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ANTIBIÓTICOS
Alberto Márquez
Michael Murcia B.
Facultad de Enfermería
4C
Características de las bacterias
No flageladas

flageladas

Reproducion: asexual

movilidad

Saprofitas
Nutricion
Simbioticas

Clasificación de acuerdo al O2:
Aerobias
Anaerobias

Clasifican por la tinción
Gram:

Clasifican por su forma:
 cocos

Gram – negativa

 bacilos

Gram - positiva

 espirilos
ENFERMEDADES BACTERIANAS
AGENTE

ENFERMEDAD

Clostridium botulinum

Botulismo

Diphtheriae

Diarrea

Escherichia coli

Bronconeumonía

Mycobacterium leprae

Tuberculosis

Salmonella sp.

Gastroenteritis por salmonella

Shigella dysenteriae

Yersiniosis, gastroenteritis

Chlamydia trachomatis

Tracoma, uretritis, cervicitis, conjuntivitis

Haemophilus influenzae

Meningitis, neumonía bacteriana

Neisseria gonorrhoeae

Gonorrea, enfermedad inflamatoria pélvica

Neisseria meningitidis

Meningitis

Staphylococcus

Neumonía, síndrome de shock tóxico,
infecciones de la piel, meningitis

Mycoplasma pneumoniae

Neumonía

Treponema pallidum

Sífilis
ANTIBIÓTICO
Sustancias elaboradas por microorganismos
(hongos, bacterias, actinomicetos) que actuando
sobre otros microorganismos son capaces de
suprimir su crecimiento y multiplicación
o
provocar su lisis o destrucción.

Bacteriostática
(impide el
crecimiento)

Bactericida
(mata la bacteria)

Bacteriolíticos
(mata a los
microorganismos por lisis)
1.- Especificidad:
Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su
capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria.
2.- Eficacia “in vivo”:
Debe ser bacteriostático o bactericida in vivo, es decir, su acción no debe
ser revertida en el interior del organismo.
3.- Toxicidad selectiva:
Debe ser tóxico para el microorganismo, pero ser inocuo para el
hospedero. Esto es indispensable para la utilización del antimicrobiano en
clínica.
Antecedentes históricos
SALVARSAN
(“La bala mágica”)

Paul Ehrlich (1908):
Creó el primer compuesto químico sintético
(Salvarsan) que podía curar una infección,
la sífilis (Treponema pallidum).
Alexander Fleming

El descubrimiento del primer antibiótico (1928), llamado
penicilina resulto ser un toque de difunto para las peores
enfermedades infecciosas del momento, como la
tuberculosis, sífilis, cólera o neumonía.
Foto original tomada por
Fleming

Foto actual

El hongo Penicillium notatum impide el
crecimiento de Staphylococcus aureus...
Clasificación de los antibióticos
Los clasificaremos de acuerdo a su
Mecanismo de Acción.

M
e
c
a
c
c
i
ò
n

Inhibición de la síntesis de la pared celular
Inhibición de la síntesis proteica
Inhibición de la síntesis de los ácidos
núcleicos
Inhibición de la síntesis de la pared celular
En pocas palabras bombardean
la pared celular 

P
E
C
A
M
O
S

Pared Celular

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMAS

MONOBACTAMICOS

X
X
X
X
X
X

X

X

Núcleo
Inhibición de la síntesis proteica
C
L
I
M
A

CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID

Pared Celular

50 S

MACROLIDOS
Ribosomas
X

T
E
A
M
O

50 S

TETRACICLINA

30 S
AMINOGLUCOSIDOS

X
30 S
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS

Q
U
I
N
O
L
O
N
A
S

Inhiben: DNA Girasa
(Evita la replicación del DNA)

Quinolonas

Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.

Nitroimidazoles

Lipopeptidos
Glucopepticos
Vancomicina

Altera permeabilidad
de la membrana.
Inhibe síntesis de Pared y RNA.
Mecanismo dual : resistencia
muy poco frecuente.

Sulfonamidas
-Trimetropin

Inhibe la síntesis de
Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)

X

Núcleo

ADN - ARN
BETA LACTAMICOS: QUE SON?
Antibióticos más
amplio, importante y
usado.
Fueron los primeros
en descubrirse
(Penicilina).
Su estructura es el
anillo
betalactamico.
Existen dos grandes
grupos que se
diferencian
químicamente:
PENICILINAS,
CEFALOSPORINAS
BETA LACTAMICOS

MECANISMO
DE ACCION

La actividad antibacteriana de
los beta lactámicos se debe a
la inhibición de la síntesis de
la pared celular bacteriana.
Sin embargo, afirmar que los
beta lactamicos matan a las
bacterias simplemente
mediante el bloqueo de la
síntesis de la pared celular
sería una simplificación
exagerada. El mecanismo
exacto es desconocido hasta
la fecha.
PENICILINAS
Heridos
politraumatizad
os generaban
sepsis y
morían.

Primera Guerra
Mundial
Después de
probar diferentes
tipos,
descubrieron la
PENICILINA G. La
cual es la mas
adaptable para el
hombre.

Penicilliu
m notatum

Antes de La
Segunda Guerra
Mundial Fleming a
partir de un hongo
encontró la
Penicilina.
Penicilina G (Sódica Cristalina)
Fármaco

Penicilina G.

Oral y
parenteral).

Mecanismo de
Acción

Espectro

Antibióticos
SENSIBLES:
beta-lactámicos, *Estreptococos.
*Corynebacterium
bactericidas,
diphteriae. *Bacillus
que inhiben la
anthracis. *Listeria
síntesis de la
monicytogenes.
pared celular al *Neisseria
meningitidis, *Cocos
unirse alas
anaerobios,
proteínas
*Clostridium.
*Bacteriodes
ligadoras de
penicilina (PBP subtillus. *Treponema
pallidum.
oPLP)
RESISTENTES:
*Estafilococos.
*Bacilos gram (-)
aerobios. *Bacilos
gram (-) anaerobios
facultativos.
*Clostridium difficille.
*Bacteriodes fragillis.
*Bacteriodes
melanigenicus.

Efectos
Adversos

Contraindicacio
nes

Reacción de
hipersensibilid
ad,colitispseud
omembranosa
por
Clostridiumdiffi
cile,
convulsiones
(Penicilina G),
neutropenia,
alteración de
pruebas
hepáticas,
rash no
alérgico por
ampicilina en
la
mononucleosi
s infecciosa.

Pacientes con
conocida
hipersensibilid
ad a ellas o a
las
cefalosporinas.
Durante mucho tiempo se utilizo de
manera efectiva pero tenia dos
problemas:
•El primero lo doloroso que era el tratamiento para
las personas.
•El segundo que la vida media era muy corta (40
min).
•Por lo cual se decidió buscar nuevas alternativas:
Fue cuando se tomo la Penicilina G y se le agrego
un anestesico local.
Penicilina G Procainica.
(Hoy en día se usa comúnmente para uso veterinario).
Indicada en: Neumonía y otras infecciones con gérmenes sensibles a la
penicilina.
Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado.
Contraindicaciones:
•NO dar en caso de alergia conocida a las penicilinas, dar ERITROMICINA.
•Dar con cuidado en personas con insuficiencia renal o menores de 1 año,
tienen más riesgo de presentar molestias.
•Puede dar dolor e inflamación en el sitio de inyección.
•A veces puede dar problemas de coagulación, insuficiencia renal.
Embarazo: se puede dar. Lactancia: se puede dar
Aunque con este medicamento se disminuía el
dolor, no se había solucionado el factor de la vida
media, igual de 40 minutos (Aunque esto se
mejoro con el tiempo). Las investigaciones
continuaron y aparece la Penicilina G Benzatinica.
Penicilina G Benzatinica.
Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico
beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe
la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la
pared celular.

Indicaciones: Faringitis estreptocócica. Sífilis. Prevención
de enfermedad reumática.
Contraindicaciones: pacientes alérgicos a las
penicilinas.

Precauciones: Los pacientes intolerantes a las
cefalosporinas, cefamicina, griseofulvina o
penicilamina pueden también ser intolerantes a
esta droga. La droga atraviesa la placenta; sin
embargo, las consecuencias en el ser humano
no están bien documentadas.
Penicilina V (Oral)
Fenoximetilpenicilina

Contraindicaci
ones
Historial de
hipersensibilida
d a penicilinas.

Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la
biosíntesis de la pared
celular durante la
multiplicación
bacteriana.
Reacciones adversas
Urticaria, erupción
eritematosa, náuseas,
vómitos, diarrea,
alteración hemática
reversible: anemia,
trombocitopenia,
leucopenia y trastorno
de coagulación.

Indicaciones
Amigdalitis, faringitis séptica,
otitis, bronquitis,
bronconeumonía, escarlatina,
erisipela, forúnculo, absceso,
profilaxis de fiebre reumática y
endocarditis bacteriana;
flemón, estomatitis, gingivitis,
profilaxis en extracción dental,
tto. y profilaxis de infección
estreptocócica.
ANILLO BETALACTÁMICO

Recordemos que por medio de este ataca a las bacterias. Pero
con el tiempo las bacterias empezaron a generar resistencia.
BETALACTAMASA que es producida por algunas bacterias y
es responsable por la resistencia que éstas exhiben ante la
acción de antibióticos betalactámicos.
PROBLEMAS MAYORES DE
RESISTENCIA EN EL SIGLO XXI
• Resistencia en organismos de la comunidad
• Resistencia en organismos GRAM POSITIVOS

• Amplia distribución de nuevas enzimas inactivadoras
de betalactámicos en Enterobacterias (ESBL)
• Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
baumanni y otros bacilos no fermentadores,
multirresistentes
PENICILINA BETALACTAMASA
RESISTENTE
Sintéticas: se modifican químicamente para
conseguir mejores resultados.
Oxacilina:
Indicaciones: Infecciones debidas a
estafilococos
productores
de
betalactamasa
incluyendo
la
otitis
externa, coadyuvante en el tratamiento
de neumonías, impétigos, celulitis,
osteomielitis
y
endocarditis
estafilocócicas.
Contraindicaciones:
Antecedentes
de
hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de
hipersensibilidad inmediata a betalactámicos.
Reacciones adversas:
Diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o
debilidad no habitual y eosinofilia, neutropenia,
superinfecciones por organismos resistentes incluyendo
Pseudomona y cándida en tratamientos prolongados,
hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de
color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración
dificultosa, hepatitis e ictericia por colestasis en muy pocas
ocasiones.
Dicloxacilina
Usado para tratar ciertas
infecciones causadas por
las bacterias como la
neumonía
y
otras
infecciones a los huesos,
oídos, piel y vías urinarias.
EFECTOS ADVERSOS
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•

Malestar estomacal
Diarrea
Vómitos
Sarpullido leve (erupciones en la piel)
Sarpullido severo (erupciones en la piel)
Prurito (picazón)
Urticarias
Dificultad para respirar o tragar
Resoplo (respiración con silbido inusual)
Infección vaginal
Hasta este momento estos medicamentos estaban
actuando perfectamente, pero como siempre estamos
en busca de mejorar. Decidieron crear un clase de
medicamento con un mayor espectro y le agregaron a
la estructura de la Penicilina un Grupo Amino.
Amino Penicilinas
AMPICILINA:
Antibiótico bactericida de amplio espectro. Es una
penicilina semisintética con acción bactericida
que actúa a nivel de la paredcelular de las
bacterias. Su mecanismo de acción se basa en
lainhibición de la síntesis de peptidoglicano de la
pared bacteriana.
Indicaciones
Tiene acción en infecciones causadas por:
•
•
•
•
•
•

Escherichia coli.
Proteus mirabilis.
Enterococcus.
Listeria monocytogenes.
Salmonella spp.
Haemophilus influenzae tipo B no productor de
betalactamasa.
• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.
CONTRAINDICACIONES
• Historia de hipersensibilidad a las penicilinas,
cefalosporinas, cefamicinas o penicilamina.
• Pacientes con leucemia o fiebre glandular.
Cuando existe resistencia conocida a los
agentes etiológicos.
Advertencias
El uso prolongado o indiscriminado puede
ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
AMOXICILINA
INDICACIONES
• Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por
gérmenes sensibles grampositivos y gramnegativos:
• Infecciones sistémicas.
• Infecciones del aparato respiratorio.
• Infecciones del aparato genito-urinario e infecciones
venéreas.
• Infecciones entéricas y hepatobiliares.
• Profilaxis y tratamiento de la endocarditis.
• Infecciones dermatológicas.
• Infecciones ginecoobstétricas.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida a las penicilinas,
cefalosporinas, rifamicinas o penicilamina.
• No debe ser administrada en pacientes afectos
de mononucleosis infecciosa.
• Fiebre glandular.

Este medicamento no funcionará para los
resfríos, la gripe u otras infecciones por virus.
REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•

Calambres.
Dolor y distensión abdominal o de estómago severos.
Diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta.
Fiebre.
Aumento de la sed.
Aumento de la pérdida de peso.
Náuseas o vómitos.
Cansancio o debilidad no habituales.
Rash cutáneo.
Urticaria.
Prurito.
Sibilancias.
Estomatitis.
ANTIPSEUDOMONAS
UREIDOPENICILINAS
PIPERACILINA

Indicaciones:
Es activa contra bacterias aerobias y
anaerobias Gram positivas y Gram
negativas.
ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINA
CARBENICILINA
Acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Ejerce una acción preferente sobre bacterias Gram-negativas, aunque de
forma selectiva. Es
moderadamente efectiva sobre Pseudomona aeruginosa y también es
activa sobre ciertos cocos Gram-positivos (no productores de
penicilinasas) y algunos actinomicetos.
INDICACIONES
Infecciones abdominales, cutáneas y de tejidos
blandos, genitourinarias, urinarias, meningitis,
pneumonía.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en alergia a penicilinas, así como
en madres lactantes.
PENICILINA ANTI BETALACTAMASA

Al ver que la Betalactamasa seguía creando
resistencia. Decidieron adicionarle a la Penicilina un
“escudo”. Para que protegiera el Anillo y pudiera seguir
con su acción.

ANILLO
BETALACTÁMICO
AMPICILINA + SULBACTAM
Mecanismo de acción
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de
la pared bacteriana con inhibidor irreversible de ßlactamasas.

