Drug monograph Aerius® (Desloratadine) Source of info: http://thaiwonders.com/pharma/images/stories/druginfo/3NewDrug_Aerius.pdf

1. 1
Drug monograph
Aerius® (Desloratadine)
……………………………………………………………………………………………………….
ชื่อสามัญทางยา1 : Desloratadine
ชื่อพ้อง 2 : DCL, decarboethoxyloratadine, descarboethoxy loratadine
ชื่อการค้า1 : Aerius®, Clarinex®
ชื่อทางเคมีและสูตรโครงสร้าง2:
8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
สูตรเคมี 2: C19H19ClN2
มวลโมเลกุล2 : 310.82
การจัดกลุ่มยา :
อ้างอิงตามบัญชียาหลักแห่งชาติ : NED
ประเภทของยาทางการบำบัดรักษา 1 : Antihistamine; Antihistamine (Nonsedating)
US FDA Approval date2 : March 2005
ข้อมูลทางเภสัชวิทยา1 :
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและกลวิธานการออกฤทธิ์
Desloratadine เป็น major metabolite ของ loratadine ซึ่งเป็น tricyclic antihistamine ชนิด
long-acting ที่จำเพาะต่อ peripheral H1 receptor และมีฤทธิ์เป็น anti-inflammatory
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
บรรเทาอาการทาง seasonal allergic rhinitis (SAR) และ peripheral allergic rhinitis (PAR)
รวมทั้งรักษา chronic idiopathic urticaria (CIU)
การเอื้อประโยชน์ทางชีวภาพ/เภสัชจลนพลศาสตร์
Adsorption
Bioavailability : rapidly absorbed
Time to peak : 3 ชั่วโมง

2. 2
Distribution
Protein binding : desloratadine 82-87%; 3-hydroxyldesloratadine 85-89%
Duration : 27 ชั่วโมง
Metabolism and excretion
Metabolism : ที่ตับ
Metabolites : ได้ active metabolite (3-hydroxyldesloratadine) โดยผ่านกลไก
Glucuronidation
Excretion : ทางปัสสาวะและอุจจาระ (as metabolites)
Half-life : 27 ชั่วโมง
รูปแบบยา 1: Tablet (Clarinex®, Aerius®) : 5 mg
Tablet, orally-disintegrating (Clarinex® RediTabs®): 5 mg [contains phenylalanine
1.75 mg/tablet; tutti-frutti flavor]
ช่องทางการบริหารยา1 : Oral
ขนาดการใช้ยา11 :
- อายุ ≥ 12 ปี ขนาดยา 5 mg once daily
- 12 เดือน – 5 ปี ขนาดยา 1.25 mg once daily
- 6 ปี – 11 ปี ขนาดยา 2.5 mg once daily
Renal or Hepatic impairment
- 5 mg once daily
การใช้ยาในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ3
ความเสี่ยงในหญิงมีครรภ์ :C
หญิงมีครรภ์ –ยังไม่มีการศึกษาในหญิงมีครรภ์ แต่มีการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าทำให้การ
ตั้งครรภ์ต่ำลงและลูกน้ำหนักลดลง
หญิงให้นมบุตร –ยาขับออกทางน้ำนมได้น้อย แต่ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยา
ผู้ป่วยเด็ก - มีการทดลองในเด็กอายุ12 ปี พบว่าขนาดยาที่ใช้ในการรักษาไม่มีผลข้างเคียงหรือพบ
ปัญหาจากการใช้ยา
ผู้ป่วยสูงอายุ –มีการทดสอบในผู้ป่วยอายุมากกว่า65ปี ไม่พบผลข้างเคียงหรือปัญหาจากการใช้ยา
แต่ในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับและไตบกพร่องต้องปรับลดขนาดยาลง

3. 3
อาการไม่พึงประสงค์หรือความเป็นพิษจากการใช้ยา3
พบ >10% -ปวดศรีษะ(14%)
พบ 1-10%
ผลต่อระบบประสาท - เหนื่อยเพลีย(2-5%) ง่วงนอน(2%) เวียนศรีษะ(4%)
ผลต่อต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิสม - ปวดระดู(2%)
ผลต่อระบบทางเดินอาหาร - ปากแห้ง(3%) คลื่นไส้(5%) ท้องอืด(3%)
ผลต่อระบบหายใจ - คอหอยอักเสบ(3-4%)
ผลต่อระบบกล้ามเนื้อ - กล้ามเนื้ออ่อนแรง(2-3%)
พิษของยาและการรักษา4
หากได้รับยาเกินขนาดและเกิดอาการพิษขึ้น ให้รักษาตามหลักการรักษาโดยทั่วไป ทั้ง
desloratadine และ3-hydroxy desloratadine ไม่ถูกกำจัดออกโดยการทำ hemodialysis แต่การทำ
peritoneal dialysis จะกำจัดยาออกได้หรือไม่นั้นยังไม่มีข้อมูล
ข้อควรระวัง4
- ยานี้ถูกขับออกทางน้ำนมได้ จึงควรงดให้นมบุตรขณะใช้ยานี้
- ระวังการใช้ยาในผู้ที่เป็น slow metabolizer ซึ่งอาจเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้
มากกว่าคนทั่วไป
- ระวังการใช้ยาในผู้ป่วยสูงอายุ เนื่องจากยังมีข้อมูลน้อย และคนสูงอายุประสิทธิภาพการ
ทำงานของตับและไตลดลง ประกอบกับการมีโรคอื่นและการใช้ยาชนิดอื่นๆร่วมด้วยหลาย
อย่าง
- ไม่ควรใช้ยาเกินวันละ 1 ครั้ง เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาที่แสดงถึงการเพิ่มประสิทธิภาพ
อีกทั้งอาจเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์มากขึ้นได้
- ระวังการใช้ยาในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลเพียงพอ
ข้อห้ามใช้4
- ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ต่อยานี้ หรือแพ้ส่วนประกอบอื่นในเม็ดยา
- ไม่ใช้ยานี้ในหญิงมีครรภ์ เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลเพียงพอถึงความปลอดภัยต่อทารกใน
ครรภ์ เว้นแต่ในรายที่มีความจำเป็นโดยมีข้อบ่งใช้ชัดเจน
ปฏิกิริยาระหว่างยา4
1. จากการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้โครโมโซมจากตับคนพบว่า desloratadine และ3-
hydroxy desloratadine ที่ความเข้มข้นยา 3,108 และ3,278 นาโนกรัม/มิลลิลิตร ตามลำดับ มี
ฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ต่อไปนี้ได้เพียงเล็กน้อย (ไม่เกิน25%) ได้แก่ CYP12A, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6และ CYP3A4 ดังนั้น desloratadine ไม่น่าจะมีผลรบกวนเภสัช
จลนศาสตร์ของยาอื่นที่ใช้ร่วมกันซึ่งอาศัยเอนไซม์ทั้ง5ชนิดในการเปลี่ยนสภาพ

4. 4
2. จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า desloratadine มีฤทธิ์ในการยับยั้งระบบp-glycoprotein
(pGp) transport ที่ผนังลำไส้ได้ต่ำกว่า loratadine ถึง 4 เท่า ดังนั้น
desloratadine จึงมีศักยภาพในการรบกวนการดูดซึมยาอื่นที่ต้องอาศัยระบบดังกล่าวได้ต่ำ
กว่า
3. ในอาสาสมัครที่รับประทาน desloratadine ขนาด 5 มิลลิกรัมครั้งเดียวพร้อมกับน้ำองุ่น(ซึ่ง
มีฤทธิ์รบกวน(pGp)transport)ไม่ทำให้ bioavailability ของยาเปลี่ยนแปลง ต่างจากเมื่อ
รับประทาน fexofenadineขนาด 60 มิลลิกรัมร่วมกับน้ำองุ่น จะทำให้ bioavailability ของ
fexofenadine ลดลง 30%
4. การให้อาสาสมัครสุขภาพดีรับประทานDesloratadine ขนาด 5 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง เป็น
เวลา 7 วัน ร่วมกับการใช้azithromycin (ซึ่งเป็นยาที่อาจมีผลต่อการดูดซึมสารผ่านทางเดิน
อาหาร) ขนาด 250 มิลลิกรัม (ยกเว้นวันแรกที่ให้ loading dose ขนาด 500มิลลิกรัม)
รับประทานวันละ1 ครั้ง ให้ในวันที่3-7 พบว่าค่า Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นน้อยกว่า 15% ซึ่ง
ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ต่างจากที่พบเมื่อรับประทานfexofenadine ขนาด 60มิลลิกรัม
รับประทานวันละ2 ครั้ง ร่วมกับazithromycin (ค่า Cmax เพิ่มขึ้น69%และค่า AUC เพิ่มขึ้น
67%)
5. ยา desloratadine ไม่เสริมฤทธิ์กับแอลกอฮอล์ที่รบกวนต่อ psychomotor performance
ข้อแนะนำในการใช้ยา4
รับประทานวันละ1 ครั้ง ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้
วิธีการเก็บรักษา3, 4
เก็บที่อุณหภูมิ 2-30 องศาเซลเซียส ในภาชนะที่ปิดสนิท
ความเข้ากันกับยาหรือสารอื่น3, 4
อาหารและน้ำไม่มีผลต่อการดูดซึมยา

5. 5
ตัวอย่างการศึกษาวิจัยทางคลินิก
1. ตัวอย่างการศึกษาวิจัยทางคลินิก5
เรื่อง 24-hour efficacy of once-daily desloratadine therapy
in patients with seasonal allergic rhinitis
ผู้ทำการศึกษา Luis M Salmun, Richard Lorber
วารสารที่ตีพิมพ์ BMC Fam Pract.2002 Aug 5;3:14.
วัตถุประสงค์ เพื่อศึกษาประสิทธิภาพของยา desloratadine ตลอด 24 ชั่วโมง จากการให้ยาใน
ขนาดแตกต่างกันเพื่อใช้รักษาผู้ป่วย seasonal allergic rhinitis
วิธีทำการศึกษา เป็นการศึกษาแบบ randomized, multicenter, parallel-group, placebo-concrolled,
double-blind studyใช้ระยะเวลาในการศึกษา2 สัปดาห์ ในผู้ป่วย
seasonal allergic rhinitis (ผู้ป่วยอายุ12 ปีหรือมากกว่า ที่มีประวัติป่วยเป็น
seasonal allergic rhinitis ประมาณ 2 ปี ) จำนวน 1,026 ซึ่งการทดลองนี้จะมีการ
ตรวจสอบและติดตามโดยประเมินจากอาการและอาการแสดงของ allergic
rhinitis ซึ่งประเมินจาก nasal symptoms (rhinorrhea, nasal stuffiness/congestion,
nasal itching, และ sneezing) และ non nasal symptoms (itching/burning eyes,
tearing-watering eyes, redness of eyes, and itching of ears หรือ palate) จาก
อาการทั้งหมดจะแบ่งเป็นเกรด โดยแบ่งคะแนน 4 ระดับ เพื่อใช้ในการติดตาม คือ
0=none, 1=mild, 2=moderate, 3=severe
การศึกษานี้คัดเลือกกลุ่มทดลองโดยวิธีสุ่ม แบ่งเป็น 6 กลุ่ม โดยให้ยา
Desloratadine ในขนาดที่แตกต่างกันคือ 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 20 mg
และ placebo ในอัตราส่วน 1:1:1:1:1:1 นาน 2 สัปดาห์ ให้รับประทานยาตอนเช้า
และให้เวลาเดิมทุกๆวัน โดยกำหนดการติดตามผล 5 ครั้ง คือ Screening visit,
baseline visit ในการรักษาวันที่1 และ follow-upในวันที่ 4, 8 และ 15
Results Efficacy
พบว่าประสิทธิภาพของ Desloratadine ที่ใช้ในการบรรเทาอาการ seasonal
allergic rhinitis ขนาด 5 mg, 7.5 mg, 10 mg และ 20 mg มีประสิทธิภาพ
มากกว่า placebo แต่ยาขนาด 2.5 mg มีฤทธิ์มากกว่า placebo แบบไม่มีนัยสำคัญ
ซึ่งประสิทธิภาพในการรักษาอาการ seasonal allergic rhinitis ของ Desloratadine
จะคงที่ตลอด 24 ชั่วโมงหลังจากให้ยา dose แรก โดยพบว่า ประสิทธิภาพของยา
Desloratadine ในขนาด5 mg, 7.5 mg, 10 mg และ 20 mg ไม่แตกต่างกันอย่างมี
นัยสำคัญ

