2. Características de las bacterias
No flageladas
flageladas
Reproducion: asexual
movilidad
Saprofitas
Nutricion
Simbioticas
Clasificación de acuerdo al O2:
Aerobias
Anaerobias
Clasifican por la tinción
Gram:
Clasifican por su forma:
cocos
Gram – negativa
bacilos
Gram - positiva
espirilos
5. ANTIBIÓTICO
Sustancias elaboradas por microorganismos
(hongos, bacterias, actinomicetos) que actuando
sobre otros microorganismos son capaces de
suprimir su crecimiento y multiplicación
o
provocar su lisis o destrucción.
Bacteriostática
(impide el
crecimiento)
Bactericida
(mata la bacteria)
Bacteriolíticos
(mata a los
microorganismos por lisis)
6. 1.- Especificidad:
Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su
capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria.
2.- Eficacia “in vivo”:
Debe ser bacteriostático o bactericida in vivo, es decir, su acción no debe
ser revertida en el interior del organismo.
3.- Toxicidad selectiva:
Debe ser tóxico para el microorganismo, pero ser inocuo para el
hospedero. Esto es indispensable para la utilización del antimicrobiano en
clínica.
7. Antecedentes históricos
SALVARSAN
(“La bala mágica”)
Paul Ehrlich (1908):
Creó el primer compuesto químico sintético
(Salvarsan) que podía curar una infección,
la sífilis (Treponema pallidum).
8. Alexander Fleming
El descubrimiento del primer antibiótico (1928), llamado
penicilina resulto ser un toque de difunto para las peores
enfermedades infecciosas del momento, como la
tuberculosis, sífilis, cólera o neumonía.
9. Foto original tomada por
Fleming
Foto actual
El hongo Penicillium notatum impide el
crecimiento de Staphylococcus aureus...
10. Clasificación de los antibióticos
Los clasificaremos de acuerdo a su
Mecanismo de Acción.
M
e
c
a
c
c
i
ò
n
Inhibición de la síntesis de la pared celular
Inhibición de la síntesis proteica
Inhibición de la síntesis de los ácidos
núcleicos
11. Inhibición de la síntesis de la pared celular
En pocas palabras bombardean
la pared celular
P
E
C
A
M
O
S
Pared Celular
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMAS
MONOBACTAMICOS
X
X
X
X
X
X
X
X
Núcleo
12. Inhibición de la síntesis proteica
C
L
I
M
A
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID
Pared Celular
50 S
MACROLIDOS
Ribosomas
X
T
E
A
M
O
50 S
TETRACICLINA
30 S
AMINOGLUCOSIDOS
X
30 S
13. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS
Q
U
I
N
O
L
O
N
A
S
Inhiben: DNA Girasa
(Evita la replicación del DNA)
Quinolonas
Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.
Nitroimidazoles
Lipopeptidos
Glucopepticos
Vancomicina
Altera permeabilidad
de la membrana.
Inhibe síntesis de Pared y RNA.
Mecanismo dual : resistencia
muy poco frecuente.
Sulfonamidas
-Trimetropin
Inhibe la síntesis de
Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)
X
Núcleo
ADN - ARN
14. BETA LACTAMICOS: QUE SON?
Antibióticos más
amplio, importante y
usado.
Fueron los primeros
en descubrirse
(Penicilina).
Su estructura es el
anillo
betalactamico.
Existen dos grandes
grupos que se
diferencian
químicamente:
PENICILINAS,
CEFALOSPORINAS
15. BETA LACTAMICOS
MECANISMO
DE ACCION
La actividad antibacteriana de
los beta lactámicos se debe a
la inhibición de la síntesis de
la pared celular bacteriana.
Sin embargo, afirmar que los
beta lactamicos matan a las
bacterias simplemente
mediante el bloqueo de la
síntesis de la pared celular
sería una simplificación
exagerada. El mecanismo
exacto es desconocido hasta
la fecha.
16. PENICILINAS
Heridos
politraumatizad
os generaban
sepsis y
morían.
Primera Guerra
Mundial
Después de
probar diferentes
tipos,
descubrieron la
PENICILINA G. La
cual es la mas
adaptable para el
hombre.
Penicilliu
m notatum
Antes de La
Segunda Guerra
Mundial Fleming a
partir de un hongo
encontró la
Penicilina.
17. Penicilina G (Sódica Cristalina)
Fármaco
Penicilina G.
Oral y
parenteral).
Mecanismo de
Acción
Espectro
Antibióticos
SENSIBLES:
beta-lactámicos, *Estreptococos.
*Corynebacterium
bactericidas,
diphteriae. *Bacillus
que inhiben la
anthracis. *Listeria
síntesis de la
monicytogenes.
pared celular al *Neisseria
meningitidis, *Cocos
unirse alas
anaerobios,
proteínas
*Clostridium.
*Bacteriodes
ligadoras de
penicilina (PBP subtillus. *Treponema
pallidum.
oPLP)
RESISTENTES:
*Estafilococos.
*Bacilos gram (-)
aerobios. *Bacilos
gram (-) anaerobios
facultativos.
*Clostridium difficille.
*Bacteriodes fragillis.
*Bacteriodes
melanigenicus.
Efectos
Adversos
Contraindicacio
nes
Reacción de
hipersensibilid
ad,colitispseud
omembranosa
por
Clostridiumdiffi
cile,
convulsiones
(Penicilina G),
neutropenia,
alteración de
pruebas
hepáticas,
rash no
alérgico por
ampicilina en
la
mononucleosi
s infecciosa.