INDICACIONES: Tto. de infecciones por
microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior
e inferior, urinario, intraabdominales, septicemia bacteriana,
de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas,
profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana,
interrupción de embarazo o cesárea.
CONTRAINDICACIONES: Historia de reacción

alérgica a penicilinas. Formas IM: alergia a
anestésicos locales del grupo lidocaína.
REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito,
reacciones cutáneas, anemia, trombocitopenia,
leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
Amoxicilina + Acido clavulanico
Está indicado para el tratamiento de infecciones
agudas y crónicas de las vías respiratorias
superiores e inferiores, en meningitis, en
infecciones genitourinarias, de piel y tejidos
blandos, gastrointestinales, biliares y en general
para el tratamiento de infecciones causadas por
gérmenes sen-sibles.
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
Mecanismo de acción
Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de
pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de
ß-lactamasas.
INDICACIONES
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos . Tto. infección
urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intraabdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas
causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia
bacteriana y neumonía nosocomial.
CEFALSOPORINAS
(1948) aisló el hongo Cephalosporiun
Acremonium

Doctor Giusseppe
Brotzu

El cual constituyó la fuente de 3
cefalosporinas: cefalosporina C, P y N
respectivamente
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las cefalosporinas pueden llegar a matar a
las bacterias susceptibles. Su eficacia se
relaciona más con el tiempo de actuación
que con la concentración en el medio
activo, son bactericidas de efecto lento sólo
en fase de crecimiento bacteriano.
CLASIFICACIÓN
Vía oral

Vía parenteral

Cefalexina

Cefalotina

Cefradina

Cefazolina

Cefadroxilo

Cefapirina

CEFALOSPORINAS 1 GENERACIÓN
VÍA ORAL

VIA PARENTERAL

Cefaclor

Cefamandol

Cefuroxima

Cefuroxima

Cefprozil

Cefotetam

Loracarbef

Cefonicid

CEFALOSPORINAS 2 GENERACIÓN
Vía oral

Vía parenteral

Cefixime

Cefotaxima

Cefetamet

Ceftriaxona

Proxetilcefpodoxima
Ceftibuten

Ceftazidima,
Cefoperazona

Cefdinir

Cefodizima

Latamoxef

Ceftazidime

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN
Vía oral

Vía parenteral

Cefpirome

Cefepime

Cefepime

Cefaclidina

Cefoselis
Cefelidina
CEFALOSPORINAS 4 GENERACIÓN
Proteínas fijadoras de penicilina) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de
síntesis de proteoglicanos que forman la pared.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de
peptidoglicano
y la célula muere.

Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la
pared
Celular.
RESISTENCIA ß
LACTAMASAS DE

H.influenza
E. coli

stafilococos aureus
Resistencia a ß lactamasas
producidas por

enterobacter

pseudomonas
• Cefazolina, Cefalotina, Cefalexina:
Streptococo pyogenes.
S. aureus y otros G+
 E.coli
 Proteus
 Klebsiella

RESISTENCIA 1 GENERACIÓN
• Cefuroxima, cefaclor:
 Más activas que 1ª c/ E.Coli.
 H.Influenzae.
 Moraxella
 La actividad c/neumococo y S.aureus

RESISTENCIA 2 GENERACIÓN
• Cubren mejor E.coli, H.influenzae y
Moraxella
• Cefotaxima es la + activa del grupo
c/S.aureus y S.pyogenes
• Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo
• Ceftriaxona: N.gonorreae.

RESISTENCIA 3 GENERACIÓN
• Comparable a las de 3ª generación
• Un poco > resistencia a ß lactamasas
• Útil en infecciones nosocomiales con
acinetobacter.
• Cefepima : perfil similar a Ceftazidima.
• NO tienen indicación en APS.

RESISTENCIA 4 GENERACION
REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•

Diarrea
Hipersensibilidad.
vasculitis severas
litiasis biliar.
Las de amplio espectro asociadas a severas
alteraciones de la ecología bacteriana, ↑
selección cepas
• resistentes
DIARREA

HIPERSENSIBILIDAD

VASCULITIS
SEVERA

LITIASIS BILIAR

REACCIONES ADVERSAS
CARAPENEMAS
La obtención de la
tienamicina (Streptomyces
cattleya)

N-formimidoil tienamicina

es el momento clave en el
desarrollo de los
Carbapenemas

por lo que se desarrolló
un derivado estable que
conservaba las buenas
características
antibacterianas

Sus propiedades
antibacterianas la convertían
en un antibiótico ideal pero
era químicamente inestable
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared celular durante la
transpeptidación

La pared celular se
debilita y la bacteria normalmente se lisa

Imipenem es menos bactericida que meropenem
o doripenem en P. aeruginosa
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los Carbapenemas muestran una
elevada afinidad por múltiples PBP
fundamentales en gramnegativos.
• a mayor afinidad por las PBP-1a y 1b
de Escherichia coli y
P. aeruginosa.
MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia a los carbapenemas es
infrecuente, mucho menor que la que aparece
a otros β-lactámicos
En general, es de carácter
local, en forma de
brotes hospitalarios
MECANISMO DE RESISTENCIA
• Proteus Morganella-Providencia o P.
aeruginosa, resistentes a Imipenem.

Proteus MorganellaProvidencia

P. aeruginosa
CARBAPENEMAS
• Más de 40 miembros de este grupo han sido
aislados recientemente producto de la
fermentación
de
varias
cepas
de
Streptomicetos, sin embargo, los más
conocidos y probados de ellos son la
tienamicina, el imipenem y el meropenem.
IMIPENEM
• es un carbapenémico derivado del
Streptomyces cattleyar con un rango
amplísimo de actividad antimicrobiana, es
resistente a las betalactamasas de los gram
negativos y gram positivos.
IMIPENEM
La vida media de eliminación
sérica es de una hora
Se excreta por los riñones del 7080 %

El 20 % de la droga se une a las
proteínas del plasma
IMIPENEM
• se administra por vía intravenosa o
intramuscular.

• Los niveles plasmáticos máximos de
imipenem ocurren en los 20 minutos
después de una dosis IV
INDICACIONES
• Infecciones de las vías respiratorias,
incluyendo la neumonía y la bronquitis como
la exacerbación de la EPOC.
• Infecciones
intra-abdominales
como
la
apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la
apendicitis con peritonitis.
• Infecciones de la piel y anexos.
• nfecciones
ginecológicas,
incluyendo
endometritis
posparto
causadas
por
estreptococos del Grupo D
REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•

Eritema.
dolor local.
induración.
tromboflebitis.
Náuseas
vómitos
diarrea
Eosinofilia
leucopenia
neutropenia
MEROPENEM
• Es un novedoso y potente antibiótico de amplio
espectro.
• es tolerado muy bien por el niño y el adulto,
incluso en altas dosis.
• El
meropenem
es
estable
ante
la
dehidropeptidasa renal humana y a diferencia
del imipenem no necesita la administración
conjunta de un inhibidor de esta enzima como
la cilastatina
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
B. melitensis

L.monocytogenes

L. pneumophila

N. asteroides

Yersinia

M. fortuitum

Fusobacterias

Veillonella

Peptococcus

Peptoestreptococcus

Clostridium

maltophila
INDICACIONES
• Neumonía.
• Infecciones broncopulmonares en fibrosis
quística.
• Meningitis.
• Infecciones nosocomiales por pseudomonas.
REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•
•

Diarrea
náuseas/vómitos
Cefaleas
prurito
rash
apnea
constipación
MONOBACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION
• Los Monobactamicos interfieren en la síntesis
de
la
pared
bacteriana,
tanto
de
gramnegativos como de grampositivos,
aunque con menos efectos en estos últimos,
son bactericidas
FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad por vía oral de
aztreonam es menor del 1 %, es utilizado
como preparado para uso intravenoso o
intramuscular.
• alcanza altas concentraciones plasmáticas
en 30 minutos.
• Su vida media es 1,3 a 2 horas.
AZTREONAM
• AZTREONAM EN LAS INFECCIONES DEL
TRACTO RESPIRATORIO:
Muestra utilidad en su empleo en las
infecciones del tracto respiratorio debidas a
gérmenes gramnegativos. Esto lo hace
especialmente útil en la neumonía nosocomial
producida habitualmente por este tipo de
gérmenes, se prefiere su empleo al de los
amino glucósidos de menor difusión en el
tejido pulmonar y más tóxicos.
AZTREONAM

•
•
•
•
•
•
•

Infecciones urinarias
Pielonefritis
Cistitis ocurrente
Bacteriuria asintomática
Neumonía
Bronquitis
Septicema
REACCIONES ADVERSAS
•
•
•
•
•
•

Diarrea.
Fiebre
Aumento de eosinofilos
Creatinina sérica
Dolor
Eritema
Inhibición de la síntesis proteica
C
L
I
M
A

CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID

Pared Celular

50 S

MACROLIDOS
Ribosomas
X

T
E
A
M
O

50 S

TETRACICLINA

30 S
AMINOGLUCOSIDOS

X
30 S
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antibiótico bacteriostático de amplio espectro
, interviene en la síntesis proteica bacteriana.
INDICACIONES
•

Infección aguda por salmonella

H. Influenzae
Meningitis bacteriana
Gram negativos

Linfogranuloma
REACCIONES ADVERSAS
• Leucopenia

• Anemia

Agranulocitosis

Intolerancia
PRESENTACIÓN
• i.v de 1 g / 5 ml
• Oral tabletas 500 mg
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
• Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al
nivel del ribosoma 50S,además se cree que
facilitan laopsonización, fagocitosis y
destrucción de las bacterias intracelulares
ESPECTRO
• Efectivas contra la mayoría de cocos gram +
aerobios, excepto el s. aureus meticilino
resistente y enterococos.

s. aureus meticilino
ESPECTRO
• La mayoría de las bacterias gram + y gram anaerobias son susceptibles incluyendo
peptoestreptococos, c. perfringens y
fusobacterium.

peptoestreptococos

c. perfringens
CLINDAMICINA
Es la lincosamidas de menos
efectos adversos
Capsulas de 150 y 300 mg.
Ampollas de 300 y 600 mg

Dosis de 150 a 450 mg cada 6
horas VO
LINCOMICINA
Ampollas de 300 y
600 mg, capsulas de
500 MG

DOSIS: 500 MG
CADA 6 A 8
HORASVO, 600 MG
CADA 8 HORAS IV O
IM
EFECTOS ADVERSOS
•
•
•
•
•

Aumento reversible de las transaminasas
nauseas
vómitos
reacciones alérgicas
bloqueo neuromuscular

LINCOMICINA
CONTRAINDICADA EN
ELEMBARAZO Y RECIEN
NACIDOS.
MACROLIDOS
Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que
ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y
Roxitromicina.
En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo
Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir
de otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros
macrólidos.
Los nuevos macrólidos: Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina son derivados semisintéticos de la
eritromicina.
Con modificaciones estructurales que mejoran la
penetración tisular y amplían el espectro de actividad
Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a
la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la
translocación del aminoacil ARNt.
• Tiene también efectos sobre el nivel de la
transpeptidación.

Nota: Interfieren con la unión de otros
antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
ESPECTRO
• Cocos Gram positivos
• Algunos bacilos Gram positivos.
• Anaerobios (bucales)
• Resistentes: bacilos Gram negativos.
• Gran sensibilidad a streptococos.
Indicaciones
•
•
•
•
•
•
•

Clásicamente reservada a los pacientes alérgicos
a penicilina.
Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringitis,
infecciones del tracto respiratorio)
Piel y tejidos blandos infecciones de los tejidos
Enfermedades de transmisión sexual
Cervicitis, uretritis
Infecciones por micobacterias
Las infecciones de H. pylori (claritromicina, como
parte de la triple terapia)
Contraindicaciones
• Trastornos
gastrointestinales
(náuseas, vómitos,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal y calambres).
• Reacciones alérgicas,
dolor de cabeza,
alteración del gusto,
eosinofilia, pérdida de
audición reversible y
hepatotoxicidad

• Los macrólidos se deben
evitar en la enfermedad
grave del hígado debido a
un mayor riesgo de
hepatotoxicidad y el
manejo alterado.
• Macrólidos están
contraindicados si hay
antecedentes de
hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS

•Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia,
dolor abdominal, náuseas y vómitos).
•Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de
los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas).
•Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea y mareos).
•Alteraciones
dermatológicas
exantemáticas y urticaria).

(raramente:

erupciones
RESISTENCIA
• Impermeabilidad de la membrana
bacteriana
• Mutación cromosómica de en el sitio
ribosomal de unión con el antibiótico
• Hidrolisis de la eritromicina por una
esterasa
ERITROMICINA
Es un polvo de cristales blanco o ligeramente amarillo, poco
soluble en agua, soluble en alcohol, cloroformo y éter. No actúa
contra la mayor parte de los bacilos gram negativos entéricos
aeróbicos.

Mecanismo de acción:
• Son compuestos bacteriostáticos que inhiben
la síntesis de proteína al ligarse en forma
reversible a subunidades ribosómicas 50s de
microorganismos sensibles, bloqueando la
fase de translocación.
Indicaciones
•
•
•
•

-Infecciones respiratorias:
Conjuntivitis
Tos convulsa:
-Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones
estreptocócicas y causadas por Arcanobacterium
haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina.
• - Infecciones de piel y partes blandas.
• - Infecciones gastrointestinales:
• - Infecciones genitales:
IMPORTANTE
Es una alternativa de tratamiento en las embarazadas con
enfermedad inflamatoria pélvica.
Esta droga atraviesa la placenta y puede encontrarse en la leche
materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos
No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en
embarazadas porque se han observado fracasos terapéuticos.
La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas. La dosis
i.v. es de 500 mg a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta vía está
limitado por la frecuencia con que causa flebitis.
Efectos Adversos
• Trastornos digestivos.
• Con el tratamiento I.V.
• Cuando se emplea por V.O.
también se ha descrito
a altas dosis o por infusión
sordera.
I.V. rápida puede producir
• Con la administración I.V.
náuseas,
se ha reportado
• En personas jóvenes
taquicardia.
cuando se les administra
• Puede causar
una dosis elevada de
tromboflebitis..
eritromicina I.V., el dolor
epigástrico puede ser muy
intenso y simular una
pancreatitis aguda.
CLARITROMICINA
Es un polvo cristalino casi blanco, insoluble en
agua; soluble en acetona y en diclorometano,
ligeramente soluble en alcohol metílico y en
acetonitrilo.
Tiene mayor actividad contra
estreptococos y estafilococos con respecto a la
Eritromicina.
Mecanismo de Acción:

Se une a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Activa contra
bacterias Gram positivas aeróbicas y anaeróbicas,
bacterias del complejo Mycobacterium avium. Es
mas activa contra Haemophilus influenzae.
ESPECTRO
•
•
•
•
•
•
•
•

Staphylococous aureus
enterococos
Moraxella catarrhalis
Gardnerella vaginalis
Hemofilus. influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Micoplasma Pneumoniae
Bordetella, Legionella

•Algunas especies de
Mycobacterium (avium e
intracellulare).
• Streptocodus pyogenes, son
otros microorganismo sensibles al
medicamento.
IMPORTANTE
1. El antibiótico se concentra de forma selectiva en células del sistema
inmune, las cuales a su vez se encargan de transportar la droga hasta
el sitio mismo de la infección.
2. Esta indicada para el tratamiento de las infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior. La sinusitis, la otitis media aguda y la
faringitis aguda ha demostrado tener una buena actividad.
3. En pacientes portadores del VIH, claritromicina posee una eficacia
demostrada para el tratamiento de la infección causada por M. avium
y M. intracellulare, utilizando dosis de 500 mg al día.
4. Se usa para el tratamiento de M. leprae, en los cuales se demuestra
una reducción de casi el 90% de casos
EFECTOS ADVERSOS

• Náuseas, diarreas, dolor abdominal y cefalea.

• Los infectados por VIH pueden presentar signos de
mayor toxicidad, en particular dolor abdominal,
vómitos, erupción, aumento del nivel de
transaminasas y leucopenia.
• No debe indicarse a pacientes embarazadas
AZITROMICINA
Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas
por unión a la subunidad 50s del ribosoma e
inhibiendo la translocación de los péptidos.

Su espectro de acción antibacteriana se
extiende además de los cocos grampositivos, a
numerosas bacterias gramnegativas como
Haemophilus, Neisseria, Shigella y Salmonella.
El medicamento tiene una penetración tisular
excelente, concentrándose (300 veces más) de
forma selectiva en el interior de los leucocitos. De
allí su utilidad contra algunas micobacterias,
Chlamydia y Legionella.

Dentro de las células inmunes alcanza,
concentraciones 300 veces mayores que en los
líquidos extracelulares.
Indicaciones
• Oral: Infección por germen sensible.
• Respiratoria superior: sinusitis,
faringitis/amigdalitis estreptocócica; respiratoria
inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la
comunidad.
• Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media
aguda, ITS.
• I.V: neumonía adquirida en la comunidad.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina
o a cualquier otro antibiótico macrólido o
ketólido.
Reacciones adversas
• Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias
abdominales (dolor/calambres).
• Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia, alteración de
visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito,
artralgia, fatiga.
• Recuento disminuido de linfocitos, bicarbonato en sangre
disminuido.
• Vía IV: dolor e inflamación/infección locales y reacciones
en punto de inyección.
ROXITROMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica por unión al ribosoma
bacteriano.

Se incluye dentro de la familia de los nuevos macrólidos, un
antimicrobiano de amplio espectro diseñado para ser administrado
por vía oral y que posee muchas de las ventajas establecidas para
CLARITROMICINA y AZITROMICINA

Debe administrarse preferentemente antes de las comidas.
Indicaciones terapéuticas y Espectro.
• Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis,
rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis,
S. sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella
catarrhalis).
• En respiratorio inferior: bronquitis aguda y exacerbación de la crónica,
neumonías bacterianas o atípicas (por S. pneumoniae, Bordetella
pertusis, Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci, Legionella
pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).
• De piel y tejidos blandos (por Clostridium, S. aureus); uretritis no
gonocócicas (por Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis,
Chlamydia trachomatis).
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a macrólidos. Tratamiento con
alcaloides ergóticos (ergotamina, dihidroergotamina).

Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, mareo, dispepsia,
parestesias, eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria,
angioedema, púrpura, alteración del sabor y/o del olfato,
broncoespasmo, eosinofilia, hepatitis colestática o
hepatocelular aguda, alucinaciones, sobreinfección, shock
anafiláctico, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina.
ESPIRAMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel
ribosomal.

Se absorbe bien y la presencia de alimentos no modifica
su biodisponibilidad. Tiene una vida media de 5,5 horas.
Posee mayor actividad que otros macrólidos frente a T.
Gondii.
Indicaciones
Infección respiratoria, bucal, de piel y tejido blando,
faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, gonococia y
TOXOPLASMOSIS.

Se usa para la profilaxis de la transmisión vertical de
la toxoplasmosis cuando la madre adquiere la
infección aguda en el curso del embarazo. No cura
al feto infectado pero reduce el riesgo de
transmisión a 50%.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a espiramicina o derivados.

Reacciones adversas
Raramente: náuseas, vómitos, diarrea, colitis
pseudomembranosa, parestesia transitoria, rash,
urticaria, prurito
TETRACICLINAS

Grupo de antibióticos de amplio espectro, de actividad
primariamente bacteriostática (impide el crecimiento). Que
actúan sobre los microorganismos inhiben la síntesis proteica.
Propiedades Físico- Quimicas:
Grupo de antibióticos producidos por el
genero Streptomiceps, son polvos
alcalinos ligeramente amarillos, sin olor
y ligeramente amargos. Fluorescentes
a luz UV.
Mecanismo de Acción
• Actúan fundamentalmente como bacteriostático
a las dosis habituales, aunque resultan
bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.

• Provocan una inhibición de la síntesis protéica
en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo
la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
ESPECTRO
• Bacterias
• Gram +: S. aureus, neumococos, etc.
• Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
• Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)
• Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis)
• Rickettsias
• Micoplasmas y clamidias
INDICACIONES
• Infecciones de la piel: Acné.
• Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
• Infecciones gastrointestinales: Disentería,
cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones
periodontales.
• Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis,
bronquitis y algunas formas de neumonía
atípica.
• Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q,
brucelosis.
Efectos Adversos
-

-

Molestias GI.
Erupciones cutáneas e
hipersensibilidad a la luz.
Pancreatitis
Superinfección por Proteus,
Pseudomonas y Candida.
Alteraciones dentarias, oseas y de
las uñas por depósito del antibiótico
Alteraciones hepáticas
(degeneración grasa hepática).
En embarazo. Puede prolongar
coagulación sanguínea y quelación
del Ca).
Alteraciones renales
Toxicidad vestibular (minociclina).
1948. Benjamín Duggar

Streptomyces aureofaciens

A partir de aquí se fueron encontrando otras tetraciclinas
naturales y de éstas se obtuvieron los distintos derivados
semisintéticos que se fueron buscando para aumentar la
hidrosolubilidad, la absorción digestiva o para prolongar la
vida media de los preparados naturales.
Generación

Nombre
Clortetraciclina
Oxitetraciclina

Primera (1948 – 1963)

Tetraciclina
Demeclociclina
Rolitetraciclina
Limeciclina
Clomociclina

Segunda (1965 – 1972)

Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina

Tercera (1993)

Glicilciclinas

Obtenidas a partir de
Streptomyces en la decada de
1950.
Derivados Semisinteticos
caracterizados por su
hidrosolubidad.
Derivados Semisinteticos de las
primeras.
Fármaco

Nombre
Comercial
TERRAMICI
NA.

Oxitetraciclin
a

Tetraciclina

PRONTOCIL
LIN

Uroicina
Acromicina
Cycoplar
Tetrex
Urobiotico

Mecanismo
Accion

Indicaciones

Contraindic
aciones

Efectos
adversos

Bacteriostátic
o. Inhibidor de
la
síntesis
proteica
bacteriana.
Amplio
espectro

Infección oral,
gastrointestinal,
genitourinaria,
de piel y tejido
blando,
brucelosis
y
tifus
exantemático.

Hipersensibili
dad
a
tetraciclinas.
Embarazo y
lactancia.
Niños < 8
años.

