1. Uso de los
antihistamínicos
Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades
alérgicasprovocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:
• rinitis alérgica
• conjuntivitis alérgica
• enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)
• urticaria
• angioedema
• diarrea
• prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos)
• anafilaxis (sólo como tratamiento adicional)
• náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación)
• sedación (H1 de primera generación).
El antihistamínico puede administrarse por vía tópica (a través de la piel, la
nariz o los ojos) o por vía sistémica (por ingestión o inyecciones), según sea la
naturaleza de la afección alérgica.
Diversos autores afirman que, para la tos y congestión nasal asociadas con el
resfriado común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generación
son más efectivos que los más modernos (no sedantes). Entre estos
antihistamínicos están la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin),
la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina
(Dimetane). Sin embargo, existen dudas de que realmente sea conveniente
tomar estas sustancias sólo por un resfriado.
Clases
El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus
esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad
de Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por
este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron
los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura
química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.

2. Clase
Descripción
Ejemplos
Etilendiaminas
Fue el primer
grupo de
antihistamínic
os-
H1clínicamente
efectivos que
se desarrolló.
• Mepiram
ina(pirila
mina)
• Antazoli
na
Etanolaminas
La
difenhidramina
fue el agente
prototípico de
este grupo.
Tienen efectos
anticolinérgico
s adversos,
como la
sedación, pero
no suelen
presentar
problemas
gastrointestina
les.
• Difenhid
ramina
• Carbinox
amina
• Doxilami
na
• Clemasti

3. Mecanismo de acción
La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptores celulares específicos localizados
en las células. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2,
H3 y H4.
Tipo Localización Función
Se encuentra en Causa vasodilatación, bronco-constricción,
el músculo activación del músculo liso, separación de las
Receptor liso,endotelio y células endoteliales, y dolor y picor ante la
dehistaminaH1 en el tejido del picadura de insectos. Son los principales
sistema nervioso receptores implicados en los síntomas de
central. larinitis alérgica y en el mareo por movimiento.
Localizado en
Receptor Regula principalmente la secreción de ácidos
lascélulas
dehistaminaH2 gástricos.
parietales.
En el tejido del
Sistema Nervioso
Central,
Disminuye la liberación de los
Receptor especialmente
neurotransmisoreshistamina, acetilcolina,
dehistaminaH3 los ganglios
norepinefrina y serotonina.
basales, el
hipocampo y la
corteza.
Se encuentra
principalmente Función fisiológica desconocida por el
Receptor en el timo, momento, aunque se sugiere que podría ser el
dehistaminaH4 intestino reclutamiento de células generadoras de
delgado, bazo y sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.
colón.
Los Antihistamínicos
Publicado 21/05/10 09:45 - Por Consumer Reports

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Los antihistamínicos son medicamentos ampliamente usados para aliviar los síntomas
de las alergias estacionales, la urticaria y otras alergias. La mayoría de las versiones de
venta libre existen desde hace tiempo, pero más recientemente se desarrollaron cuatro
antihistamínicos. Tres de estos siguen siendo medicamentos de venta con receta. Uno de
ellos —loratadina— ahora se vende sin receta.
Para ayudarlos a usted y a su médico a elegir qué antihistamínico es mejor y menos costoso para usted,
Consumer Reports evaluó los medicamentos pertenecientes a esta categoría en cuanto a su eficacia,
seguridad y precio. Estas dos páginas son un resumen de un informe de 16 páginas que puede consultar
en Internet, en CRBestBuyDrugs.org. En este sitio web gratuito también puede averiguar sobre otros
medicamentos que hemos analizado. Nuestras evaluaciones se basan en revisiones científicas realizadas
por el Proyecto de Revisión de la Eficacia de los Fármacos de la Oregon Health & Science University.
Las subvenciones de la Fundación Engelberg y de la Biblioteca Nacional de Medicina ayudan a financiar
Consumer Reports Best Buy Drugs.
¿NECESITA UN ANTIHISTAMÍNICO?
Si el médico le diagnostica alguna alergia, es importante que reciba tratamiento. Las personas con
alergias son más propensas a tener asma e infecciones sinusales. Además, la inflamación que
acompaña a la respuesta alérgica puede dañar el sistema respiratorio y hacer que usted sea más
susceptible a las infecciones pulmonares, como la neumonía. Los antihistamínicos son solo uno
de los tratamientos para las alergias. Es posible que necesite otros tratamientos, como por ejemplo un
atomizador nasal con corticoesteroides.
Recomendaciones
Los antihistamínicos, generalmente, son medicamentos seguros y eficaces. Los cuatro nuevos
medicamentos que evaluamos causan menos somnolencia que otros
antihistamínicos de venta sin receta, como Benadryl Allergy y Dimetapp Allergy. Eso es importante
porque la somnolencia ha sido relacionada con un mayor riesgo de accidentes automovilísticos y lesiones
en el lugar de trabajo.
Ninguno de los medicamentos más nuevos es más eficaz o seguro que otro, pero su costo varía. Tres de
los cuatro siguen siendo medicamentos de marca, de venta con receta. Estos son cetirizina (Zyrtec),
desloratadina (Clarinex) y fexofenadina (Allegra). El cuarto —loratadina
(Claritin, Alavert)— ahora viene en forma de medicamento de venta libre menos costoso.
En función de la evidencia sobre la eficacia y la seguridad, así como de la dosificación conveniente y del
costo, seleccionamos las siguientes versiones de loratadina como Consumer Reports Best Buy Drugs:

5. • Loratadina 10 mg Comprimidos
• Loratadina 10 mg Comprimidos solubles
• Loratadina 10 mg Jarabe
• Alavert 10 mg Comprimidos
• Alavert 10 mg Comprimidos solubles
• Alavert 10 mg Jarabe
• Tavist ND 10 mg Comprimidos
Estas versiones genéricas de loratadina cuestan tan solo de $3 a $20 por un suministro de un mes. La
marca Claritin de loratadina de venta sin receta cuesta más, de $23 a $40.
La mayoría de las compañías de seguros limitan su cobertura de los tres antihistamínicos más costosos, o
exigen un copago más alto por ellos. Generalmente se puede apelar para probar uno de esos
medicamentos si usted no responde bien o no responde en absoluto a la loratadina.
Si sus síntomas de alergia son graves, usted y su médico deben estar alertas a los signos de asma. La
mayoría de los asmáticos tienen alergias subyacentes.
¿Tiene alergia o se trata de otra cosa?
Probablemente sea alergia
• Estornudos Secreción nasal transparente Ojos llorosos Picazón de nariz y garganta Congestión,
secreción nasal fluida
• Silbido, respiración entrecortada, dificultad para respirar, tos (esputo transparente) cuando se ve
expuesto a la sustancia alérgena o en ciertas épocas del año.
• Manchas escamosas y rojas que pican, muchas veces en la cara, codos o rodillas (eccema), y/o ronchas
rojas en el cuerpo con comezón (urticaria).
Antihistamínico
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Antihistamínico}} ~~~~
Un antihistamínico es un fármaco que impide que el cuerpo
libere histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de
sus receptores.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4,
aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al
antagonista de los receptores H1 (relacionados con larinitis y con
la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido

6. clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos
para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los
inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos
similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante
en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso.
Particularmente, la constricción de ellos en los ductos de la bilis y
los nodos linfáticos en el sistema inhiben los
efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células
endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También
bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación
de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva
y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que
las antagonistas H1 que entran en el torrente sanguíneo producen
sueño.
Contenido
[ocultar]
• 1 Tipos de antagonistas H1
• 2 Usos clínicos
• 3 Reacciones adversas
• 4 Interacción con drogas
• 5 Usos terapéuticos
• 6 Contraindicaciones
• 7 Enlaces externos
[editar]Tipos de antagonistas H1
De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica,
deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen
acciones anticolinérgicas. Algunos representante
incluyen:alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxil
amina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto via
barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o
sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible

7. interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos
ejemplos
incluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizin
a , ebastina ,loratadina , levocabastina terfenadina y rupatadina . Un
ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un
antihistaminico
[editar]Usos clínicos
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron
un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica.
Prior to the availability of these antagonists was standard care to
neutralize gastric acid, usually with unsatisfactory results . The long
history of safety and efficacy of H2 receptor antagonists has allowed
to dispense without a prescription. Currently in clinical practice are
being replaced by inhibitors proton pump . Mechanism of action ===
===
The H2 receptor antagonists inhibit acid production by competitive
reversible binding of histamine H2 receptors in the basolateral
membrane in the parietal cells . The United States has four different
H2 receptor antagonists , which differ mainly in their
pharmacokinetics and propensity for drug interactions , these
are: cimetidina, ranitidina, famotidina and nizatidina. but deleted
about 60 % of gastric acid secretion for 24 hours. predominantly
antagonists inhibit basal acid secretion , which explains its
effectiveness in the nocturnal secretion of acid. Because the most
important determinant of the healing of a ulcer is the degree of
duodenal nocturnal secretion of acid, in most cases is the
appropriate therapeutic dose H2 antagonists night . The four H2
receptor antagonists can be administered orally without prescription
or prescription , and has prepared himself intravenous and
intramuscular injections of cimetidine , ranitidine and famotidine . If
there is the option of oral or naso gastric , is impossible to
administer intermittent intravenous bolus or continuous IV tubing .
Pharmacokinetics === ===
H2 antagonists are rapidly absorbed orally and reach peak serum
concentrations in the course of 1-3 hours. The absorption can be
stimulated with the food or reduced with antacid , but these effects
probably have little clinical significance. therapeutic levels are

8. achieved rapidly after intravenous doses, be retained for 4-5 hours
( cimetidine), 6-8 hours ( ranitidine) , 10 to 12 hours (famotidine ).
Only a small percentage of the antagonists bind to proteins. Small
amounts of these drugs are metabolized in the [[ liver] ] and liver
disease if the dose should be adjusted . These drugs and their
metabolites are excreted through the [ [ kidney] ] by filter and tubular
secretion and it is important to reduce the dose in patients with
decreased creatinine clearance. The [ [ haemodialysis.s ] ]
s peritoneal dialysis does not purify large quantities of drugs.
[editar]Reacciones adversas
Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos
secundarios menores. Éstos incluyen:diarrea, cefaleas,
somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más raramente, y de
manera predominante ante administración endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre Sistema Nervioso
Central: confusión, excitación, delirio, alucinaciones, verborragia. El
uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de
la testosterona al receptor androgénico e inhibe a los citocromos
P450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generando
manifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia,
etc. Se han observado también discrasias sanguíneas.
[editar]Interacción con drogas
Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con
medicamentos que inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al
inhibir el CYP, puede aumentar la concentración de diversos
medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres
antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no
generan interacción con otras drogas.
[editar]Usos terapéuticos
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación
de las úlceras gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por
reflujo gastroesofágico no complicada y prevenir la aparición de
úlceras por estrés.
[editar]Contraindicaciones

9. Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia
extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema
nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar
maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que
producen estos fármacos, en especial los de primera generación.
Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular,
hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico,
ya que producen palpitaciones y taquicardia.
REVISTA DE PEDIATRÍA
Antihistamínicos en el asma infantil
Dr. José Miguel Escamilla A. Pediatra Neumólogo. Docente, Universidad de Cartagena.
Dr. Danny Romero Lázaro. Residente de pediatría, Universidad de Cartagena.
Dra. Isabel Gil Belalcázar. Alergista, Pediatra.
RESUMEN
A pesar de su amplio uso, los antihistamínicos no están incluidos en las más referenciadas
guías de manejo y, aunque controversial, la evidencia actual sugiere un papel de los mismos,
el cual se puede orientar a tres aspectos básicos especialmente en edades pediátricas: 1.
Como medicamentos anti-inflamatorios o controlado-res, para formas leves o episódicas,
como es la presenta-ción del asma en la gran mayoría de niños menores, bien sea como
terapia única o para disminuir el uso de otros medicamentos anti-inflamatorios, incluyendo
esteroides inhalados. 2. Disminución de síntomas y mejor control en pacientes con asma y
rinitis alérgica concomitante y 3. Para prevención o profilaxis del asma en niños menores con
altos factores de riesgo para futuro desarrollo del asma. Aunque se requieren más estudios,
existen suficientes evidencias que sugieren que los antihistamínicos juegan un papel
importante en el manejo del asma en niños y deberían ser incluidos dentro del tratamiento de
esta enfermedad en condiciones clínicas específicas, ya que representan una alternativa
especialmente segura y de cómoda administración y accesibilidad para este grupo
poblacional.
Palabras claves: asma, antihistamínico, tratamiento, prevención, rinitis alérgica
ABSTRACT
Although the antihistamines usually are not included in the guidelines of asthma management,
the current evi-dence suggests a role of the antihistamines mainly in three basic aspects: 1.
Control of mild and episodic asthma, wich appears to be the main presentation in the young
child, and decrease of the use of other antiasthma medications including inhaled and/or oral
steroids, 2. Decrea-se of symptoms and better control in patient with asthma and concomitant
allergic rinitis and 3. Use for prevention of asthma in children with risks factors to develop it.
Although it is required of more studies, the current information suggests that the
antihistamines plays a role to keep in mind in the handling of asthma and they should be
included in the treatment of this illness under specific cli-nical conditions, since they represent
a sure and promising alternative in the childhood.
Key words: asthma, antihistamines, treatment, prevention, allergic rinitis.