Pacientes con
conocida
hipersensibilid
ad a ellas o a
las
cefalosporinas.
18. Durante mucho tiempo se utilizo de
manera efectiva pero tenia dos
problemas:
•El primero lo doloroso que era el tratamiento para
las personas.
•El segundo que la vida media era muy corta (40
min).
•Por lo cual se decidió buscar nuevas alternativas:
Fue cuando se tomo la Penicilina G y se le agrego
un anestesico local.
19. Penicilina G Procainica.
(Hoy en día se usa comúnmente para uso veterinario).
Indicada en: Neumonía y otras infecciones con gérmenes sensibles a la
penicilina.
Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado.
Contraindicaciones:
•NO dar en caso de alergia conocida a las penicilinas, dar ERITROMICINA.
•Dar con cuidado en personas con insuficiencia renal o menores de 1 año,
tienen más riesgo de presentar molestias.
•Puede dar dolor e inflamación en el sitio de inyección.
•A veces puede dar problemas de coagulación, insuficiencia renal.
Embarazo: se puede dar. Lactancia: se puede dar
20. Aunque con este medicamento se disminuía el
dolor, no se había solucionado el factor de la vida
media, igual de 40 minutos (Aunque esto se
mejoro con el tiempo). Las investigaciones
continuaron y aparece la Penicilina G Benzatinica.
21. Penicilina G Benzatinica.
Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico
beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe
la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la
pared celular.
Indicaciones: Faringitis estreptocócica. Sífilis. Prevención
de enfermedad reumática.
22. Contraindicaciones: pacientes alérgicos a las
penicilinas.
Precauciones: Los pacientes intolerantes a las
cefalosporinas, cefamicina, griseofulvina o
penicilamina pueden también ser intolerantes a
esta droga. La droga atraviesa la placenta; sin
embargo, las consecuencias en el ser humano
no están bien documentadas.
23. Penicilina V (Oral)
Fenoximetilpenicilina
Contraindicaci
ones
Historial de
hipersensibilida
d a penicilinas.
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la
biosíntesis de la pared
celular durante la
multiplicación
bacteriana.
Reacciones adversas
Urticaria, erupción
eritematosa, náuseas,
vómitos, diarrea,
alteración hemática
reversible: anemia,
trombocitopenia,
leucopenia y trastorno
de coagulación.
Indicaciones
Amigdalitis, faringitis séptica,
otitis, bronquitis,
bronconeumonía, escarlatina,
erisipela, forúnculo, absceso,
profilaxis de fiebre reumática y
endocarditis bacteriana;
flemón, estomatitis, gingivitis,
profilaxis en extracción dental,
tto. y profilaxis de infección
estreptocócica.
24. ANILLO BETALACTÁMICO
Recordemos que por medio de este ataca a las bacterias. Pero
con el tiempo las bacterias empezaron a generar resistencia.
BETALACTAMASA que es producida por algunas bacterias y
es responsable por la resistencia que éstas exhiben ante la
acción de antibióticos betalactámicos.
25. PROBLEMAS MAYORES DE
RESISTENCIA EN EL SIGLO XXI
• Resistencia en organismos de la comunidad
• Resistencia en organismos GRAM POSITIVOS
• Amplia distribución de nuevas enzimas inactivadoras
de betalactámicos en Enterobacterias (ESBL)
• Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
baumanni y otros bacilos no fermentadores,
multirresistentes
26. PENICILINA BETALACTAMASA
RESISTENTE
Sintéticas: se modifican químicamente para
conseguir mejores resultados.
Oxacilina:
Indicaciones: Infecciones debidas a
estafilococos
productores
de
betalactamasa
incluyendo
la
otitis
externa, coadyuvante en el tratamiento
de neumonías, impétigos, celulitis,
osteomielitis
y
endocarditis
estafilocócicas.
27. Contraindicaciones:
Antecedentes
de
hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de
hipersensibilidad inmediata a betalactámicos.
Reacciones adversas:
Diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o
debilidad no habitual y eosinofilia, neutropenia,
superinfecciones por organismos resistentes incluyendo
Pseudomona y cándida en tratamientos prolongados,
hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de
color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración
dificultosa, hepatitis e ictericia por colestasis en muy pocas
ocasiones.
28. Dicloxacilina
Usado para tratar ciertas
infecciones causadas por
las bacterias como la
neumonía
y
otras
infecciones a los huesos,
oídos, piel y vías urinarias.
30. Hasta este momento estos medicamentos estaban
actuando perfectamente, pero como siempre estamos
en busca de mejorar. Decidieron crear un clase de
medicamento con un mayor espectro y le agregaron a
la estructura de la Penicilina un Grupo Amino.
31. Amino Penicilinas
AMPICILINA:
Antibiótico bactericida de amplio espectro. Es una
penicilina semisintética con acción bactericida
que actúa a nivel de la paredcelular de las
bacterias. Su mecanismo de acción se basa en
lainhibición de la síntesis de peptidoglicano de la
pared bacteriana.
32. Indicaciones
Tiene acción en infecciones causadas por:
•
•
•
•
•
•
Escherichia coli.
Proteus mirabilis.
Enterococcus.
Listeria monocytogenes.
Salmonella spp.
Haemophilus influenzae tipo B no productor de
betalactamasa.
• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.
33. CONTRAINDICACIONES
• Historia de hipersensibilidad a las penicilinas,
cefalosporinas, cefamicinas o penicilamina.
• Pacientes con leucemia o fiebre glandular.
Cuando existe resistencia conocida a los
agentes etiológicos.
Advertencias
El uso prolongado o indiscriminado puede
ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
34. AMOXICILINA
INDICACIONES
• Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por
gérmenes sensibles grampositivos y gramnegativos:
• Infecciones sistémicas.
• Infecciones del aparato respiratorio.
• Infecciones del aparato genito-urinario e infecciones
venéreas.
• Infecciones entéricas y hepatobiliares.
• Profilaxis y tratamiento de la endocarditis.
• Infecciones dermatológicas.
• Infecciones ginecoobstétricas.
35. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida a las penicilinas,
cefalosporinas, rifamicinas o penicilamina.
• No debe ser administrada en pacientes afectos
de mononucleosis infecciosa.
• Fiebre glandular.
Este medicamento no funcionará para los
resfríos, la gripe u otras infecciones por virus.
36. REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Calambres.
Dolor y distensión abdominal o de estómago severos.
Diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta.
Fiebre.
Aumento de la sed.
Aumento de la pérdida de peso.
Náuseas o vómitos.
Cansancio o debilidad no habituales.
Rash cutáneo.
Urticaria.
Prurito.
Sibilancias.
Estomatitis.
38. ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINA
CARBENICILINA
Acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Ejerce una acción preferente sobre bacterias Gram-negativas, aunque de
forma selectiva. Es
moderadamente efectiva sobre Pseudomona aeruginosa y también es
activa sobre ciertos cocos Gram-positivos (no productores de
penicilinasas) y algunos actinomicetos.
39. INDICACIONES
Infecciones abdominales, cutáneas y de tejidos
blandos, genitourinarias, urinarias, meningitis,
pneumonía.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en alergia a penicilinas, así como
en madres lactantes.
40. PENICILINA ANTI BETALACTAMASA
Al ver que la Betalactamasa seguía creando
resistencia. Decidieron adicionarle a la Penicilina un
“escudo”. Para que protegiera el Anillo y pudiera seguir
con su acción.
ANILLO
BETALACTÁMICO
41. AMPICILINA + SULBACTAM
Mecanismo de acción
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de
la pared bacteriana con inhibidor irreversible de ßlactamasas.
INDICACIONES: Tto. de infecciones por
microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior
e inferior, urinario, intraabdominales, septicemia bacteriana,
de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas,
profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana,
interrupción de embarazo o cesárea.
42. CONTRAINDICACIONES: Historia de reacción
alérgica a penicilinas. Formas IM: alergia a
anestésicos locales del grupo lidocaína.
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito,
reacciones cutáneas, anemia, trombocitopenia,
leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
43. Amoxicilina + Acido clavulanico
Está indicado para el tratamiento de infecciones
agudas y crónicas de las vías respiratorias
superiores e inferiores, en meningitis, en
infecciones genitourinarias, de piel y tejidos
blandos, gastrointestinales, biliares y en general
para el tratamiento de infecciones causadas por
gérmenes sen-sibles.
44. PIPERACILINA + TAZOBACTAM
Mecanismo de acción
Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de
pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de
ß-lactamasas.
INDICACIONES
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos . Tto. infección
urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intraabdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas
causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia
bacteriana y neumonía nosocomial.
46. (1948) aisló el hongo Cephalosporiun
Acremonium
Doctor Giusseppe
Brotzu
El cual constituyó la fuente de 3
cefalosporinas: cefalosporina C, P y N
respectivamente
47. MECANISMO DE ACCIÓN
• Las cefalosporinas pueden llegar a matar a
las bacterias susceptibles. Su eficacia se
relaciona más con el tiempo de actuación
que con la concentración en el medio
activo, son bactericidas de efecto lento sólo
en fase de crecimiento bacteriano.
53. Proteínas fijadoras de penicilina) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de
síntesis de proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de
peptidoglicano
y la célula muere.
Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la
pared
Celular.
57. • Cefuroxima, cefaclor:
Más activas que 1ª c/ E.Coli.
H.Influenzae.
Moraxella
La actividad c/neumococo y S.aureus
RESISTENCIA 2 GENERACIÓN
58. • Cubren mejor E.coli, H.influenzae y
Moraxella
• Cefotaxima es la + activa del grupo
c/S.aureus y S.pyogenes
• Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo
• Ceftriaxona: N.gonorreae.
RESISTENCIA 3 GENERACIÓN
59. • Comparable a las de 3ª generación
• Un poco > resistencia a ß lactamasas
• Útil en infecciones nosocomiales con
acinetobacter.
• Cefepima : perfil similar a Ceftazidima.
• NO tienen indicación en APS.
RESISTENCIA 4 GENERACION
64. La obtención de la
tienamicina (Streptomyces
cattleya)
N-formimidoil tienamicina
es el momento clave en el
desarrollo de los
Carbapenemas
por lo que se desarrolló
un derivado estable que
conservaba las buenas
características
antibacterianas
Sus propiedades
antibacterianas la convertían
en un antibiótico ideal pero
era químicamente inestable
65. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared celular durante la
transpeptidación
La pared celular se
debilita y la bacteria normalmente se lisa
Imipenem es menos bactericida que meropenem
o doripenem en P. aeruginosa
66. MECANISMO DE ACCIÓN
• Los Carbapenemas muestran una
elevada afinidad por múltiples PBP
fundamentales en gramnegativos.