Elevación
de
BUN,abombam
iento
de
fontanelas en
niños
e
hipertensión
intracraneal
reversible,
trombocitopeni
a.

Bacteriostático.
Inhibe
la
síntesis proteica
bacteriana.
Activo frente a
gram+ y otros
micro
organismos.

Infección dental,
respiratoria, GI,
genitourinaria, de
piel y tejido
blando, uretritis no
gonocócica, tifus,
psitacosis.

Hipersensibilid
ad a
tetraciclinas.
Embarazo (2ª
mitad).
Lactancia.
Niños < 8
años.

Aumento de
urea
sanguínea,
inhibición de
desarrollo óseo
en niños,
sobreinfección
Fármaco

Doxiciclina

Nombre
Comercial

Vibramicin
a

Minociclina Minocin

Mecanismo
Accion

Indicaciones

Contraindicacio
nes

Efectos
adversos

Bacteriostátic
o. Inhibidor
de la síntesis
proteica
bacteriana
por unión a la
subunidad
ribosomal
30S

Pre y postoperatorio
de intervenciones con
alto riesgo de
infección. Uretritis,
cervicitis, sífilis en
alérgicos a penicilina:
estadio 1 ario y 2 ario.
Neumonía. Cólera.
Estadios 1 y 2 de enf.
de Lyme. Fiebre
recurrente
porhectoparasitos. Tto.
Malaria.

Hipersensibilid
ad a
doxiciclina u
otras
tetraciclinas.
Miastenia
gravis.

Anemia
hemolítica,
trombocitopeni
a,neutropenia,e
osinofilia,tinnitu
s, cefalea.

Bactericida.
Inhibe la
síntesis
proteica
bacteriana.
Amplio
espectro.

Infección dental,
respiratoria,
gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y
tejido blando,
brucelosis (con
estreptomicina), acné,
gonorrea, uretritis no
gonocócica, tifus
exantemático y
psitacosis.

Hipersensibilida
d a tetraciclinas.
2ª mitad de
embarazo.
Lactancia. Niños
< 8 años.

Inhibición de
desarrollo óseo
en niños;,
sobreinfección,
anemia
hemolítica,
trombocitopenia,
eosinofilia.
TIGECICLINA
Mecanismo de Acción: Antibiótico
bacteriostático del grupo de las
glicilciclinas, inhibe la traducción
de proteínas en las bacterias
uniéndose a la subunidad
ribosomal 30S.

Indicaciones:
Infecciones complicadas de piel y
tejidos blandos, excepto las de pie
diabético. Infecciones complicadas
intraabdominales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tigeciclina o
tetraciclinas.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, abscesos, infecciones,
prolongación de TTPA y TP, mareo, flebitis, dolor abdominal,
dispepsia, anorexia, aumento en suero de AST, ALT,
hiperbilirrrubinemia, prurito, rash, cefalea, aumento de amilasa
en suero y del BUN.
AMINOGLUCÓSIDOS
Son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos
especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios. Poseen una acción bactericida rápida
que se relaciona con la concentración que alcanzan.
Raramente los gérmenes adquieren resistencia durante el
tratamiento.
Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en
1943, cuando Waksman aisló la Estreptomicina a partir de
una cepa de Streptomyces griseus.
Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium
tuberculosis.

Streptomyces griseus.

Mycobacterium
tuberculosis.
Mecanismo de accion
Los aminoglucósidos son farmacos bactericidas, que inhiben la síntesis proteica
de la bacteria y probablemente tengan otros efectos aún no totalmente
aclarados.
Acerca del mecanismo de acción de los
Aminoglicósidos podemos afirmar con certeza:

1. Son bactericidas.
2. Actúan a nivel intracelular y sobre la membrana celular externa.
3. Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función
se da por transporte activo *.

* Este transporte activo se puede ver alterado por condiciones como la
hiperosmolaridad, el bajo pH (menos efectivos en abcesos), y al actuar sobre
bacterias anaerobias (ya que producen poca energía).
Indicaciones
• Utilizada
como
fármaco
de
segunda línea tratamiento de
diversas formas de tuberculosis
producidas por Micobacterium
tuberculosis  asociada con otros
antituberculosos.
• Casos de profilaxis de la
endocarditis bacteriana.
• Brucelosis.
• Granuloma inguinal causado por
Donovania granulomatis.
Espectro - Indicaciones

Aerobios gram Enterobacterias.
Pseudomonas.
Tuberculosis.
Bacteremia.
Endocarditis.
Resistencia
•

En primer lugar es necesario establecer que los aminoglucósidos presentan
una baja frecuencia de resistencia. Cuando esta se presenta se debe a
alguno de los siguientes mecanismos principales:

Alteración en el transporte hacia la célula al
modificar las proteínas transportadoras y al
disminuirse la producción de energía
Alterar la estructura del aminoglucósido
mediada por plásmidos bacterianos
Inactivación de la droga por enzimas
intracelulares

Modificación de los ribosomas a los cuales
se unen
Efectos Adversos:

• Acúfenos.
• Hipoacusia.
• Sordera de alta
frecuencia.

•
•
•
•

Cefaleas.
Náuseas.
Vómitos.
Ataxia.

• Dificultad para
concentrar la
orina.
• Proteinuria.
• Cilindros.
ESTREPTOMICINA:
• Dosis: 15mg/Kg/dia
IV.

INDICACIONES :

• Endocarditis infecciosa.
• Tularemia 1g/día (2
dosis).
– Durante 7 – 10 días.

• Peste 2g/día.
• Tuberculosis:
–
–
–
–

En asociación con:
Isoniacida.
Rifampicina.
Etambutol.
ESTREPTOMICINA
• Se administra por vía I.M o  suele utilizarse
únicamente en combinación con otros fármacos
para prevenir el surgimiento de resistencia
Gentamicina:
• Parenteral, oftálmica
y tópica.
• Dosis: 3 -5 mg/kg/dia.
– 1/3 cada 8 horas.

Nombres comerciales:
Enclitin, Gentalyn.

Mecanismo de Acción

Bactericida. Penetra en la
bacteria y se une a las
subunidades
ribosomales
30S y 50S inhibiendo la
síntesis proteica.
INDICACIONES

1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios
2. Infecciones respiratorias
3. Septicemia
4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos
5. Peritonitis o infecciones pélvicas
6. Infecciones graves del sistema nervioso central
7. Infecciones gastrointestinales
8. Infecciones oculares
9. Heridas infectadas
10.Quemaduras infectadas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
REACCIONES ADVERSAS

Aumento
de
BUN,
nitrógeno no proteico y
creatinina
sérica;
oliguria,
cilindruria,
proteinuria,
mareo,
ataxia, vértigo, tinnitus,
zumbido de oídos e
hipoacusia,

Neuropatía o
encefalopatía
periférica,
adormecimiento,
contracción muscular,
convulsión, depresión
respiratoria, letargia,
confusión, trastorno
visual,

Disminución de
apetito, pérdida de
peso, hipo e
hipertensión, picor,
urticaria, edema
laríngeo, reacción
anafilactoide, fiebre,
cefalea, náuseas,
vómitos, incremento de
salivación, estomatitis.

Aumento de transaminasas y bilirrubina sérica, disminución
nivel de Ca, Mg, Na y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis transitoria, eosinofilia y trombocitopenia.
Tobramina

Indicaciones = Gentamicina; nefrotoxicidad; + costosa

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis proteica
bacteriana por unión a subunidad
30S ribosomal.