6. 6
Safety
จากการศึกษาพบว่าอุบัติการณ์การเกิด Adverse even ของกลุ่มที่ได้รับยา
desloratadine และกลุ่มที่ได้รับ placebo คือ 15% - 22% และ 14% ตามลำดับ ซึ่ง
อาการที่เกิดขึ้นจะมีความคล้ายกันทั้ง 6 กลุ่ม(รวม placebo) ซึ่งการเกิด Adverse
even ไม่ขึ้นกับ dose โดยอาการไม่พึงประสงค์ที่พบส่วนใหญ่จะมีความรุนแรงใน
ระดับต่ำถึงปานกลาง ซึ่งอาการที่พบบ่อยคือ Headache, somnolence และ fatigue
Conclusion Desloratadine (ออกฤทธิ์ 24 ชั่วโมง) ช่วยลดอาการและอาการแสดงของ seasonal
allergic rhinitis โดยเมื่อเปรียบเทียบการออกฤทธิ์ของยา ขนาดยา 2.5 mg, 5 mg,
7.5 mg, 10 mg และ 20 mg พบว่ายาทุก dose จะไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทั้ง
ทางด้านประสิทธิภาพ, ด้านความปลอดภัย และมีมากกว่า placebo โดยพบว่า
การให้ยา Desloratadine ขนาด 5 mg วันละ 1 ครั้ง จะให้ผลการรักษา seasonal
allergic rhinitis ดีที่สุด
2. ตัวอย่างการศึกษาวิจัยทางคลินิก6
เรื่อง Morning versus evening dosing of desloratadine in seasonal allergic rhinitis :
ผู้ทำการศึกษา Rolf Haye, Kjetil Hoye, Olof Berg, Sissel Frones, Tone Odegard.
วารสารที่ตีพิมพ์ Clin Mol Allergy.2005 Feb 2;3(1):3.
วัตถุประสงค์ เพื่อศึกษาประสิทธิภาพของยา Desloratadine ในระยะเวลาที่แตกต่างกันใน 1
วัน และเพื่อเมินประสิทธิภาพในการรักษา seasonal allergic rhinitis จากการให้ยา
ในเวลาที่แตกต่างกัน โดยเปรียบเทียบระหว่างการให้ยาในช่วงเช้า กับช่วงเย็น
วิธีทำการศึกษา การศึกษาแบบ randomized, open label, parallel-group, multicenter study ใช้
ระยะเวลา 2 สัปดาห์ ในผู้ป่วย seasonal allergic rhinitis จำนวน 663 คน (ผู้ป่วยมี
อายุ 18 ปีหรือมากกว่าโดยมีประวัติเป็น seasonal allergic rhinitis อย่างน้อย 2 ปี )
ซึ่งจะคัดเลือกผู้ป่วยด้วยวิธี randomized โดยแบ่งผู้ป่วยออกเป็น 2 กลุ่ม คือกลุ่มที่
ได้รับยาในตอนเช้าระหว่าง 07.00 – 09.00 (AM-group) และกลุ่มที่ได้รับยาในตอน
เย็นระหว่าง 19.00 – 21.00 (PM-group) ในอัตราส่วน1:1 ซึ่งทั้ง 2 กลุ่มจะได้รับยา
Desloratadine ขนาด 5 mg วันละ 1 ครั้ง
การศึกษานี้จะติดตามผลการรักษาตามอาการแสดงของผู้ป่วย โดยแบ่งเป็น4
ระดับ คือ 0 – 3 ระดับ ( 0=none, 1=mild, 2=moderate, 3=severe) ซึ่งดูตามอาการ
ดังนี้ rhinorrhea, nasal congesion, sneezing, itching and eye symptom โดยทำการ

7. 7
เก็บข้อมูล 3 ครั้งคือ ครั้งแรก วันที่ 0, ครั้งที่ 2 ใน 1 อาทิตย์ถัดไป และครั้งสุดท้าย
หลังจากศึกษาไป 2 อาทิตย์
Results Efficacy
- พบว่าประสิทธิภาพในการรักษาอาการแสดงของ seasonal allergic rhinitis จาก
การให้ยาDesloratadine ขนาด 5 mg วันละ 1 ครั้ง ของทั้ง 2 กลุ่มคือ AM-group
และ PM-group มีประสิทธิภาพในการรักษาไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ
Safety
- การเกิด adverse even เปรียบเทียบระหว่าง 2 กลุ่ม พบว่า AM-group เกิด 20%
และ PM-group เกิด 18% ซึ่งอาการปวดศีรษะพบบ่อยที่สุด คือ 7%ใน AM-group
และ 4%ใน PM-group
Conclusion Circadian rhythm พบมากที่สุดในอาการของ seasonal allergic rhinitis ซึ่งจะพบ
ลดลงเมื่อให้ยา Desloratadine แก่ผู้ป่วย พบว่า การรักษา seasonal allergic rhinitis
จากการให้ยาในช่วงเช้าและการให้ยาในช่วงเย็นพบว่าประสิทธิภาพในการรักษา
ของทั้ง 2 กลุ่มไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งการให้ยาแก่ผู้ป่วยควรพิจารณา
ตามความเหมาะสมของผู้ป่วยเฉพาะราย
3. ตัวอย่างการศึกษาวิจัยทางคลินิก7
เรื่อง
Efficacy and safety of desloratadine 5 mg once daily
in the treatment of chronic idiopathic urticaria:
A double-bind, randomized, placebo-controlled trial
ผู้ทำการศึกษา Eugene Monroe, MD, Albert Finn, MD, Piyush Patel, MD, et al
วารสารที่ตีพิมพ์ Journal of the American Academy of Dermatology, Volume 48, Issue 4, April
2003 Pages 535-541
วัตถุประสงค์ เพื่อศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ desloratadine 5 mg ในการรักษา
ผู้ป่วยที่เป็น chronic idiopathic urticaria (CIU) ขั้นปานกลางถึงรุนแรง
วิธีทำการศึกษา เ ป็น ก า ร ศึก ษ า แ บ บ randomized,double-bind,placebo-controlled,parallel-group,
multicenter trial ใช้ระยะเวลา 6 สัปดาห์ นอกจากนี้จะต้องมีอาการของ CIU
อย่างน้อย 3 สัปดาห์ ร่วมกับการมีรอยโรคเกิขึ้นอย่างน้อย 3 วันต่อสัปดาห์ก่อนการ
คัดเลือกเข้าสู่งานวิจัย โดยแบ่งออกเป็น 2 กลุ่มด้วยวิธีการสุ่ม คือ
1. กลุ่มที่ได้รับ desloratadine 5 mg OD (116 คน)

8. 8
2. กลุ่มที่ได้รับ placebo OD (110 คน)
ซึ่งผู้ป่วยจะไม่รู้ว่าตัวเองอยู่ในกลุ่มที่ได้รับยาหรือ placebo โดยจะให้ผู้ป่วยกิน
ยาในตอนเช้าหลังจากที่ทำการบันทึกอาการของตัวเองลงใน diary แล้ว ผู้ทำการวิจัย
จะตรวจสอบ compliance ได้จากการดู diary ของผู้ป่วย การนับเม็ดยาและการ
สอบถามผู้ป่วยเอง
การประเมินประสิทธิภาพ
จะเป็นการให้คะแนนความรุนแรงของ CIU โดยผู้ป่วยจะทำการบันทึก
อาการตามคะแนนที่กำหนดลงใน diary ทุกวัน วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น โดยระดับ
ความรุนแรงจะแบ่งเป็น
0 = none (ไม่มีอาการใดๆ)
1 = mild ( อาการแสดงชัดเจน แต่รู้สึกได้น้อย และทนได้)
2 = moderate ( รู้สึกได้อย่างชัดเจนถึงอาการของโรค และรบกวนการใช้ชีวิต แต่
พอทนได้)
3 = severe ( ทนต่ออาการต่างๆของโรคไม่ค่อยได้ และอาการเหล่านี้รบกวนการใช้
ชีวิตประจำวันและการ นอนหลับ)
การประเมินการตอบสนองของยาต่อการรักษา จะกระทำโดยผู้วิจัยและ
ผู้ป่วย(ผู้ปกครอง) การประเมินใช้ระบบการให้คะแนนโดย
1 = complete relief (ไม่มีอาการของโรคปรากฏให้เห็นเลย)
2 = marked relief (อาการต่างๆดีขึ้น แต่รบกวนการใช้ชีวิตเล็กน้อย)
3 = moderate relief (อาการต่างๆแสดงชัดเจนและรบกวนการใช้ชีวิตแต่อาการ
น่าจะดีขึ้นได้)
4 = slight relief (อาการดีขึ้นเพียงเล็กน้อย)
5 = treatment failure (อาการต่างๆไม่เปลี่ยนแปลงหรือแย่ลงกว่าเดิม)
การประเมินความปลอดภัย
จะมีการรายงาน vital signs ทุกครั้งที่นัดมาพบ ส่วน ECG และค่าทาง
ห้องปฏิบัติการต่างๆจะวัดตอนทำ screening และ เมื่อมาพบในครั้งที่ 7 อีกทั้ง
รายงานอาการไม่พึ่งประสงค์ต่างๆที่เกิดขึ้นพร้อมด้วยระบุความรุนแรงและ
ความสัมพันธ์กับการวิจัย
Results Desloratadine ทำให้อาการต่างๆ ของ CIU ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับ
placebo อาการง่วงจากการใช้ยาลดลงการดำเนินชีวิตของผู้ป่วยดีขึ้น ผลทางสถิติ
และผลทางคลินิกดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญภายใน 24 ชั่วโมงของการรักษาและดีขึ้น

9. 9
เรื่อยๆจนครบระยะเวลาที่ทำการวิจัย
อาการข้างเคียงที่มีรายงานจะคล้ายๆกันทั้งในกลุ่มที่ได้รับยาและ placebo ซึ่ง
ไม่มีอาการข้างเคียงที่รุนแรงใดๆ โดยพบอาการปวดหัว คลื่นไส้ และปากแห้ง
สำหรับผลต่อหัวใจและหลอดเลือด ไม่มีอาการทางคลินิกใดๆ ผิดปรกติ ค่า
PR,QRS,QT intervals ก็เป็นปรกติ
ส่วนค่าทางห้องปฏิบัติการ และ vital signs ก็ไม่มีความผิดปรกติในช่วงเวลา
ที่ทำการศึกษา
Conclusion desloratadine 5 mg มีประสิทธิภาพในการรักษา CIU โดยสามารถควบคุมอาการได้
ตลอด 24 ชั่วโมง (ให้ยาวันละ 1 ครั้ง) และออกฤทธิ์เร็ว เห็นผลการรักษาหลังจาก
การใช้ยาครั้งแรก ด้านความปลอดภัยพบว่า desloratadine ขนาดสูง (45 mg) หรือ
การใช้ร่วมกับerythromycin , ketoconazole ก็ไม่มีอาการผิดปรกติของ QT intervals