• a mayor afinidad por las PBP-1a y 1b
de Escherichia coli y
P. aeruginosa.
67. MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia a los carbapenemas es
infrecuente, mucho menor que la que aparece
a otros β-lactámicos
En general, es de carácter
local, en forma de
brotes hospitalarios
68. MECANISMO DE RESISTENCIA
• Proteus Morganella-Providencia o P.
aeruginosa, resistentes a Imipenem.
Proteus MorganellaProvidencia
P. aeruginosa
69. CARBAPENEMAS
• Más de 40 miembros de este grupo han sido
aislados recientemente producto de la
fermentación
de
varias
cepas
de
Streptomicetos, sin embargo, los más
conocidos y probados de ellos son la
tienamicina, el imipenem y el meropenem.
70. IMIPENEM
• es un carbapenémico derivado del
Streptomyces cattleyar con un rango
amplísimo de actividad antimicrobiana, es
resistente a las betalactamasas de los gram
negativos y gram positivos.
71. IMIPENEM
La vida media de eliminación
sérica es de una hora
Se excreta por los riñones del 7080 %
El 20 % de la droga se une a las
proteínas del plasma
72. IMIPENEM
• se administra por vía intravenosa o
intramuscular.
• Los niveles plasmáticos máximos de
imipenem ocurren en los 20 minutos
después de una dosis IV
73. INDICACIONES
• Infecciones de las vías respiratorias,
incluyendo la neumonía y la bronquitis como
la exacerbación de la EPOC.
• Infecciones
intra-abdominales
como
la
apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la
apendicitis con peritonitis.
• Infecciones de la piel y anexos.
• nfecciones
ginecológicas,
incluyendo
endometritis
posparto
causadas
por
estreptococos del Grupo D
75. MEROPENEM
• Es un novedoso y potente antibiótico de amplio
espectro.
• es tolerado muy bien por el niño y el adulto,
incluso en altas dosis.
• El
meropenem
es
estable
ante
la
dehidropeptidasa renal humana y a diferencia
del imipenem no necesita la administración
conjunta de un inhibidor de esta enzima como
la cilastatina
80. MECANISMO DE ACCION
• Los Monobactamicos interfieren en la síntesis
de
la
pared
bacteriana,
tanto
de
gramnegativos como de grampositivos,
aunque con menos efectos en estos últimos,
son bactericidas
81. FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad por vía oral de
aztreonam es menor del 1 %, es utilizado
como preparado para uso intravenoso o
intramuscular.
• alcanza altas concentraciones plasmáticas
en 30 minutos.
• Su vida media es 1,3 a 2 horas.
82. AZTREONAM
• AZTREONAM EN LAS INFECCIONES DEL
TRACTO RESPIRATORIO:
Muestra utilidad en su empleo en las
infecciones del tracto respiratorio debidas a
gérmenes gramnegativos. Esto lo hace
especialmente útil en la neumonía nosocomial
producida habitualmente por este tipo de
gérmenes, se prefiere su empleo al de los
amino glucósidos de menor difusión en el
tejido pulmonar y más tóxicos.
85. Inhibición de la síntesis proteica
C
L
I
M
A
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID
Pared Celular
50 S
MACROLIDOS
Ribosomas
X
T
E
A
M
O
50 S
TETRACICLINA
30 S
AMINOGLUCOSIDOS
X
30 S
93. LINCOSAMIDAS
• Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al
nivel del ribosoma 50S,además se cree que
facilitan laopsonización, fagocitosis y
destrucción de las bacterias intracelulares
94. ESPECTRO
• Efectivas contra la mayoría de cocos gram +
aerobios, excepto el s. aureus meticilino
resistente y enterococos.
s. aureus meticilino
95. ESPECTRO
• La mayoría de las bacterias gram + y gram anaerobias son susceptibles incluyendo
peptoestreptococos, c. perfringens y
fusobacterium.
peptoestreptococos
c. perfringens
96. CLINDAMICINA
Es la lincosamidas de menos
efectos adversos
Capsulas de 150 y 300 mg.
Ampollas de 300 y 600 mg
Dosis de 150 a 450 mg cada 6
horas VO
97. LINCOMICINA
Ampollas de 300 y
600 mg, capsulas de
500 MG
DOSIS: 500 MG
CADA 6 A 8
HORASVO, 600 MG
CADA 8 HORAS IV O
IM
98. EFECTOS ADVERSOS
•
•
•
•
•
Aumento reversible de las transaminasas
nauseas
vómitos
reacciones alérgicas
bloqueo neuromuscular
LINCOMICINA
CONTRAINDICADA EN
ELEMBARAZO Y RECIEN
NACIDOS.
99. MACROLIDOS
Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que
ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y
Roxitromicina.
100. En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo
Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir
de otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros
macrólidos.
Los nuevos macrólidos: Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina son derivados semisintéticos de la
eritromicina.
Con modificaciones estructurales que mejoran la
penetración tisular y amplían el espectro de actividad
101. Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a
la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la
translocación del aminoacil ARNt.
• Tiene también efectos sobre el nivel de la
transpeptidación.
Nota: Interfieren con la unión de otros
antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
102. ESPECTRO
• Cocos Gram positivos
• Algunos bacilos Gram positivos.
