Los diuréticos del asa de Henle actúan inhibiendo el cotransportador Na+/K+/2Cl- en la porción ascendente del asa de Henle, lo que impide la absorción de NaCl y aumenta la excreción urinaria de sodio, cloro y potasio. Esto reduce la osmolaridad de la médula renal y aumenta la diuresis al absorberse menos agua. Sus principales indicaciones son la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca.