Las quinolonas son antibióticos sintéticos cuyo precursor es el ácido nalidíxico. La norfloxacina fue la primera quinolona sintetizada y la ciprofloxacina tiene la aplicación clínica más amplia. Actúan inhibiendo la replicación del ADN bacteriano al interferir con las enzimas girasa del ADN y topoisomerasa IV. Pueden usarse para tratar infecciones causadas por diversas bacterias como Salmonella, Shigella y Pseudomonas aeruginosa.

1. Quinolonas
Dra. Eulalia Fernàndez-Vallìn Cárdenas

2. QUINOLONAS
El precursor de las quinolonas es el ácido nalidixico
La primera quinolona sintetizada fue la norfloxacina
Todos los miembros del grupo son por completo
sintéticos
La ciprofloxacina es el miembro del grupo con
aplicación clínica más amplia
Su utilización en el tratamiento de infecciones urinarias
debe hacerse con mucha precaución por la aparición de
cepas de resistentes de gérmenes sensibles

3. FLUOROQUINOLONAS
Ciprofloxacina: mas eficaz en la pseudomona
Ofloxacina
Lomefloxacina
Amifloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina UTILES EN INF. RESPIRATORIAS
Trovafloxacina
Levofloxacina
Cinoxacina
Enoxacina

4. ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Salmonella
Shigella
N. gonorrhoeae
E. coli
Enterobacter
Klebsiella
Proteus
Serratia
H. influenzae
Legionella
Pseudomona aeruginosa

5. MECANISMO DE ACCIÓN
Ingresan a los gérmenes por el mecanisnmo de difusión
mediado por canales de proteínas llenos de agua
(porinas)
Van al núcleo donde inhiben la replicación del DNA
bacteriano al interferir con la acción de la enzima girasa
del DNA y la topoisomerasa IV
La topoisomerasa cambia la topología del DNA, al
producirle una escotadura, pasar por ella y resellar, sin
producir cambios en su estructura primaria

6. MECANISMO DE ACCIÓN
Para bacterias gram (+) por ejemplo S. aureus,
la topoisomerasa IV es la actividad principal que
inhiben las quinolonas
En microorganismos gram (-) es la girasa del
DNA el principal sitio de acción, por ejemplo E.
coli.

9. RESISTENCIA MICROBIANA
Blanco alterado: Modificación en la estructura de
la topoisomerasa II
Acumulación disminuida del fármaco en el
interior de la bacteria por disminución del
número de porinas

10. FARMACOCINÉTICA
Absorción: Todas se absorben por VO excepto
norfloxacina.
Y por VI: ciprofloxacina y ofloxacina.
Interfieren la absorción de las quinolonas
preparados que contienen sucralfato, aluminio,
magnesio, sales de hierro y zinc.

11. FARMACOCINÉTICA
Distribución: La única que pasa al LCR es la ofloxacina
Buena hacia todos los compartimentos, se distribuyen
el en hueso, cartílago, riñón, macrófagos, leucocitos
polimorfonucleares, tejido prostático (aunque no el
líquido prostático)
Se metabolizan de manera parcial hacia compuestos
con menor actividad antimicrobiana
Excreción: Renal

12. Efectos indeseables
Las más frecuentes náuseas, vómitos, dispepsia,
diarreas
Cefaleas, mareos y en casos graves convulsiones
(combinación con teofilinas o AINES te lo produce)
Nefrotoxicidad
Fototoxicidad
Artralgias, inflamación, destrucción del cartílago
Leucopenia, eosinofilia

13. INTERACCIONES
NO ADMINISTRAR CONJUNTAMENTE CON
SUCRALFATO, SALES DE ALUMINIO Y MAGNESIO,
SALES DE HIERRO.
DISMINUYEN EL METABOLISMO DE FÁRMAOS QUE
UTILIZAN EL SISTEMA DE OXIDASAS HEPÁTICAS
LA CIMETIDINA AUMENTA SUS
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
CONVULSIONES AL ASOCIAR ENOXACINA CON
FENOPROFENO (es un AINE)

14. CONTRAINDICACIONES
EMBARAZO
LACTANCIA
NIÑOS MENORES DE 18 AÑOS