10. 10
เปรียบเทียบยากลุ่ม New Antihistamine
ชื่อการค้า Aerius ® Clarityne ® Zyrtec ® Xyzal ® Telfast ®
ชื่อสามัญ Desloratadine Loratadine Cetirizine Levocetirizine Fexofenadine
ประเภท NED ED (บัญชี ข) ED (บัญชี ข) NED NED
ข้อบ่งใช้ 1. Relief of nasal and non
nasal symptom of
Perennial and Seasonal
allergic rhinitis
2. Chronic idiopathic
Urticaria
1. Relief of nasal and non
nasal symptom of
Perennial and Seasonal
allergic rhinitis
2. Chronic idiopathic
Urticaria
1. Perennial allergic
rhinitis and seasonal
allergic rhinitis
2. Chronic idiopathic
Urticaria
1. allergic rhinitis
(including persistent
allergic rhinitis) 8
2. chronic idiopathic
Urticaria8
1. Relief of symptom
associated with
seasonal rhinitis
allergic
2. Chronic idiopathic
Urticaria
กลไก
การออกฤทธิ์
- จัดเป็น Metabolite ของยา
Loratadine ออกฤทธิ์
จำเพาะต่อ peripheral H1 –
receptor 9
- Long acting tricyclic
antihistamine with
selective peripheral
histamine H1 – receptor
antagonistic properties
- จัดเป็นอนุพันธ์ของ
Piperazine และเป็น active
metabolite ของ
Hydroxyzine9 ออกฤทธิ์
จำเพาะต่อ H1- receptor ไม่
ค่อยมีผลต่อ receptor ชนิด
อื่น 10
- Levocetirizine เป็นยาที่
เปลี่ยนรูปจาก
cetirizine ให้อยู่ในรูป
(R) enantiomer ทำให้
การออกฤทธิ์จับกับ
peripheral H1-receptors
ได้ดีมี potent สูง และมี
ความจำเพาะต่อ
peripheral H1-
receptors8
- จัดเป็น Active
Metabolite ของยา
Terfenadine ออกฤทธิ์
จำเพาะต่อ H1 –
receptor บริเวณ
Gastrointestinal tract
, หลอดเลือดและ
ทางเดินหายใจ 3

11. 11
ชื่อการค้า Aerius ® Clarityne ® Zyrtec ® Xyzal ® Telfast ®
ชื่อสามัญ Desloratadine Loratadine Cetirizine Levocetirizine Fexofenadine
กลไก
การออกฤทธิ์(ต่อ)
-ยับยั้งการหลั่ง และการ
เคลื่อนที่ของ granulocyte
จึงมีผลต้าน Histamine ทั้ง
ใน allergy response และ
early phaseของ immediate
hypersensitivity10
Pharmacokinetics
Absorption
Desloratadine is well
absorbed with maximum
concentration achieved after
approximately 3 hours8
Rapidly absorpted following
oral administration3
Rapidly absorpted
Levocetirizine is rapidly
and extensively absorbed
following oral
administration8
Rapidly absorbed into
the body following oral
administration, Tmax
occurring at
approximately 1-3
hours post dose. 8
Time to peak 3 hr. 3 12-15 hr. 1 hr. 3 0.9 hr8 2.6 hr. 3
Half life 27 hr
Loratadine 7.8-11 hr . 3
Desloratadine 13.4-24 hr.
(ประมาณ 8-24 hr.)
8 hr. 3 7.9 ± 1.9 hours8 14.4 hr. 3

12. 12
ชื่อการค้า Aerius ® Clarityne ® 1 Zyrtec ® Xyzal ® Telfast ®
ชื่อสามัญ Desloratadine Loratadine Cetirizine Levocetirizine Fexofenadine
Metabolism ถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับได้เป็น
3-hydroxydeslaratadine
CYP2D6, 3A4 CYP3A4 CYP 3A4 5% normal flora in GI,
0.5 – 1.5 % CYP
Excretion ขับออกทางไต40%
ขับออกอุจจาระ40%
ขับออกทางไต 40%
ขับออกทางอุจาระ 40%
ขับออกทางไต 70%
ขับออกทางอุจาระ 10 %
ขับออกทางไต 85.4%
ขับออกทางอุจาระ 12.9%
ขับออกทางไต 80%
ขับออกทางอุจาระ 11%
ขนาดยาที่ใช้
- 6 ปี – 11 ปี ขนาดยา 2.5
mg once daily
- 12 เดือน – 5 ปี ขนาดยา
1.25 mg once daily
- อายุ ≥ 12 ปี ขนาดยา 5
mg once daily
Renal or Hepatic impairment
- 5 mg once daily11
Seasonal allergic rhinitis,
chronic idiopathic urticaria :
- อายุ 2-5 ปี ใช้ขนาด 5 mg
once daily
- อายุ ≥ 6 ปี และผู้ใหญ่ ใช้
ขนาด 10 mg once daily
Chronic urticaria, Perennial
allergic rhinitis
- อายุ 6 – 12 เดือน ใช้ขนาด
2.5 mg once daily
- อายุ 12 เดือน ถึง < 2 ปี
ใช้ขนาด 2.5 mg once
daily, 2.5 mg ทุก 12 hr, 5
mg once daily
Chronic urticaria, Perennial
allergic rhinitis , Seasonal
allergic rhinitis
- อายุ 2 - 5 ปี ใช้ขนาด 2.5
mg once daily, 2.5 mg ทุก
12 hr, 5 mg once daily
- 6 ปี – 11 ปี ขนาดยา
2.5 mg once daily8
- อายุ ≥ 12 ปี ขนาดยา
5 mg once daily
- อายุ 6 – 11 ปี ใช้
ขนาด 30 mg
twice daily
- อายุ ≥ 12 ปี
Seasonal allergic
rhinitis ใช้ขนาด 60
mg twice daily
หรือ 180 mg once
daily
Chronic idiopathic
Urticaria 12 mg twice
daily
Renal Impairment
CrCl < 80 ml/minute
- อายุ 6 – 11 ปี ใช้

