2. Claviceps
purpurea
Sintetiza
Histamina Acetilcolina Tiramina.
Modifican:
Receptores Receptores de
Adrenorreceptores
a dopaminicos 5-HT
Bertram G. Katzung, MD, PhD
3. Demencia :
Alucinaciones coloridas.
Vaso espasmo
Ergotismo.
|
Fuego de San Antonio
Gangrena
Isquemia
Vasoespásticas. Estimulación del musculo
liso del útero.
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7. Actúan en receptores de diversos tipos
Alcaloide del Adrenorreceptor α Receptor de Receptor de Estímulos del
cornezuelo dopamina serotonina (5- músculo liso en
HT₂) el útero
Bromocriptina - +++ - 0
Ergonovina +++ - (PA) +++
Ergotamina - - (PA) 0 + (PA) +++
Dietilamina de 0 +++ - - +
ácido lisérgico ++ en SNC
(LSD)
Metisergida +/0 +/0 - - - (PA) +/0
Agonistas +, antagonista -, ausencia del efecto 0, agonista parcial PA.
Bertram G. Katzung, MD, PhD
8. Efectos en órganos y sistemas
1. Sistema nervioso central.
Algunos alcaloides naturales son alucinógenos
potentes.
Sus efectos en el
Se utilizó en el
Dietilamida del comportamiento son
laboratorio como
ácido lisérgico mediados por los
antagonista
(LSD) efectos agonistas al
periférico de 5-HT₂
nivel de los
receptores de 5-HT₂.
No se ha identificado alguna utilidad clínica de los efectos
de la dietilamina del ácido lisérgico (LSD).
Bertram G. Katzung, MD, PhD
9. Receptores En el control motor extrapiramidal y en la regulación
dopamínicos de la liberación de prolactina por la hipófisis
Mayor selectividad por los receptores dopamínicos de
Bromocriptina la hipófisis.
Cabergolina Estos suprimen de manera directa la secreción de
Pergolida prolactina.
Bertram G. Katzung, MD, PhD
10. 2.- Músculo liso vascular.
Dependen del fármaco, de la especie y de cada tipo de vaso
Contrae casi todos los vasos si se usan en
Ergotamina concentraciones nanomolares.
El vasoespasmo es duradero; dicha respuesta
puede ser bloqueada en forma parcial por los
agentes corrientes del bloqueo α
Se disocia con gran lentitud del receptor α, por
ello, sus efectos agonistas y antagonistas duran
largo tiempo en este receptor.
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11. Gran parte de la vasoconstricción se puede atribuir a
los efectos agonistas parciales al nivel de los
adrenorreceptores α
Se manifiesta agonistas parciales de ergotamina,
Receptores ergonovina y metisergida.
5-HT₂
La acción antimigrañosa específica e intensa de los
derivados del cornezuelo
Después de una sobredosis con ergotamina, el vasoespasmo es
intenso y duradero, tal trastorno no puede revertirse fácilmente con
los antagonistas α
Bertram G. Katzung, MD, PhD
12. 3.- Músculo liso en el útero.
Es una combinación del efecto agonista α, serotonínico
y de otra índole.
La sensibilidad del útero aumenta en el embarazo
En dosis pequeñas los preparados del cornezuelo
desencadenan contracciones y relajaciones rítmicas del
útero.
Ergonovina
Es el agente más indicado para aplicaciones obstétricas.
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13. 4.- Otros órganos con músculo liso.
Casi no ejercen efecto o no lo ejercen en el músculo liso de los bronquios
o vías urinaria.
Pero son muy sensibles en el tubo digestivo , incluso en dosis
pequeñas pueden provocar nauseas, vómito y diarrea
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14. Farmacología clínica de los
alcaloides del cornezuelo
Migraña
• Los derivados de este
son muy específicos
contra el dolor de la
migraña
• La vasoconstricción
inducida por
ergotamina dura
largo tiempo y es
acumulativa. (no mas
de 6mg por ataque)
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15. Hiperprolactinemia
• Las concentraciones
séricas mayores de
prolactina, surgen
con los tumores y • La hiperprolactinemia
también con el uso por efectos de
de antagonistas retroalimentación
dopaminicos
negativa se
• La bromocriptina
disminuye las acompaña de
concentraciones amenorrea e
altas de la prolactina. infecundidad y
• Cabergolina mas galactorrea en ambos
potente sexos
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16. Hemorragia posparto
• Derivados del
cornezuelo se
utilizan solo para el
control de la
hemorragia uterina
tardía y nunca
antes del parto.
• 2mg de maleato de
ergonovina
• Es el menos toxico
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17. Diagnostico de la angina variante
• La ergonovina por vía
intravenosa causa
vasoconstricción
inmediata durante la
angiografía coronaria
Insuficiencia cerebral senil
• La dihidroergotoxina se
utilizan para el alivio de
los efectos de senilidad
y para enfermedad de
Alzheimer
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18. • Alteraciones gastrointestinales:
• Diarrea, náuseas y vómitos.
• Efecto tóxico más peligroso:
-Vasoespasmo duradero gangrena amputación
• Vasoespasmo periférico resistente a la acción
de muchos vasodilatadores.
Nitroprusiato o
nitroglicerina en goteo
Bertram G. Katzung, MD, PhD endovascular
19. • Metisergida proliferación de tejido
conjuntivo en el espacio retroperitoneal,
cavidad pleural y tejido endocárdico.
• Hidronefrosis Soplos cardiacos
Se retira del comercio estadounidense.
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20. Otros efectos tóxicos incluyen:
• Somnolencia
• Metisergida estimulación SNC y
alucinaciones
• Contraindicaciones:
• Enfermedades vasculares obstructivas
• Colagenopatías
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