10. GENERALIDADES
El asma es una enfermedad crónica inflamatoria de la vía aérea y la histamina, un mediador
proinflamatorio, tiene un papel importante e indiscutible en la fisiopatología de la misma, por
su capacidad de provocar, actuando mediante los receptores H1, contracción del músculo
liso, incremento de la permeabilidad vascular y estimulación de los nervios parasimpáticos.
De hecho su administración se usa para testificar el diagnóstico de esta entidad.1, 2
El asma en el niño presenta consideraciones espe-ciales en cuanto a su fisiopatología,
factores inductores, morbilidad y consecuentemente en su tratamiento. En el tratamiento
farmacológico del asma ha sido plenamen-te establecido el papel "Gold Standard" que juegan
los esteroides inhalados como medicamentos controladores en las formas denominadas
persistentes. Este mismo papel en los grados de severidad llamados episódicos, como son
95% de los casos en pacientes con edades pediátricas menores3 no ha sido plenamente
aclarado. Si bien el margen de seguridad de los corticosteroides por esta vía es bastante
amplio, para la mayoría de los efectos indeseables descritos para ellos, la velocidad de
crecimiento, factor de exclusiva importancia en el asma infantil, puede estar tempranamente
comprometida inclu-so a dosis consideradas como moderadas o bajas. Las publicaciones
más relevantes, como son los meta-análisis, así lo documentan.4 Estas consideraciones
obligan al médico que trata niños con asma estar atento al rescate o búsqueda de otras
posibilidades terapéuticas que permitan eficacia controladora o que al menos permita
disminuir dosis de los esteroides inhalados.
Los antihistamínicos inhiben competitivamente la mayoría de las acciones farmacológicas de
la histamina. En esta revisión, y acorde al reconocimiento histórico, el término
antihistamínicos se usa para describir las drogas que actúan como antagonistas del receptor
H1, aunque existen preparados comerciales que antagonizan los re-ceptores H2 tales como
cimetidina, ranitidina, etcétera.
Los antihistamínicos han sido usados, desde su sín-tesis inicial en 1933, en el tratamiento de
las condiciones donde la histamina es considerada como patogénicamente
importante.5 Actualmente hay una considerable evidencia que implica a la histamina en la
patogénesis del asma, y a pesar de ello los esfuerzos por establecer el verdadero papel de
los antihistamínicos en esta enfermedad han sido difíciles y contradictorios. Los efectos
sedantes de estos agentes terapéuticos limitan la dosis que se debe administrar y
consecuentemente limitan el grado de bloqueo de los receptores H1 en la vía aérea. El
reciente desarrollo de antihistamínicos con menores efectos sedantes ha permitido la
administración de dosis con las cuales se puede conseguir un mayor grado de antagonismo
H1, con lo que se logra un mejor conocimiento del rol de la histamina en el asma.6 En la
literatura actual, hay suficientes trabajos que demuestran la eficacia de los antihistamínicos
en la regulación de varios factores fisiopatogénicos involucrados en el asma: inhibición de
eosinófilos activados y reclutamiento de células T, estabilización de membrana, disminución
de mediadores pro inflamatorios, disminución de la reactividad bronquial, inhibición de la
fosfodiesterasa intracelular, disminución de la resistencia de la vía aérea, entre otros. 7 , 8 , 9 ,
10 , 11 , 12 , 13 , 14 , 15 , 16 , 17
Los antihistamínicos se han usado desde hace muchos años en el manejo del asma
bronquial, y son medicamentos antiasmáticos con gran prescripción. Según Pérez-Padilla, el
ketotifeno representa 17% de todas las ventas de drogas antiasmáticas en México.18 A pesar
de su amplio uso, estas drogas no están incluidas en el GINA ni en las más referidas guías de
manejo19 Igualmente el "GAIBE",20 grupo pediátrico español, realizó una búsqueda y
categorización de la evidencia y estable-cen que el papel de los antihistamínicos es pobre
para soportar su recomendación.
Paralelamente el Consenso Canadiense consigna, aunque tímidamente, que: ketotifeno es un
antihistamínico oral para quienes hay evidencias de beneficios en niños por debajo de cinco
años de edad y para quienes esta ruta de administración puede ser atractiva21. Igualmente el
Consenso para Asma Pediátrica reunido en Brasil observa un papel en las formas leves o
episódicas y en niños menores.

11. Según el Joint Task Force on Practice Parameters for the diagnosis and treatment of asthma,
los antihista-mínicos son medicamentos que pueden ser usados con seguridad en la mayoría
de pacientes con asma, pero recalca que la histamina no es el único mediador respon-sable
de los síntomas de asma y por ello los antihistamí-nicos se deben considerar como terapia
adjunta en el tratamiento de esta enfermedad.22
En esta revisión podemos evidenciar que el papel de los antihistamínicos en asma debe
considerarse, especialmente a edades pediátricas y que su papel pudiera enfocarse hacia los
siguientes aspectos:
1. Uso de antihistamínicos como desinflamatorios para formas leves y/o reducción de
la dosis y frecuencia de otros medicamentos antiasmáticos, incluyendo esteroides
inhalados.
2. Uso de antihistamínicos en pacientes con rinitis alérgica y asma concomitante.
3. Uso de antihistamínicos como profilaxis para prevenir el desarrollo del asma
bronquial en niños con riesgo.
Antihistamínicos.
Definición: Los antihistamínicos son fármacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la
liberación de histamina.
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina
biógena que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del
tracto gastrointestinal y respiratorio, así como en la piel. La mayor fuente
de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo que da
origen a su nombre actual que deriva de la palabra griega histos = tejido.
Esta se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de
los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos
estímulos, tales como un daño epitelial producido por venenos o toxinas,
estas células liberan histamina, que inmediatamente produce la dilatación
de los vasos sanguíneos, es decir, una reacción inflamatoria.
Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con
los verdaderos antihistamínicos (fármacos competitivos por los
receptores de la membrana), sino que otras sustancias también pueden
ser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemplo
adrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su liberación: ejemplo la
sustancia llamada cromolin.

12. En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados
clínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:
A) Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.
B) Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda Generación.
Mecanismo de acción: tanto los antihistamínicos H1, como los
antihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de los
receptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera abundante
en músculo liso de bronquios e intestino) La estimulación de estos
receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatación de los vasos
sanguíneos periféricos se debe a efectos de la histamina en los
receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se
localizan a nivel del estómago (mucosa), son los responsables de
estimular las secreciones de ácido clorhídrico.
Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 -
H2 - H3). También la histamina funciona como un neurotransmisor en el
Sistema Nervioso Central ya que se encuentra altas concentraciones de
receptores H1 en el tálamo, hipotálamo y ciertas regiones del cerebelo y
cerebro anterior. Las neuronas que contienen histamina participarían en
la regulación de la sed, la temperatura corporal y la secreción de
hormona antidiurética, así como en el control de la presión sanguínea y
la percepción del dolor.
Los Receptores H1 están relacionadas con la respuesta alérgica
inmediata como: fiebre del heno, secreción nasal, estornudos, el picor de
nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de
la dificultad respiratoria. También pueden disminuir el picor y la erupción
de las alergias alimenticias.
Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulación de la
secreción del jugo gástrico y ácido clorhídrico estomacal, de modo que
los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la

13. úlcera péptica.
Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones
nerviosas histaminérgicas, donde ejercen una regulación del tipo feed-
back(realimentacion)
Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizada
por:
* Secreción de serosas y mucosas.
* Estimulación de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).
* Dilatación vascular periférica y aumento de la permeabilidad capilar
* También contrae a la musculatura lisa (como los músculos lisos
bronquiales) y a las glándulas.
A estos fenómenos en conjunto se conocen como "Inflamación Alérgica".
Antihistamínicos clásicos o de primera generación.
Generalmente, se conoce como "antihistamínicos" solamente a los
antagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en
el tratamiento de las rinitis y dermatitis alérgica. Todos los
antihistamínicos se unen a los receptores de la histamina sin
estimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismo
competitivo", por lo tanto su efecto terapéutico es más efectivo cuando
ha sido administrados en forma profiláctica; puesto que impiden, pero no
revierten las reacciones iniciadas por la histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina,
Clorfenamina, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina,
Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.
Efectos adversos:
Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, en
alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa
también un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación
motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el
adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin
embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e
insomnio.
Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlos
más rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentar
alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC
dependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para

14. lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto
atraviesan la barrera hemato-encefálica.
La clorfenamina es la única que cuenta con una presentación inyectable,
muy útil en procesos agudos graves (shock anafiláctico) que requiere de
administración parenteral.
Algunos de estos, tienen acción a otro nivel, otros mecanismos de
acción, en otros órganos y por ello tienen también otras indicaciones.
Interacciones:
Como las interacciones con alcohol, barbitúricos, antidepresivos
tricíclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y
otros depresores del SNC son frecuentes, sui indicación debe ser bajo
supervisión médica.
Antihistamínicos no sedantes o de segunda generación
Los antihistamínicos de segunda generación muestran un perfil de
seguridad mejor que sus antecesores de primera generación, pues
ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentración en sus tareas
cotidianas.
Actúan mediante un antagonismo competitivo reversible de los
receptores H1
A este grupo de antagonistas H1 más modernos, pertenecen
Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.
Todos los antihistamínicos de segunda generación son de administración
oral, no contándose por el momento con prescntaciónes parenterales.
Son más lipofóbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se
encuentran unidos a las proteínas plasmáticas, hechos que les impiden
atravesar la barrera hémato-encefálica. También muestran una mayor
afinidad por los receptores H1 periféricos que los centrales. Se usan en
la prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes
con rinoconjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito en
pacientes con urticaria.
En los efectos adversos, tener la misma precaución en general para los
antihistamínicos.
Antihistamínicos tipo H1.
Efectos de loa antihistamícos tipo H1.
1.-Ación antihistamínica.-inhiben los efectos de la histamina, pues
compiten por los receptores celulares para esta sustancia. Es decir a
nivel de tubo digestivo inhiben la contracción muscular, a nivel de

15. bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la
histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la formación
de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatación periférica
2.-Efectos sobre el SNC..-con frecuencia lo deprimen, lo cual se
manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitación.
Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son útiles si el
mareo ya esta presente).
3.-Acción anticolinérgica.—algunos antihistamínicos en especial los
derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la
acetilcolina liberada en los nervios periféricos, es decir producen efectos
semejantes a los de la atropina.
4.-Acción antiadrenérgica.------los antihistamínicos derivados de la
fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa
adrenérgicos.
5.-Acción anestésica local.-------La difenhidramina y la prometacina
principalmente, pero en realidad la mayoría de los antihistamínicos
pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del
Na en la célula.
6.-Acción antiserotoninérgica.-----Algunos antihistamínicos, por
ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la
serotonina.
Principales Efectos tóxicos de los antihistamínicos
Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia,
náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de
la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos
teratogénicos, deben usarse con precaución en animales gestantes.
Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir
dermatitis alérgica
Algunos nombres de antihistamínicos H1 .

16. Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina,
Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina,
Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina,
Astemizol.
Todos los productos mencionados son de línea de medicamentos
humanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamínico disponible
en medicamentos de uso veterinario ejemplos: Anti-stamin (Lab.Tornell)
Histafin (Lab.Parfarm), quizá sea el más usual por su costo.
Los antihistamíncos H1 se usan en casos de :
Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no
específicas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura
de insectos y mordeduras de víboras, Obstrucción gastrointestinal,
indigestión, mastitis, neumonía, metriris, en los bovinos con timpanismo
(además de corregir la causa primaria). Prurito, Fotosensibilización,
Reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.
2.-Antihistamínicos tipo H2.
Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.
Mecanismo de acción: se les usa como antagonistas competitivos de los
receptores de histamina llamados H2.
Se usan en el hombre en casos de úlcera gástrica debido a que
bloquean la secreción gástrica del HCl. Son productos de línea de
medicina humana, no existen actualmente en el país antihistamínicos de
este tipo de línea veterinaria (son por lo general más caros que los
antihistamínicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar
antihistamínicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de los
señalados (la ranitidina y la cimetidina son de los más empleados en el
hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).
LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS
Los antihistamínicos son medicamentos que pueden aliviar los síntomas
de reacciones alérgicas casi nunca graves pero si molestas como

17. estornudos en cadena, ojos irritados, naríz que gotea, urticaria,
hinchazones, etc. Según el PLM (Diccionario de Especialidades
Farmacéuticas) hay en el mercado 34 marcas con casi 50
presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de
receta médica para su venta, pero que se encuentran en venta libre
como OTC (over the counter), por lo que los consumidores deben tomar
en cuenta los riesgos por sobredosis, (muy frecuentes entre los
consumidores compulsivos de antihistamínicos) y sus interacciones con
otros medicamentos. Además debe de tomarse en consideración que
muchas de las pequeñas reacciones alérgicas son autolimitadas por lo
que se alivian sin medicamentos. Los antihistamínicos deben sus
propiedades al papel que desempeñan en el bloqueo de los efectos de
una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente
las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas
funciones y que puede originar síntomas de alergia y que grandes
cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafiláctico,
aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeñas que
aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas
(sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia
de algunos animales, alimentos lácteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo
mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas
sustancias.
Los antihistamínicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocan
con más frecuencia reacciones secundarias pasajeras como somnolencia
y pérdida de atención, sequedad en la boca, pérdida de la capacidad
para manejar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visión, impotencia,
incapacidad para orinar, reacciones cutáneas, diarrea y estimulación del
apetito. Están contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes o
menores de 2 años. Hasta los 12 años sólo deberían consumirse bajo
supervisión médica, igualmente en casos de personas que padecen
glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la próstata. No es
conveniente mezclarlos con el alcohol, las benzodiacepinas y
analgésicos derivados de la morfina o los somníferos, la atropina y
algunos antidepresivos. Por su parte los antihistamínicos de la nueva
generación (bloqueadores antihistamínicos de receptores H1) por lo
general no provocan estas reacciones secundarias, aunque pueden
implicar graves problemas y hasta la muerte cuando se toman en dosis
elevadas.
Entre los antihistamíncos de la nueva generación están la terfenadina y
el aztemizol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso
de sobredosis o de toma conjunta con antibióticos como la eritromicina,
azitromicina, claritromicina y roxitromicina, así como los medicamentos
para combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisión Europea ha
ordenado el retiro del mercado de los productos que contengan

18. terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, para
prevenir el riesgo para el corazón debido a una sobredosis accidental. En
general las personas con problemas cardiacos, problemas del hígado o
del riñón deberían pedir consejo médico antes de tomar cualquier
antihistamínico.
Antihistamínicos para el tratamiento de la rinitis alérgica
Revisado: 22 de mayo de 2003
La acción de los antihistamínicos consiste en reducir la coriza (picor nasal), los
estornudos, la rinorrea (flujo abundante de moco nasal) y la conjuntivitis, característicos de
la rinitis alérgica
Los antihistamínicos son capaces de impedir la acción de la histamina que se libera
durante la fase temprana de la reacción alérgica. La acción de los antihistamínicos
consiste en reducir la coriza (picor nasal), los estornudos, la rinorrea (flujo abundante de
moco nasal) y la conjuntivitis, característicos de la rinitis alérgica. En cambio estos
fármacos son poco efectivos en el tratamiento de la congestión nasal.
Estos medicamentos tienen dos efectos secundarios muy típicos: una acción
anticolinérgica (sequedad de boca y garganta, estreñimiento, visión borrosa y retención
urinaria) y la capacidad de producir somnolencia. En la mayoría de los casos los efectos
anticolinérgicos suelen ser leves y transitorios.
En los últimos años se han desarrollado antihistamínicos que carecen de acción
anticolinérgica y no atraviesan la barrera hematoencefálica (la que forman las meninges
entre los vasos sanguíneos y el líquido cefalorraquídeo), por esta razón no producen
somnolencia. Aunque se ha demostrado que en algunos pacientes pueden producir un
cierto grado de somnolencia. Estos antihistamínicos generalmente no sedantes son los
denominados de “segunda generación”.
Clasificación
- Antihistamínicos clásicos o sedantes: son los que atraviesan más fácilmente la barrera
hematoencefálica y suelen producir somnolencia en la mayoría de los pacientes. Se
considera que la eficacia terapéutica de los antihistamínicos clásicos es similar a los de
segunda generación. Algunos de los principales antihistamínicos clásicos son: Clemastina
(Tavegil ®), Difenhidramina (Benadryl ®), Clorfenamina (Coricidin ®), Dexclorfeniramina
(Polaramine ®), Alimemazina (Variargil ®), ...etc
- La mequitazina (Mircol ®): es un antihistamínico intermedio entre los dos grupos,
porque carece de acción sedante y anticolinérgica a las dosis recomendadas (5 mg al
día). A dosis superiores si pueden producir estos efectos secundarios.
- Antihistamínicos de segunda generación: son fármacos que se difunden mal a través de
la barrera hematoencefálica, pero como ya hemos comentado son mal llamados “no
sedantes” porque todos pueden llegar a producir cierto grado de somnolencia. Algunos de
sus representantes más empleados son:
Azelastina (Afluon nasal ®, Corifina ®): a diferencia de los principios activos comentados
que se administran por vía oral, la azelastina actualmente se encuentra en la formulación
de preparados nasales.

