, líquido, y tabletas. La dosis
entero de ritonavir (cuando ritonavir es el único
inhibidor de la proteasa) es de 600 miligramos (mg)
dos veces al día. Sin embargo, ritonavir casi no se usa
más de esta manera. Ritonavir fue aprobado para el
uso en niños mayores de 1 mes con una dosis de 350
a 400 mg para cada metro cuadrado de superficie del
cuerpo.

• Más serios son náuseas, vómitos, gases y diarrea. Sensación de
cosquilleo o adormecimiento alrededor de la boca o sienten que los
alimentos tienen sabor extraño.

• hay mucho menos efectos secundarios con la dosis reducida para
aumentar los niveles de otros IP.

• Medicamentos para la hipertensión, Viagra, para tratar la asma,
antiarrítmicos.

• Con saquinavir puede causar arritmias

• Disminuye los niveles de la metadona y buprenorfina.

• Posible que disminuyan los anticonceptivos.

• fue aprobado en 1996
• No debe tomarse por mujeres embarazadas
• La dosis normal de indinavir es de 800 miligramos
(mg) cada 8 horas. Está disponible en cápsulas de
200 ó 400 mg. Debido a que algunas personas
deben tomas 1000 mg a causa de interacciones con
otros medicamentos, existe una cápsula de 333 mg.
• Indinavir se puede tomar dos veces al día y sin
restricciones alimenticias si se lo combina con
ritonavir (IP)

• Dolor estomacal, hinchazón y erupciones en la piel. Las
cápsulas de indinavir contienen lactosa. Dificultad para
digerir productos lácteos.

• Si toma indinavir y ddI, debe hacerlo con el estómago vacío y
con una hora de diferencia entre cada medicamento.

• Indinavir no debe tomarse con atazanavir (Reyataz) por el
mayor riesgo de niveles altos de bilirrubina.

• Efavirenz (Sustiva) disminuye los niveles de indinavir.

• Es posible que disminuyan algunos anticonceptivos.

•Fue aprobado en 1997, para personas de cualquier edad.
La FDA recomendó que no se usara nelfinavir por mujeres
embarazadas ni niños

•Nelfinavir debe tomarse con alimentos.

•Resistencia

•Adversos comunes a ARV. Diarrea. Leves.

•RAM comunes a ARV. Disminuye los niveles de Kaletra.

•Nelfinavir y delavirdina aumenta las concentraciones de
cada uno.

•Disminuye ACO.

¿CÓMO SE TOMA NELFINAVIR?

• Nelfinavir está disponible en cápsulas y se toma
oralmente. La dosis normal de nelfinavir es de 750
mg, tres veces al día. Las cápsulas son de 250 mg, por lo
tanto, usted deberá tomar 3 cápsulas tres veces al día.

• Hacia fines de 1999 la FDA autorizó el uso de dos dosis
diarias de nelfinavir de 1.250 mg cada una. Esto implica
tomar 5 cápsulas dos veces al día. En abril de 2003 el FDA
aprobó una tableta de 625 mg. Con esta tableta uno toma
solamente 2 píldoras dos veces al día.

•Fue aprobado en 2005. VIH positivas que ya hayan
tomado ARVs en el pasado.
•Droga tipo sulfa.

•Controlar el VIH que ya es resistente a otros IP y muy
baja resistencia cruzada a otros IP.
•Debe tomarse con alimentos grasos aumenta los niveles.

•Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cansancio y
dolores de cabeza. Con anticonceptivos causan rash.
Hepatitis y en raras ocasiones, insuficiencia hepática.
•Tipranavir puede causar aumento en los niveles de
colesterol y triglicéridos. Hemorragia interna.
•Disminuyen ACO

Fue aprobado en 2006. No debe tomarse por niños menos
de 3 años de edad.
Droga tipo sulfa.
Controlar el VIH que ya es resistente a otros IP y muy baja
resistencia cruzada a otros IP.
También en 2008 la FDA aprobó el uso de darunavir como
un régimen inicial para tratar el VIH y niños los que ya han
tomado ART. debe tomarse con alimentos.
Diarrea, náuseas, dolores de cabeza y el resfrió. Puede
desarrollar rash.
Aumento en los niveles de colesterol y triglicéridos
Disminuye ACO

•Fue aprobado en 2003, es una prodroga, y se convierte en su
forma activa: amprenavir. En 2007 se aprobó una versión
liquida para niños entre 2 y 18 años de edad y debe ser
calculado basado en el peso del cuerpo. Puede tomarse con o
sin alimentos.
•más comunes son náuseas, diarrea, vómitos, erupciones en la
piel y dolores de cabeza. adormecimiento en la boca y dolor
abdominal. Menos del 1% síndrome de Stevens-Johnson.
•Contiene sulfa (alergia) puede funcionar mejor si se toma con
el inhibidor de la transcriptasa reversa abacavir.
•Produce un gran aumento de los niveles en la sangre de
algunos antidepresivos como Elavil y Tofranil.

•Fue aprobado en 2003 para niños más de 6 meses, y
adultos.
•No aumenta las grasas. También se toma una vez al día
con alimentos.
•Hiperbilirrubinemia, dolores de cabeza, salpullido, dolor
del estómago, hormigueo en las manos o los pies y la
depresión y arritmias.
•No debe tomarse con indinavir (Crixivan) por el riesgo
de hiperbilirrubinemia. Aumenta los niveles de
amprenavir y los anticonceptivos orales.
•Tenofovir (Viread) disminuye los niveles de atazanavir.

• Proteger a las células de la infección con el VIH, al
prevenir que el virus se acople a una célula nueva y
penetre por su membrana y prevenir la infección.
• Debido a que los ácidos digestivos los inactivan, la
mayoría de estos medicamentos se aplican en
inyecciones o infusiones intravenosas.

• Tos

• Fiebre

• infecciones del aparato respiratorio superior

• Rash

• dolores musculares

• Mareos

• Hipotension ortostatica

• hepatopatias.

•Primer “inhibidor de la fusión” aprobado en marzo de 2003.
Cuando varios otros ARVs no tienen efecto. Se inyecta dos
veces al día.
•Como monoterapia, resistencia rapidamente. Se debe
combinar con otro ARVs.
•No vía oral porque será destruido por el HCl gástrico.

•Reacción en la piel donde se inyecta (2 veces al dia)

•Picazón, inflamación, dolor, endurecimiento de la piel
•Dolores de cabeza, dolor y adormecimiento en pies y
piernas, mareos e insomnio.
•Aumenta los niveles de tipranavir y de ritonavir. Hay muy
pocas interacciones con otros ARVs.

•Primer medicamento “inhibidor del acoplamiento”.

•El VIH usa moléculas de la célula CD4 para acoplarse a la
célula antes de fusionarse. Bloquea al receptor llamado
molécula CCR5 entonces el VIH no puede.

•Antes debe realizarse una prueba de tropismo para
asegurarse de que su virus utiliza al receptor CCR5.

•Fue aprobado en 2007. En pacientes con VIH con tropismo a
CCR5. no ha sido estudiado en niños, mujeres
embarazadas, personas con problemas serios del hígado, ni en
ancianos.

•Debe tomarse dos veces al día. Resistencia mayor con
monoterapia (combinado) se puede tomar con o sin

•Primer medicamento “inhibidor de la integrasa”.
•Bloquea la Integración: Cuando el VIH infecta a una
célula, combina su código genético con el de la célula. El
ADN viral es insertado en el ADN celular por la enzima
integrasa.
•El VIH infecta a una célula pero no es capaz de hacer
copias de si mismo.
•Aprobado en 2007 en pacientes resistentes a ART. No ha
sido estudiado en niños, mujeres embarazadas ni en
ancianos.
•la diarrea, las náuseas, y dolores de cabeza, sarpullido y
depresión.
•No existen interacciones conocidas con otros

Atripla (efavirenz + emtricitabine + tenofovir);

Combivir (zidovudina + Lamivudina);

Epzicom (Abacavir + lamivudina);

Trizivir (Abacavir + lamivudina + zidovudina);

Truvada (Tenofovir + Emtricitabina)

 Es un esquema de tratamiento exitoso que origina una
Tratamiento potente de carga viral con de CD4 y por
consiguiente, una disminución de enf. Oportunistas.
Anti  Un solo medicamento no tendrá los efectos esperados
Retroviral de  Se requiere de almenos de la combinación de 3 fármacos
de los grupos presentados anteriormente.
Gran
 Inhibe la resistencia
Actividad
 Monitorizar constantemente el Paciente (carga viral,
efectividad, toxicidad, CD4)

 El paciente debe tener .

 Se ha demostrado que a partir de la toma de cuatro
Tratamiento medicamentos combinados , no mejora el perfil de
evasión a la resistencia y además, la toxicidad asociada
Anti a las drogas aumenta significativamente.

Retroviral de
 No toda combinación de tres tipos de drogas es
posible para garantizar el éxito del tratamiento
Gran  NO se incluyen dos nuevas familias recientemente
aprobadas; los inhibidores de la integrasa y los
Actividad
Inhibidores de entrada.

Tratamiento
• 2 ITIN + 1 ITINN
Anti
Preferencia • 2 ITIN + 1 Inhibidor Proteasa

Retroviral de

Gran
• Saquinavir + 2 ITIN
Actividad • Estabudina + Zidovudina
Alternativo • Estabudina + Didanosina
• Atazanavir + Indinavir

El paciente puede interrumpir el tratamiento por varias
razones:
 Efectos secundarios intolerables
 Interacciones entre medicamentos
 Si se le termina alguno de los medicamentos o si
tienen una cirugía electiva.
Dos estudios grandes mostraron que las personas que
interrumpieron el tratamiento tenían una tasa más
elevada de problemas de salud o muerte relacionados al
VIH.

.
Puede
hacerse un • Aumento o poca • Por RAM
disminución de carga • Por interacciones
cambio si viral (es exitoso si los farmacológicas.
el niveles disminuyen 400
copias en 6 meses)
tratamiento
• No hay aumento de 25-
fracasa o 50 CD4 después de
si se es 1año
intolerante • Desarrollo de una
nueva enfermedad
al mismo. asociada a SIDA

 30% de bebes contraen VIH, 20% + puede
contraer por lactancia
 El contagio puede dar en cualquier etapa o durante el parto.

Trat. ART con en todas las pacientes
terminado el primer trimestre.
también es útil en los últimos días de embarazo.

El parto prolongado î riesgo de transmisión. Se
debe acortar el tiempo de parto, hacer cesárea.

Si la mujer tiene CV<1000 ,toma y
no amamanta casi se elimina el riesgo de
transmisión.

 La Zidovudina puede causar
hipertrigliceridemia e
hipercolesterolemia, resistencia a
insulina y diabetes.

 El VIH reduce HDL, aumenta
triglicéridos y causa inflamación.

 El riesgo ECV es un poco mas alto en
los que toman inhibidores de
proteasa o Abacavir.
 Se debe dejar de fumar, cambiar
hábitos de dieta y hacer ejercicio al
tomar estos medicamentos.

 http://www.juntadeandalucia.es/averroes/~29701428/salud/sida.
htm

 http://www.profesorenlinea.cl/Ciencias/SidaEtapasEnferm.htm

 http://es.shvoong.com/medicine-and-health/1781439-en-qué-
consiste-el-tratamiento/

 http://es.wikipedia.org/wiki/Sida

 http://es.wikipedia.org/wiki/Antirretroviral#Terapia_combinada

 http://www.aidsinfonet.org/printing-downloading?lang=spa

 Bertram G. Katzung; Farmacología Básica y Clínica; 10ª ed.
Editorial Manual Moderno.

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