• Anaerobios (bucales)
• Resistentes: bacilos Gram negativos.
• Gran sensibilidad a streptococos.
103. Indicaciones
•
•
•
•
•
•
•
Clásicamente reservada a los pacientes alérgicos
a penicilina.
Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringitis,
infecciones del tracto respiratorio)
Piel y tejidos blandos infecciones de los tejidos
Enfermedades de transmisión sexual
Cervicitis, uretritis
Infecciones por micobacterias
Las infecciones de H. pylori (claritromicina, como
parte de la triple terapia)
104. Contraindicaciones
• Trastornos
gastrointestinales
(náuseas, vómitos,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal y calambres).
• Reacciones alérgicas,
dolor de cabeza,
alteración del gusto,
eosinofilia, pérdida de
audición reversible y
hepatotoxicidad
• Los macrólidos se deben
evitar en la enfermedad
grave del hígado debido a
un mayor riesgo de
hepatotoxicidad y el
manejo alterado.
• Macrólidos están
contraindicados si hay
antecedentes de
hipersensibilidad.
105. REACCIONES ADVERSAS
•Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia,
dolor abdominal, náuseas y vómitos).
•Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de
los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas).
•Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea y mareos).
•Alteraciones
dermatológicas
exantemáticas y urticaria).
(raramente:
erupciones
106. RESISTENCIA
• Impermeabilidad de la membrana
bacteriana
• Mutación cromosómica de en el sitio
ribosomal de unión con el antibiótico
• Hidrolisis de la eritromicina por una
esterasa
107. ERITROMICINA
Es un polvo de cristales blanco o ligeramente amarillo, poco
soluble en agua, soluble en alcohol, cloroformo y éter. No actúa
contra la mayor parte de los bacilos gram negativos entéricos
aeróbicos.
Mecanismo de acción:
• Son compuestos bacteriostáticos que inhiben
la síntesis de proteína al ligarse en forma
reversible a subunidades ribosómicas 50s de
microorganismos sensibles, bloqueando la
fase de translocación.
109. IMPORTANTE
Es una alternativa de tratamiento en las embarazadas con
enfermedad inflamatoria pélvica.
Esta droga atraviesa la placenta y puede encontrarse en la leche
materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos
No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en
embarazadas porque se han observado fracasos terapéuticos.
La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas. La dosis
i.v. es de 500 mg a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta vía está
limitado por la frecuencia con que causa flebitis.
110. Efectos Adversos
• Trastornos digestivos.
• Con el tratamiento I.V.
• Cuando se emplea por V.O.
también se ha descrito
a altas dosis o por infusión
sordera.
I.V. rápida puede producir
• Con la administración I.V.
náuseas,
se ha reportado
• En personas jóvenes
taquicardia.
cuando se les administra
• Puede causar
una dosis elevada de
tromboflebitis..
eritromicina I.V., el dolor
epigástrico puede ser muy
intenso y simular una
pancreatitis aguda.
111. CLARITROMICINA
Es un polvo cristalino casi blanco, insoluble en
agua; soluble en acetona y en diclorometano,
ligeramente soluble en alcohol metílico y en
acetonitrilo.
Tiene mayor actividad contra
estreptococos y estafilococos con respecto a la
Eritromicina.
112. Mecanismo de Acción:
Se une a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Activa contra
bacterias Gram positivas aeróbicas y anaeróbicas,
bacterias del complejo Mycobacterium avium. Es
mas activa contra Haemophilus influenzae.
114. IMPORTANTE
1. El antibiótico se concentra de forma selectiva en células del sistema
inmune, las cuales a su vez se encargan de transportar la droga hasta
el sitio mismo de la infección.
2. Esta indicada para el tratamiento de las infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior. La sinusitis, la otitis media aguda y la
faringitis aguda ha demostrado tener una buena actividad.
3. En pacientes portadores del VIH, claritromicina posee una eficacia
demostrada para el tratamiento de la infección causada por M. avium
y M. intracellulare, utilizando dosis de 500 mg al día.
4. Se usa para el tratamiento de M. leprae, en los cuales se demuestra
una reducción de casi el 90% de casos
115. EFECTOS ADVERSOS
• Náuseas, diarreas, dolor abdominal y cefalea.
• Los infectados por VIH pueden presentar signos de
mayor toxicidad, en particular dolor abdominal,
vómitos, erupción, aumento del nivel de
transaminasas y leucopenia.
• No debe indicarse a pacientes embarazadas
116. AZITROMICINA
Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas
por unión a la subunidad 50s del ribosoma e
inhibiendo la translocación de los péptidos.
Su espectro de acción antibacteriana se
extiende además de los cocos grampositivos, a
numerosas bacterias gramnegativas como
Haemophilus, Neisseria, Shigella y Salmonella.
117. El medicamento tiene una penetración tisular
excelente, concentrándose (300 veces más) de
forma selectiva en el interior de los leucocitos. De
allí su utilidad contra algunas micobacterias,
Chlamydia y Legionella.
Dentro de las células inmunes alcanza,
concentraciones 300 veces mayores que en los
líquidos extracelulares.
118. Indicaciones
• Oral: Infección por germen sensible.
• Respiratoria superior: sinusitis,
faringitis/amigdalitis estreptocócica; respiratoria
inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la
comunidad.
• Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media
aguda, ITS.
• I.V: neumonía adquirida en la comunidad.
120. Reacciones adversas
• Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias
abdominales (dolor/calambres).
• Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia, alteración de
visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito,
artralgia, fatiga.
• Recuento disminuido de linfocitos, bicarbonato en sangre
disminuido.
• Vía IV: dolor e inflamación/infección locales y reacciones
en punto de inyección.
121. ROXITROMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica por unión al ribosoma
bacteriano.
Se incluye dentro de la familia de los nuevos macrólidos, un
antimicrobiano de amplio espectro diseñado para ser administrado
por vía oral y que posee muchas de las ventajas establecidas para
CLARITROMICINA y AZITROMICINA
Debe administrarse preferentemente antes de las comidas.
122. Indicaciones terapéuticas y Espectro.
• Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis,
rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis,
S. sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella
catarrhalis).
• En respiratorio inferior: bronquitis aguda y exacerbación de la crónica,
neumonías bacterianas o atípicas (por S. pneumoniae, Bordetella
pertusis, Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci, Legionella
pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).
• De piel y tejidos blandos (por Clostridium, S. aureus); uretritis no
gonocócicas (por Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis,
Chlamydia trachomatis).
123. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a macrólidos. Tratamiento con
alcaloides ergóticos (ergotamina, dihidroergotamina).
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, mareo, dispepsia,
parestesias, eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria,
angioedema, púrpura, alteración del sabor y/o del olfato,
broncoespasmo, eosinofilia, hepatitis colestática o
hepatocelular aguda, alucinaciones, sobreinfección, shock
anafiláctico, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina.
124. ESPIRAMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel
ribosomal.
Se absorbe bien y la presencia de alimentos no modifica
su biodisponibilidad. Tiene una vida media de 5,5 horas.
Posee mayor actividad que otros macrólidos frente a T.
Gondii.
125. Indicaciones
Infección respiratoria, bucal, de piel y tejido blando,
faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, gonococia y
TOXOPLASMOSIS.
Se usa para la profilaxis de la transmisión vertical de
la toxoplasmosis cuando la madre adquiere la
infección aguda en el curso del embarazo. No cura
al feto infectado pero reduce el riesgo de
transmisión a 50%.
127. TETRACICLINAS
Grupo de antibióticos de amplio espectro, de actividad
primariamente bacteriostática (impide el crecimiento). Que
actúan sobre los microorganismos inhiben la síntesis proteica.
128. Propiedades Físico- Quimicas:
Grupo de antibióticos producidos por el
genero Streptomiceps, son polvos
alcalinos ligeramente amarillos, sin olor
y ligeramente amargos. Fluorescentes
a luz UV.
129. Mecanismo de Acción
• Actúan fundamentalmente como bacteriostático
a las dosis habituales, aunque resultan
bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.
• Provocan una inhibición de la síntesis protéica
en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo
la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
130. ESPECTRO
• Bacterias
• Gram +: S. aureus, neumococos, etc.
• Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
• Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)
• Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis)
• Rickettsias
• Micoplasmas y clamidias
131. INDICACIONES
• Infecciones de la piel: Acné.
• Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
• Infecciones gastrointestinales: Disentería,
cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones
periodontales.
• Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis,
bronquitis y algunas formas de neumonía
atípica.
• Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q,
brucelosis.
132. Efectos Adversos
-
-
Molestias GI.
Erupciones cutáneas e
hipersensibilidad a la luz.
Pancreatitis
Superinfección por Proteus,
Pseudomonas y Candida.
Alteraciones dentarias, oseas y de
las uñas por depósito del antibiótico
Alteraciones hepáticas
(degeneración grasa hepática).
En embarazo. Puede prolongar
coagulación sanguínea y quelación
del Ca).
Alteraciones renales
Toxicidad vestibular (minociclina).
133. 1948. Benjamín Duggar
Streptomyces aureofaciens
A partir de aquí se fueron encontrando otras tetraciclinas
naturales y de éstas se obtuvieron los distintos derivados
semisintéticos que se fueron buscando para aumentar la
hidrosolubilidad, la absorción digestiva o para prolongar la
vida media de los preparados naturales.
134. Generación
Nombre
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Primera (1948 – 1963)
Tetraciclina
Demeclociclina
Rolitetraciclina
Limeciclina
Clomociclina
Segunda (1965 – 1972)
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina
Tercera (1993)
Glicilciclinas
Obtenidas a partir de
Streptomyces en la decada de
1950.
Derivados Semisinteticos
caracterizados por su
hidrosolubidad.
Derivados Semisinteticos de las
primeras.
136. Fármaco
Doxiciclina
Nombre
Comercial
Vibramicin
a
Minociclina Minocin
Mecanismo
Accion
Indicaciones
Contraindicacio
nes
Efectos
adversos
Bacteriostátic
o. Inhibidor
de la síntesis
proteica
bacteriana
por unión a la
subunidad
ribosomal
30S
Pre y postoperatorio
de intervenciones con
alto riesgo de
infección. Uretritis,
cervicitis, sífilis en
alérgicos a penicilina:
estadio 1 ario y 2 ario.
Neumonía. Cólera.
Estadios 1 y 2 de enf.
de Lyme. Fiebre
recurrente
porhectoparasitos. Tto.
Malaria.
Hipersensibilid
ad a
doxiciclina u
otras
tetraciclinas.
Miastenia
gravis.
Anemia
hemolítica,
trombocitopeni
a,neutropenia,e
osinofilia,tinnitu
s, cefalea.
Bactericida.
Inhibe la
síntesis
proteica
bacteriana.
Amplio
espectro.
Infección dental,
respiratoria,
gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y
tejido blando,
brucelosis (con
estreptomicina), acné,
gonorrea, uretritis no
gonocócica, tifus
exantemático y
psitacosis.
Hipersensibilida
d a tetraciclinas.
2ª mitad de
embarazo.
Lactancia. Niños
< 8 años.
Inhibición de
desarrollo óseo
en niños;,
sobreinfección,
anemia
hemolítica,
trombocitopenia,
eosinofilia.
137. TIGECICLINA
Mecanismo de Acción: Antibiótico
bacteriostático del grupo de las
glicilciclinas, inhibe la traducción
de proteínas en las bacterias
uniéndose a la subunidad
ribosomal 30S.
Indicaciones:
Infecciones complicadas de piel y
tejidos blandos, excepto las de pie
diabético. Infecciones complicadas
intraabdominales.
138. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tigeciclina o
tetraciclinas.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, abscesos, infecciones,
prolongación de TTPA y TP, mareo, flebitis, dolor abdominal,
dispepsia, anorexia, aumento en suero de AST, ALT,
hiperbilirrrubinemia, prurito, rash, cefalea, aumento de amilasa
en suero y del BUN.
139. AMINOGLUCÓSIDOS
Son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos
especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios. Poseen una acción bactericida rápida
que se relaciona con la concentración que alcanzan.
Raramente los gérmenes adquieren resistencia durante el
tratamiento.
140. Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en
1943, cuando Waksman aisló la Estreptomicina a partir de
una cepa de Streptomyces griseus.
Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium
tuberculosis.
Streptomyces griseus.
Mycobacterium
tuberculosis.
141. Mecanismo de accion
Los aminoglucósidos son farmacos bactericidas, que inhiben la síntesis proteica
de la bacteria y probablemente tengan otros efectos aún no totalmente
aclarados.
142. Acerca del mecanismo de acción de los
Aminoglicósidos podemos afirmar con certeza:
1. Son bactericidas.
2. Actúan a nivel intracelular y sobre la membrana celular externa.
3. Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función
se da por transporte activo *.
* Este transporte activo se puede ver alterado por condiciones como la
hiperosmolaridad, el bajo pH (menos efectivos en abcesos), y al actuar sobre
bacterias anaerobias (ya que producen poca energía).
143. Indicaciones
• Utilizada
como
fármaco
de
segunda línea tratamiento de
diversas formas de tuberculosis
producidas por Micobacterium
tuberculosis asociada con otros
antituberculosos.
• Casos de profilaxis de la
endocarditis bacteriana.
• Brucelosis.
• Granuloma inguinal causado por
Donovania granulomatis.
145. Resistencia
•
En primer lugar es necesario establecer que los aminoglucósidos presentan
una baja frecuencia de resistencia. Cuando esta se presenta se debe a
alguno de los siguientes mecanismos principales:
Alteración en el transporte hacia la célula al
modificar las proteínas transportadoras y al
disminuirse la producción de energía
Alterar la estructura del aminoglucósido
mediada por plásmidos bacterianos
Inactivación de la droga por enzimas
intracelulares
Modificación de los ribosomas a los cuales
se unen
146. Efectos Adversos:
• Acúfenos.
• Hipoacusia.
• Sordera de alta
frecuencia.
•
•
•
•
Cefaleas.
Náuseas.
Vómitos.
Ataxia.
• Dificultad para
concentrar la
orina.
• Proteinuria.
• Cilindros.
147. ESTREPTOMICINA:
• Dosis: 15mg/Kg/dia
IV.
INDICACIONES :
• Endocarditis infecciosa.
• Tularemia 1g/día (2
dosis).
– Durante 7 – 10 días.
• Peste 2g/día.
• Tuberculosis:
–
–
–
–
En asociación con:
Isoniacida.
Rifampicina.
Etambutol.
148. ESTREPTOMICINA
• Se administra por vía I.M o suele utilizarse
únicamente en combinación con otros fármacos
para prevenir el surgimiento de resistencia
149. Gentamicina:
• Parenteral, oftálmica
y tópica.
• Dosis: 3 -5 mg/kg/dia.
– 1/3 cada 8 horas.
Nombres comerciales:
Enclitin, Gentalyn.
Mecanismo de Acción
Bactericida. Penetra en la
bacteria y se une a las
subunidades
ribosomales
30S y 50S inhibiendo la
síntesis proteica.
150. INDICACIONES
1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios
2. Infecciones respiratorias
3. Septicemia
4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos
5. Peritonitis o infecciones pélvicas
6. Infecciones graves del sistema nervioso central
7. Infecciones gastrointestinales
8. Infecciones oculares
9. Heridas infectadas
10.Quemaduras infectadas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
151. REACCIONES ADVERSAS
Aumento
de
BUN,
nitrógeno no proteico y
creatinina
sérica;
oliguria,
cilindruria,
proteinuria,
mareo,
ataxia, vértigo, tinnitus,
zumbido de oídos e
hipoacusia,
Neuropatía o
encefalopatía
periférica,
adormecimiento,
contracción muscular,
convulsión, depresión
respiratoria, letargia,
confusión, trastorno
visual,
Disminución de
apetito, pérdida de
peso, hipo e
hipertensión, picor,
urticaria, edema
laríngeo, reacción
anafilactoide, fiebre,
cefalea, náuseas,
vómitos, incremento de
salivación, estomatitis.
Aumento de transaminasas y bilirrubina sérica, disminución
nivel de Ca, Mg, Na y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis transitoria, eosinofilia y trombocitopenia.
152. Tobramina
Indicaciones = Gentamicina; nefrotoxicidad; + costosa
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis proteica
bacteriana por unión a subunidad
30S ribosomal.
INDICACIONES
-Infecciones Severas por
Pseudomonas: sepsis,
neumonías osteomielitis,
endocarditis
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
Concomitancia con diuréticos potentes
como ác. etacrínico y furosemida
(ototóxicos).
153. AMIKACINA
Gram positivos
Gram negativos
MECANISMO DE ACCIÓN
Bactericida, inhibe la
síntesis proteica
bacteriana.
Efectos Adversos
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Otros efectos secundarios
Dolor en el sitio de la inyección
Alteraciones hepáticas
INDICACIONES
• Infecciones severas del tracto
respiratorio. Infecciones del
sistema nervioso central
• Infecciones intra-abdominales
• Infecciones de la piel, huesos,
tejidos blandos y en quemaduras
• Infecciones del aparato urinario.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a
aminoglucósidos.
154. Neomicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Antidiarreico. Antibacteriano
de acción local digestiva.
Antihiperamonémico.
Hipolipemiante.
DOSIS
Oral (escasa absorción): 12.525 mg/Kg cada 6 hrs.
Pomada: 2-3 aplicaciones/día.
Colirio: 1-2 gotas oculares
cada 3-4 hrs. Dosis máx.: 1g
cada 6 hrs.
Reacciones adversas
Grandes dosis largo tiempo pueden
causar atrofia intestinal y s. de
malabsorción.
INDICACIONES
Oral: Diarrea de origen bacteriano:3 ó
4 tomas, preferible antes de comidas.
- Estreñimiento:
- Afecciones hepáticas graves
- Esterilización intestinal preoperatoria
CONTRAINDICACIONES
• Tratamiento prolongado Inhibe:
absorción de vit. B12.
• Acción antibacteriana de
penicilinas (bloquea su
absorción).
• Potencia bloqueo neuromuscular
de relajantes musculares.
Hipersensibilidad.
155. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS
Q
U
I
N
O
L
O
N
A
S
Inhiben: DNA Girasa
(Evita la replicación del DNA)
Quinolonas
Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.
Nitroimidazoles
Lipopeptidos
Glucopepticos
Vancomicina
Altera permeabilidad
de la membrana.
Inhibe síntesis de Pared y RNA.
Mecanismo dual : resistencia
muy poco frecuente.
Sulfonamidas
-Trimetropin
Inhibe la síntesis de
Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)
X
Núcleo
ADN - ARN
158. MECANISMO DE ACCIÓN
• Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II
bacteriana) interfiriendo con la replicación
del ADN, segregación de cromosomas
bacterianos, transcripción y otros procesos
celulares, dañado así al ADN.
159. INDICACIONES
Gram +
Gram -
E. coli
S. aureus
H. influenzae
S. pyogenes
B. catarralis
Neumococos
Salmonella
S. Faecalis
• Se usan para una gran variedad de
infecciones
Shigellas
Proteus
L. pneumophila
160. TAMBIÉN SE EMPLEAN EN
Infecciones tracto urinario
Infecciones tracto respiratorio
Osteomielitis crónica
Infecciones sistémicas graves
161.
162. QUINOLONAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
• Poco usadas actualmente, tienen actividad
frente a enterobacterias y algún otro
gramnegativo y son prácticamente inactivas
frente a gram positivos, patógenos atípicos y
anaerobios
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
163. • ácido nalixídico.
• tabletas de 500 mg, dosis de 1 gr cada 6
horas VO
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
164. QUINOLONAS SEGUNDA
GENERACIÓN
• presentan una mucho mayor actividad frente
a gramnegativos, incluida Pseudomonas
aeruginosa.
• as concentraciones en suero y muchos
tejidos son bajas, por lo que no se usan en
infecciones sistémicas.
167. OFLOXACINA
• tabletas 200 y 400 mg, ampollas de 400
mg/10 ml, dosis de 200 a 400 mg cada
12horas V.O
168. QUINOLONAS TERCERA
GENERACIÓN
• mantienen las características de las de la
segunda, pero además tienen una mejor
actividad frente a grampositivos y patógenos
atípicos.
• Muy útiles en el tratamiento de infecciones
sistémicas.
169. LEVOFLOXACINA
• tabletas 250 y 500 mg, ampollas de 500
mg/20 ml, dosis de 500 mg cada 24 horas, IV
O VO.
útil en tto de infecciones respiratorias altas y bajas,
infecciones de la piel, tracto urinario
170. QUINOLONAS DE CUARTA
GENERACIÓN
• Aportan una mejora en la actividad frente a
grampositivos y además una buena actividad
frente a anaerobios
La mononucleosis infecciosa, también conocida como fiebre dura, enfermedad de Pfeiffer o vulgarmente como enfermedad del beso, es una enfermedad infecciosa causada por el virus de Epstein Barr (VEB) que pertenece a la misma familia del virus del herpes. Con mucha menos frecuencia puede ser producida por el Citomegalovirus y en un 1% de los casos por Toxoplasma gondi