10. Biosíntesis de estrógenos
Células de la granulosa del
ovario, durante fase
folicular.
Estímulo por la FSH.
Otros órganos: testículo y
placenta.
Niveles plasmáticos:
Mínimo de 50pg/ml
Máximo preovulatorio de
14. Mecanismos de acción
1) Sobre sistema reproductor
Estimulan desarrollo de
características sexuales
secundarias en la mujer y
controlan su ciclo reproductivo.
Favorece el crecimiento óseo.
Modifican la frecuencia pulsátil de
la GnRH.
15. 2) Metabólicos y cardiovasculares
Retención de nitrógeno, sal y agua
Edemas
Bloquea actividad de citocinas
implicadas en resorción ósea.
↓ tolerancia a glucosa.
↑ triglicéridos del plasma y proteínas
plasmáticas.
Puede ↑ síntesis de enzimas y favorecer
retención de bilirrubina.
↑ SRAA.
Favorece síntesis de FC, plasminógeno y ↓
actividad de antitrombina III.
Dosis estrictamente sustitutivas
16. Farmacocinética
Estrógenos naturales VO sufren
rápida inactivación intestinal y
hepática.
Vías transcutánea o vaginal son más
eficaces.
Estrógenos sintéticos metabolizan
lentamente.
Estrógenos naturales se fijan a la
albúmina y a la globina fijadora de
hormonas sexuales.
Se hidroxilan en el hígado
17. Efectos adversos
Náuseas y vómito (6-10%)
Hiperplasia endometria (12%)
Edema
Cefalea
Hipertensión
Hipersensibilidad de mamas (12%)
Aumenta riesgo de litiasis biliar
Dietilestilbestrol como posible
causa de adenoCa de cél. claras
, cervical o vagina.
18. Aplicaciones terapéuticas
Terapia hormonal posmenopáusica.
Hipogonadismo primario.
Insuficiencia ovárica que cursa con
deficiencia estrogénica.
Hemorragia funcional uterina.
Dismenorrea.
Cáncer de próstata andrógeno
dependiente.
Cáncer de mama
20. Antiestrógenos
Clomifeno
Infertilidad relacionada con ciclos
anovulatorios.
Ovarios poliquísticos.
Producción excesiva de andrógenos
en suprarrenal.
Amenorreas tras uso de
anticonceptivos.
Inhibidores de aromatasa
23. Biosíntesis de
progesteronaEn respuesta a LH.
Durante primeras semanas de
embarazo se produce
por cuerpo lúteo, por estimulación
de hCG, pero luego
lo hace la placenta.
Otros órganos: corteza
suprarrenal y testículos.
Niveles plasmáticos:
Mujeres fase folicular y
hombres: 1ng/ml
26. Clasificación
1) Derivados de progesterona y 17 α-
hidroxiprogesterona.
2) Derivados de la testosterona.
3) Derivados de la 19-nortestosterona.
4) Derivados de la 19-norprogesterona.
5) Antagonistas de la progesterona.
27. Mecanismos de acción
Estimula el desarrolla y actividad
del endometrio secretor.
↓ progesterona
desprendimiento de mucosa.
En útero gestante deprime su
excitabilidad, reduciendo
contractilidad.
En trompa ↓ secreción de cél.
caliciformes y ↑ actividad de cél.
ciliares, facilitando paso del óvulo.
Facilita desarrollo de acinos
28. Farmacocinética
Se administra por vía parenteral en
soluciones oleosas.
Principal metabolito: pregnanodiol.
Eliminación por orina
principalmente.
Productos sintéticos tienen la
ventaja de ser activos por VO.
33. Biosíntesis de andrógenos
Células de Leyding en el testículo.
Estímulo proveniente de LH.
Otros órganos: ovarios, corteza
suprarrenal y placenta
(como proandrógenos).
Testosterona ejerce acción negativa
sobre GnRH y LH.
Niveles plasmáticos:
Hombre adulto: 350 –
1000ng/dl
36. Mecanismos de acción
Testosterona es ligando activo en
músculo e hígado.
Metabolito: 5-α-dihidrotestosterona
(DHT).
En cerebro se biotransforma en
estradiol.
Secreción ↑ en pubertad.
Favorece aparición de caracteres
sexuales secundarios.
Estimula crecimiento
37. Farmacocinética
Ineficaz por VO
Vida plasmática: 10-20min.
Administración: transdérmica o im.
Derivados de testosterona tienen
t1/2 más prolongada.
39. Aplicaciones terapéuticas
Hipogonadismo masculino.
Niños con micropene.
Anemias.
Edema angioneurótico hereditario.
Carcinoma de mama.
Osteoporosis senil
Quemaduras graves, recuperación
intervenciones Qx.
No aprobados: ↑ masa magra
corporal y fortalecer
músculo y deseo de competencia.
45. Efectos farmacológicos
BENEFICIOSOS
Anticoncepción
Regularizan la menstruación
Alivian dismenorrea y síndrome de
tensión prementrual
Suelen ↓ pérdidas menstruales
↓ incidencia de adenomas benignos y
enfermedad
fibroquística en mama.
↓ incidencia de hiperplasia
endometrial y quistes
foliculares benignos
50. ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS
Fármacos con acción hormonal
Enantato de testosterona
Suprime secreción gonadotropinas
e inhibe espermatogénesis
Efectos adversos: acné, aumento
peso,
ginecomastia
51. Fármacos no hormonales
Gossypol
Actúa a nivel de tubos seminiferos.
↓ número total de espermatocitos y
pérdida de motilidad.
Efectos adversos: fatiga, pérdida
libido, reducción apetito
e hipopotasemia.
Lonidamina
Afecta epitelio germinal de testículo
de manera selectiva.