1. Farmacología básica de los
parasimpaticomiméticos de acción
indirecta

2. Parasimpatico
mimeticos de
accion indirecta
Diferente
Misma farmacoci
farmaco nética y
dinamia estructura
quimica
Parasimpatico
mimeticos de
accion directa

3. Aspecto bioquimico y farmacocineticos
Inhibidores de colinesterasa
Esteres de acido
Alcoholes simples carbamico de
Derivados organicos
con un grupo alcoholes con grupo
de acidos fosforicos
amonio cuaternario amonio cuaternario
o terciario
Carbamatos Organofosforados
Edrofonio
Neostigmina ecotiofato

6. Alcoholes Carbamatos Organofosforados
• Edrofonio • Carbaril • 50 mil
• Neostigmina • Insecticidas de • Liquidos
• Piridostigmina carbamato fuertemente
• Agentes • Muy liposoluble liposolubles
sinteticos de • Rapido efecto • Ecotiofofato
amonio 4 • SNC • Somasn
• Paration y
• Fisostigmina malation

7. Absorcion distribucion y metabolismo
• Muy poca absorción en conjuntivas piel y pulmones.
Al ser cuaternarios su carga es lipoinsoluble
Carbamatos • “Estables” en solución acuosa
• Su efecto =estabilidad de complejo inhibidor/enzima
• Absorbidos facilemnte. Peligrosos (insecticidas)
• Menos estables en agua, vida media limitada
(comparada con Hc halogenados)
• Insecticidad tiofosforados se activan al convertirse
Organofosforados en analogos oxigenados
• En aves y mamiferos se inactivan en insectos No 
• Todos los Organofosfaots se distribuyen en todo el
cuero

10. Mecanismo de accion
Acetilcolinesterasa
• Se liga al sitio activo de la enzima y se hidroliza
• Colina libre + enzima acetilada
• Rompe el enlace covalente acetilo/enzima con la
adicion de agua (hidratacion)
• 150 microsegundos
Inhibidores de la colinesterasa
• Incrementan Acetilcolina endogenaa nivel de
colinorreceptores

11. • Union reversible (electrostatico)
Alcoholes • Enlace de hidrogeno al sitio activo
cuaternarios • Dura de 2 a 10 minutos
Esteres de • Hidrólisis en 2 fases como las de la Acetilcolinestersa.
• El enlace covalente de de la enzima carbamoilada es
carbamato mucho mas resistente a hidratacion (30 min a 6 hrs)
• Union e hidrólisis = sitio activo fosforilado
• Enlace covalente fosforo enzima, muy estable.
• Etapa de envejecimiento, rotura de las uniones oxigeno
Organofosforados fosforo del inhibidor y refuerzo de la union fosforo enzima
• Antes del envejecimiento los nucleofilos como Pralidoxima
pueden romper enlace fosforo enzima