19. Cetirizina (Alerlisin ®, Virlix ®, Voltric ®, Zyrtec ®, Reactine ®)
Desloratadina (Aerius ®): es un metabolito activo de Loratadina. Es el nuevo
medicamento comercializado en España para el tratamiento de los síntomas asociados a
la rinitis alérgica.
Ebastina (Bactil ®, Busidril ®, Ebastel ®)
Fexofenadina (Telfast ®): es el metabolito activo de la Terfenadina.
Loratadina (Clarityne ®, Civeran ®, Optimin ®, Velodan ®, Loratadina EFG)
Mizolastina (Mizolen ®, Zolistan ®, Mistamine ®): es un análogo de Azelastina.
Terfenadina (Cyater ®, Rapidal ®, Ternadin ®)
Aerius ® es el nuevo medicamento comercializado en España para el tratamiento de
los síntomas asociados a la rinitis alérgica.
La mayoría de los nuevos antihistamínicos se administran una sola vez al día, su acción se
prolonga en el tiempo durante 12-24 horas. Cetirizina, Loratadina, Terfenadina y
Desloratadina, tienen un comienzo de acción rápido (aproximadamente una hora), por
esta razón resultan muy útiles en casos agudos. En cambio, ebastina y azelastina tienen
un comienzo de acción un poco más lento (aproximadamente 3 horas).
ALERTA ASTEMIZOL
El pasado mes de abril de 2003, la Agencia Española del Medicamento decidió
suspender la comercialización de las especialidades farmacéuticas que contenían
Astemizol.
Astemizol es un antihistamínico de segunda generación que puede producir cuadros
arrítmicos graves. Por esta razón teniendo en cuenta la disponibilidad de alternativas
terapéuticas con mejor perfil de seguridad, la Agencia Española del Medicamento ha
decidido suspender la comercialización de las especialidades farmacéuticas que
contienen Astemizol.
QUE ES LA RINITIS ALERGICA?
Es una enfermedad inflamatoria de la mucosa nasal que produce irritación,
inflamación y obstrucción de la entrada normal del aire al contacto con el
alergeno.( Ver, Que es la Alergia?). Lo cual se traduce en una serie de
síntomas y signos que a continuación describimos.
CUALES SON SUS SIGNOS Y SINTOMAS?
• Moquiadera usualmente clara.
• Estornudos continuos y a repetición.
• Rasquiña en la nariz, ojos, paladar y garganta.
• Obstrucción nasal, nariz tapada.
• Puede presentarse también tos.
• Gripas a repetición.
• Malestar general.
QUE CAMBIOS PRODUCE?

20. • Crecimiento de los cornetes nasales
• Palidez, ojeras, hinchazón de la cara.
• Pliegue transversal en la nariz
• Respiración oral
• Elongación de la cara
• Somnolencia (Sueño)
• Ronquido
• Sinusitis no complicada
• Están indicados los antibióticos para el tratamiento de la
sinusitis bacteriana aguda. Los objetivos de la terapia
antibiótica consisten en disminuir la gravedad y duración de los
síntomas, y prevenir la aparición de complicaciones. Los
estudios sobre la efectividad de la terapia antimicrobiana con
frecuencia están comprometidos por limitaciones
metodológicas; entre ellas, la inclusión de pacientes con
sinusitis viral, la falta de demostración de la curación
bacteriológica mediante el cultivo del aspirado nasal, y el
inadecuado seguimiento para detectar sinusitis crónica entre los
pacientes con síntomas persistentes. Los agentes
antimicrobianos empleados con mayor frecuencia para el
tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda incluyen las
penicilinas y sus derivados, las tetraciclinas, como la
doxiciclina, los macrólidos del tipo de la combinación entre
eritromicina y sulfisoxazol, la azitromicina y la claritromicina,
los ketólidos, como la telitromicina, y los inhibidores del folato,
como la trimetoprima y el sulfametoxazol.
• Sinusitis complicada o grave
• Los pacientes con importante derrame periorbital, eritema y
dolor facial, o que presentan cambios en el estado mental,
pueden tener complicaciones; estos pacientes deben recibir
tratamiento más intenso que aquellos que presentan sinusitis
no complicada. Un abordaje más agresivo incluye el empleo de
tomografía computarizada para determinar la extensión de la
enfermedad y el uso de antibióticos -como la azitromicina-, las
fluoroquinolonas -como la gatifloxacina, la levofloxacina y la
moxifloxacina-, la ceftriaxona, o la combinación de amoxicilina
y clavulanato. Estos pacientes deben ser controlados para
evaluar la respuesta a la terapia luego de 72 horas; ante la
ausencia de respuesta se debe cambiar la terapéutica de
inmediato.
• Pacientes con rinitis alérgica
• Los antihistamínicos se recomiendan con frecuencia para los
pacientes con alergia subyacente. No hay datos concluyentes
sobre si los aerosoles nasales tópicos con esteroides mejoran
los síntomas en la sinusitis aguda no complicada. En los
individuos que no son alérgicos, no hay evidencia de que los
antihistamínicos, los descongestivos o los esteroides
intranasales tengan valor preventivo o terapéutico para la
sinusitis aguda.

21. • Areas de incertidumbre