13. 13
ชื่อการค้า Aerius ® Clarityne ® 1 Zyrtec ® Xyzal ® Telfast ®
ชื่อสามัญ Desloratadine Loratadine Cetirizine Levocetirizine Fexofenadine
ขนาดยาที่ใช้ -อายุ > 6 ปี ใช้ขนาด 5 mg
once daily สามารถเพิ่มได้
ถึง 10 mg ขึ้นกับความ
รุนแรงของอาการแพ้3
ขนาด 30 mg once
daily
- อายุ ≥ 12 ปี ใช้
ขนาด 60 mg once
daily3
Drug interaction Increased effect :
Erythromycin, Ketoconazole
Substrate of CYP 2D6
(minor)
Increased effect :
Erythromycin, Ketoconazole
Substrate of CYP 3A4
(minor)
Increased effect : CNS
depressant and
anticholinergic, Ethanol
alcohol or other CNS
depressants may have
effects on the central
nervous system
Substrate of CYP 3A4
(minor)
Increased effect :
Erythromycin,
Ketoconazole
Decreased effect :
Antacid
Side effect
Headache(14%) Fatigue(2-
5%)Somnolence(2%)
Dizziness(2%)
Dysmenorrhea(2%)
Xerotomia (3%)
Nausea(5%) Dyspepsia(3%)
ผู้ใหญ่: Headache(12%),
Somnolence(8%),
Fatigue(4%) ,
Xerostomia(3%)
เด็ก: Nervousness(4%),
Fatigue(3%) , Maiaise (2%),
Headache(>10%)
Somnolence(adult 14%,
children 2 – 4 % ) Insomnia
(adult 2%, children 9 % )
Fatigue (adult 6%)
Abdominal pain (children 4 -
Headache 2.6 %
Somnolence 5.2 %
Mouth dry 2.6%
Fatigue 2.5%
Headache(>10%)
Fever(2%)
Dizziness(2%)
Pain(2%)
Drowsiness(1-2%)
Dysmenorrhea(2%)

14. 14
ชื่อการค้า Aerius ® Clarityne ® 1 Zyrtec ® Xyzal ® Telfast ®
ชื่อสามัญ Desloratadine Loratadine Cetirizine Levocetirizine Fexofenadine
Myalgia(3%) Pharyngitis(3-
4%)
Rash(2-3%) 6 %) Dry mouth (5 %)
Diarrhea(children 2 - 3 %)
Nausea (children 2 - 3 %)
Vomiting (children 2 - 3 %)
Epistaxis(children 2 - 4 %)
Pharyngitis (children 3 - 6
%) Bronchospasm (children
2 - 3 %)
Nausea(2%)
Dyspepsia(2%) Back
pain(2-3%) Cough(3-
4%) Otitis media(2%)
ติดเชื้อทางเดินหายใจ
ส่วนล่าง(3-4%)
Sinusitis(2%) Viral
infection(3%)
ข้อควรระวัง - ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วย
โรคตับ ไต
- ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า
12 ปี
- ปรับขนาดยาในผู้ป่วยโรค
ตับหรือผู้ป่วย renal
impairment
- ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า
2 ปี
- ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วย
โรคตับ ไต เนื่องจากอาจทำ
ให้เกิด Dysfunction
- ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า
6 เดือน
ไม่แนะนำให้ใช้ในเด็ก
อายุต่ำกว่า 6 ปี
ไม่แนะนำให้ใช้ในเด็ก
อายุต่ำกว่า 6 ปี
Course 3,670.10 บาท / 100 เม็ด11
36.701 บาท / เม็ด
บริษัท S P ESSEX
Trade name : Aerius®
1,044.42 บาท/100 เม็ด
10.44 บาท/เม็ด
บริษัท SP PLOUGH
Trade name :CLARITYNE®
89.88 บาท/100 เม็ด11
0.8988 บาท/เม็ด
บริษัทM&H
Trade name : HISTICA®
1,605 บาท/100 เม็ด11
16.04 บาท/เม็ด
บริษัท UCB
Trade name : XYZAL®
347.75บาท/50 Cap11
6.955 บาท / Capsule
บริษัท SANOFI
AVENTIS
Trade name : Telfast®

15. 15
สรุปการคัดเลือกยา
Desloratadine เป็นmajor metabolite ของ loratadine ซึ่งเป็น tricyclic antihistamine ชนิด
long-acting non sedating antihistamine ที่จำเพาะต่อ peripheral H1 receptor และมีฤทธิ์เป็น anti-inflammatory
ใช้บรรเทาอาการทาง seasonal allergic rhinitis (SAR) และ peripheral allergic
rhinitis (PAR) รวมทั้งรักษา chronic idiopathic urticaria (CIU) เป็นยาที่ยังไม่มีการบรรจุไว้ในบัญชี
ยาหลักแห่งชาติ
จากข้อมูลของยาที่ค้นคว้ามาได้พบว่า Desloratadine มีประสิทธิภาพและความปลอดภัย
ใกล้เคียงกับ fexofenadine และ loratadine ซึ่งเป็น non sedating antihistamine ที่มีอยู่แล้วในบัญชียา
หลักแห่งชาติ และมีการศึกษาวิจัยโดยการ เปลี่ยนจากการใช้ loratadine เป็น Desloratadine พบว่า
ไม่มีผลทางคลินิกที่แตกต่างกัน12 อีกทั้งคุณสมบัติทางด้านเภสัชจนศาสตร์ก็ไม่แตกต่างกันมาก แต่
เมื่อเปรียบเทียบราคาพบว่า Desloratadine มีราคาที่สูงกว่ายาในกลุ่มเดียวกันมาก
Reference

16. 16
1. Charles LF. Lora AL., Morton GP. And Leonard LL. Drug information
handbook.Edition12. Ohio USA. 2004.434-5.
2. URL: http://www.medlibrary.org/medwiki/Desloratadine.Accessed June 20,2006
3. Charles LF. Lora AL., Morton GP. And Leonard LL. Drug information
handbook.Edition12. Ohio USA. 2004.434-5.
4. นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์. ยาใหม่ในประเทศไทย เล่ม 10. พิมพ์ครั้งที่ 1. กรุงเทพฯ: นิวไทย
มิตรการพิมพ์; 2545.31-2.
5. Salmun LM, Lorber R. 24-hour efficacy of once-daily desloratadine therapy in patients
with seasonal allergic rhinitis. 2002;[9 screens]. Available at: URL:
http://www.pubmedcentral.gov /articlerender.fcgi? tool=pubmed&pubmedid=12162793.
Accessed June 25, 2006.
6. Haye R, Hoye K, Berg O, Frones S, Odegard T. Moning versus evening dosing of
desloratadine in seasonal allergic rhinitis. 2005;[7 screens]. Available at:
URL:http://www.pubmedcentral.gov/articlerender.fcgi?tool=pubmed&pubmedid=15686
600. Accessed June 25, 2006.
7. Monroe E, Finn A, Patel P, Guerrero R, Ratner P, Bernstein B, et al. Efficacy and safety
of desloratadine 5 mg once daily in the treatment of chronic idiopathic urticaria: A
double-bind, randomized, placebo-controlled trial. Journal of the American Academy of
Dermatology. 2003 April ;48:535-54.
8. Datapharm Communications Ltd 2006 Datapharm Communications Ltd. Available at:
http://emc.medicines.org.uk/. Accessed June 23, 2006
9. ชายชาญ โพธิรัตน์, มุฑิตา ตระกูลทิวากร, สุกิจ รุ่งอภินันท์และคณะ. Allergy in Clinical
Practice 2003. ธนวรรณการพิมพ์. ภาควิชาอายุรศาสตร์ คณะแพทย์ศาสตร์
มหาวิทยาลัยเชียงใหม่. 2546.หน้า 119 - 121
10. นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์. เภสัชวิทยา เล่ม 3. กรุงเทพมหานคร. ภาควิชาเภสัชวิทยา คณะ
เภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล. 2537.หน้า 58 – 60
11. ศูนย์ข้อมูลข่าวสารด้านเวชภัณฑ์ กระทรวงสาธารณสุข. Available at: URL:
http://dmsic.moph.go.th/price/prepare.php. Accessed June 23, 2006
12. Available at: URL: http://www. en.wikipedia.org/wiki/Aerius. Accessed June 25, 2006.