INDICACIONES
-Infecciones Severas por
Pseudomonas: sepsis,
neumonías osteomielitis,
endocarditis

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
Concomitancia con diuréticos potentes
como ác. etacrínico y furosemida
(ototóxicos).
AMIKACINA
Gram positivos

Gram negativos

MECANISMO DE ACCIÓN

Bactericida, inhibe la
síntesis proteica
bacteriana.

Efectos Adversos
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Otros efectos secundarios
Dolor en el sitio de la inyección
Alteraciones hepáticas

INDICACIONES
• Infecciones severas del tracto
respiratorio. Infecciones del
sistema nervioso central
• Infecciones intra-abdominales
• Infecciones de la piel, huesos,
tejidos blandos y en quemaduras
• Infecciones del aparato urinario.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a
aminoglucósidos.
Neomicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Antidiarreico. Antibacteriano
de acción local digestiva.
Antihiperamonémico.
Hipolipemiante.
DOSIS
Oral (escasa absorción): 12.525 mg/Kg cada 6 hrs.
Pomada: 2-3 aplicaciones/día.
Colirio: 1-2 gotas oculares
cada 3-4 hrs. Dosis máx.: 1g
cada 6 hrs.
Reacciones adversas
Grandes dosis largo tiempo pueden
causar atrofia intestinal y s. de
malabsorción.

INDICACIONES
Oral: Diarrea de origen bacteriano:3 ó
4 tomas, preferible antes de comidas.
- Estreñimiento:
- Afecciones hepáticas graves
- Esterilización intestinal preoperatoria

CONTRAINDICACIONES
• Tratamiento prolongado Inhibe:
absorción de vit. B12.
• Acción antibacteriana de
penicilinas (bloquea su
absorción).
• Potencia bloqueo neuromuscular
de relajantes musculares.
Hipersensibilidad.
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS

Q
U
I
N
O
L
O
N
A
S

Inhiben: DNA Girasa
(Evita la replicación del DNA)

Quinolonas

Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.

Nitroimidazoles

Lipopeptidos
Glucopepticos
Vancomicina

Altera permeabilidad
de la membrana.
Inhibe síntesis de Pared y RNA.
Mecanismo dual : resistencia
muy poco frecuente.

Sulfonamidas
-Trimetropin

Inhibe la síntesis de
Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)

X

Núcleo

ADN - ARN
QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II
bacteriana) interfiriendo con la replicación
del ADN, segregación de cromosomas
bacterianos, transcripción y otros procesos
celulares, dañado así al ADN.
INDICACIONES
Gram +

Gram -

E. coli

S. aureus

H. influenzae

S. pyogenes

B. catarralis

Neumococos

Salmonella

S. Faecalis

• Se usan para una gran variedad de
infecciones

Shigellas

Proteus
L. pneumophila
TAMBIÉN SE EMPLEAN EN
Infecciones tracto urinario
Infecciones tracto respiratorio
Osteomielitis crónica
Infecciones sistémicas graves
QUINOLONAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
• Poco usadas actualmente, tienen actividad
frente a enterobacterias y algún otro
gramnegativo y son prácticamente inactivas
frente a gram positivos, patógenos atípicos y
anaerobios
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
• ácido nalixídico.
• tabletas de 500 mg, dosis de 1 gr cada 6
horas VO
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
QUINOLONAS SEGUNDA
GENERACIÓN
• presentan una mucho mayor actividad frente
a gramnegativos, incluida Pseudomonas
aeruginosa.
• as concentraciones en suero y muchos
tejidos son bajas, por lo que no se usan en
infecciones sistémicas.
NORFLOXACINA
• tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada
12 horas
CIPROFLOXACINA
• tabletas de 250 y 500 mg, ampollas de 100
mg/10 ml, dosis de 500 a 750 mg cada 12
V.O
OFLOXACINA
• tabletas 200 y 400 mg, ampollas de 400
mg/10 ml, dosis de 200 a 400 mg cada
12horas V.O
QUINOLONAS TERCERA
GENERACIÓN
• mantienen las características de las de la
segunda, pero además tienen una mejor
actividad frente a grampositivos y patógenos
atípicos.

• Muy útiles en el tratamiento de infecciones
sistémicas.
LEVOFLOXACINA
• tabletas 250 y 500 mg, ampollas de 500
mg/20 ml, dosis de 500 mg cada 24 horas, IV
O VO.

útil en tto de infecciones respiratorias altas y bajas,
infecciones de la piel, tracto urinario
QUINOLONAS DE CUARTA
GENERACIÓN
• Aportan una mejora en la actividad frente a
grampositivos y además una buena actividad
frente a anaerobios
MOXIFLOXACINO
• tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada
24 horas VO
EFECTOS ADVERSOS
•
•
•
•
•
•
•
•
•

Náuseas
Vómitos
Diarrea
Dolor abdominal
cefalea, vértigo, mareos
Somnolencia
confusión, insomnio
fatiga, agitación
prurito
BIBLIOGRAFÍA
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•

http://www.losmicrobios.com.ar/microbios/temas.cfm?temas=PENI
http://www.quimicaviva.qb.fcen.uba.ar/v5n2/sanchez.htm
http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/16_atb_marco_concp08.pdf
http://es.scribd.com/doc/30325601/Clasificacion-de-Los-antibioticos
http://www.slideshare.net/naysa123/penicilinas-1
Mabel Valsecia- Farmacología, med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/.../19_cefalosporinas05.pdf.
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Antibioticos

  • 1. ANTIBIÓTICOS Alberto Márquez Michael Murcia B. Facultad de Enfermería 4C
  • 2. Características de las bacterias No flageladas flageladas Reproducion: asexual movilidad Saprofitas Nutricion Simbioticas Clasificación de acuerdo al O2: Aerobias Anaerobias Clasifican por la tinción Gram: Clasifican por su forma:  cocos Gram – negativa  bacilos Gram - positiva  espirilos
  • 4. AGENTE ENFERMEDAD Clostridium botulinum Botulismo Diphtheriae Diarrea Escherichia coli Bronconeumonía Mycobacterium leprae Tuberculosis Salmonella sp. Gastroenteritis por salmonella Shigella dysenteriae Yersiniosis, gastroenteritis Chlamydia trachomatis Tracoma, uretritis, cervicitis, conjuntivitis Haemophilus influenzae Meningitis, neumonía bacteriana Neisseria gonorrhoeae Gonorrea, enfermedad inflamatoria pélvica Neisseria meningitidis Meningitis Staphylococcus Neumonía, síndrome de shock tóxico, infecciones de la piel, meningitis Mycoplasma pneumoniae Neumonía Treponema pallidum Sífilis
  • 5. ANTIBIÓTICO Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos, bacterias, actinomicetos) que actuando sobre otros microorganismos son capaces de suprimir su crecimiento y multiplicación o provocar su lisis o destrucción. Bacteriostática (impide el crecimiento) Bactericida (mata la bacteria) Bacteriolíticos (mata a los microorganismos por lisis)
  • 6. 1.- Especificidad: Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria. 2.- Eficacia “in vivo”: Debe ser bacteriostático o bactericida in vivo, es decir, su acción no debe ser revertida en el interior del organismo. 3.- Toxicidad selectiva: Debe ser tóxico para el microorganismo, pero ser inocuo para el hospedero. Esto es indispensable para la utilización del antimicrobiano en clínica.
  • 7. Antecedentes históricos SALVARSAN (“La bala mágica”) Paul Ehrlich (1908): Creó el primer compuesto químico sintético (Salvarsan) que podía curar una infección, la sífilis (Treponema pallidum).
  • 8. Alexander Fleming El descubrimiento del primer antibiótico (1928), llamado penicilina resulto ser un toque de difunto para las peores enfermedades infecciosas del momento, como la tuberculosis, sífilis, cólera o neumonía.
  • 9. Foto original tomada por Fleming Foto actual El hongo Penicillium notatum impide el crecimiento de Staphylococcus aureus...
  • 10. Clasificación de los antibióticos Los clasificaremos de acuerdo a su Mecanismo de Acción. M e c a c c i ò n Inhibición de la síntesis de la pared celular Inhibición de la síntesis proteica Inhibición de la síntesis de los ácidos núcleicos
  • 11. Inhibición de la síntesis de la pared celular En pocas palabras bombardean la pared celular  P E C A M O S Pared Celular PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMAS MONOBACTAMICOS X X X X X X X X Núcleo
  • 12. Inhibición de la síntesis proteica C L I M A CLORANFENICOL LINCOSAMIDAS LINEZOLID Pared Celular 50 S MACROLIDOS Ribosomas X T E A M O 50 S TETRACICLINA 30 S AMINOGLUCOSIDOS X 30 S
  • 13. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS NÚCLEICOS Q U I N O L O N A S Inhiben: DNA Girasa (Evita la replicación del DNA) Quinolonas Inhiben: Síntesis Ácidos Nucleicos. Nitroimidazoles Lipopeptidos Glucopepticos Vancomicina Altera permeabilidad de la membrana. Inhibe síntesis de Pared y RNA. Mecanismo dual : resistencia muy poco frecuente. Sulfonamidas -Trimetropin Inhibe la síntesis de Acido Fólico (necesaria para la formación de proteínas) X Núcleo ADN - ARN
  • 14. BETA LACTAMICOS: QUE SON? Antibióticos más amplio, importante y usado. Fueron los primeros en descubrirse (Penicilina). Su estructura es el anillo betalactamico. Existen dos grandes grupos que se diferencian químicamente: PENICILINAS, CEFALOSPORINAS
  • 15. BETA LACTAMICOS MECANISMO DE ACCION La actividad antibacteriana de los beta lactámicos se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Sin embargo, afirmar que los beta lactamicos matan a las bacterias simplemente mediante el bloqueo de la síntesis de la pared celular sería una simplificación exagerada. El mecanismo exacto es desconocido hasta la fecha.
  • 16. PENICILINAS Heridos politraumatizad os generaban sepsis y morían. Primera Guerra Mundial Después de probar diferentes tipos, descubrieron la PENICILINA G. La cual es la mas adaptable para el hombre. Penicilliu m notatum Antes de La Segunda Guerra Mundial Fleming a partir de un hongo encontró la Penicilina.
  • 17. Penicilina G (Sódica Cristalina) Fármaco Penicilina G. Oral y parenteral). Mecanismo de Acción Espectro Antibióticos SENSIBLES: beta-lactámicos, *Estreptococos. *Corynebacterium bactericidas, diphteriae. *Bacillus que inhiben la anthracis. *Listeria síntesis de la monicytogenes. pared celular al *Neisseria meningitidis, *Cocos unirse alas anaerobios, proteínas *Clostridium. *Bacteriodes ligadoras de penicilina (PBP subtillus. *Treponema pallidum. oPLP) RESISTENTES: *Estafilococos. *Bacilos gram (-) aerobios. *Bacilos gram (-) anaerobios facultativos. *Clostridium difficille. *Bacteriodes fragillis. *Bacteriodes melanigenicus. Efectos Adversos Contraindicacio nes Reacción de hipersensibilid ad,colitispseud omembranosa por Clostridiumdiffi cile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteración de pruebas hepáticas, rash no alérgico por ampicilina en la mononucleosi s infecciosa. Pacientes con conocida hipersensibilid ad a ellas o a las cefalosporinas.
  • 18. Durante mucho tiempo se utilizo de manera efectiva pero tenia dos problemas: •El primero lo doloroso que era el tratamiento para las personas. •El segundo que la vida media era muy corta (40 min). •Por lo cual se decidió buscar nuevas alternativas: Fue cuando se tomo la Penicilina G y se le agrego un anestesico local.
  • 19. Penicilina G Procainica. (Hoy en día se usa comúnmente para uso veterinario). Indicada en: Neumonía y otras infecciones con gérmenes sensibles a la penicilina. Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado. Contraindicaciones: •NO dar en caso de alergia conocida a las penicilinas, dar ERITROMICINA. •Dar con cuidado en personas con insuficiencia renal o menores de 1 año, tienen más riesgo de presentar molestias. •Puede dar dolor e inflamación en el sitio de inyección. •A veces puede dar problemas de coagulación, insuficiencia renal. Embarazo: se puede dar. Lactancia: se puede dar
  • 20. Aunque con este medicamento se disminuía el dolor, no se había solucionado el factor de la vida media, igual de 40 minutos (Aunque esto se mejoro con el tiempo). Las investigaciones continuaron y aparece la Penicilina G Benzatinica.
  • 21. Penicilina G Benzatinica. Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Indicaciones: Faringitis estreptocócica. Sífilis. Prevención de enfermedad reumática.
  • 22. Contraindicaciones: pacientes alérgicos a las penicilinas. Precauciones: Los pacientes intolerantes a las cefalosporinas, cefamicina, griseofulvina o penicilamina pueden también ser intolerantes a esta droga. La droga atraviesa la placenta; sin embargo, las consecuencias en el ser humano no están bien documentadas.
  • 23. Penicilina V (Oral) Fenoximetilpenicilina Contraindicaci ones Historial de hipersensibilida d a penicilinas. Mecanismo de acción Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular durante la multiplicación bacteriana. Reacciones adversas Urticaria, erupción eritematosa, náuseas, vómitos, diarrea, alteración hemática reversible: anemia, trombocitopenia, leucopenia y trastorno de coagulación. Indicaciones Amigdalitis, faringitis séptica, otitis, bronquitis, bronconeumonía, escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso, profilaxis de fiebre reumática y endocarditis bacteriana; flemón, estomatitis, gingivitis, profilaxis en extracción dental, tto. y profilaxis de infección estreptocócica.
  • 24. ANILLO BETALACTÁMICO Recordemos que por medio de este ataca a las bacterias. Pero con el tiempo las bacterias empezaron a generar resistencia. BETALACTAMASA que es producida por algunas bacterias y es responsable por la resistencia que éstas exhiben ante la acción de antibióticos betalactámicos.
  • 25. PROBLEMAS MAYORES DE RESISTENCIA EN EL SIGLO XXI • Resistencia en organismos de la comunidad • Resistencia en organismos GRAM POSITIVOS • Amplia distribución de nuevas enzimas inactivadoras de betalactámicos en Enterobacterias (ESBL) • Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanni y otros bacilos no fermentadores, multirresistentes
  • 26. PENICILINA BETALACTAMASA RESISTENTE Sintéticas: se modifican químicamente para conseguir mejores resultados. Oxacilina: Indicaciones: Infecciones debidas a estafilococos productores de betalactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.
  • 27. Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a betalactámicos. Reacciones adversas: Diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad no habitual y eosinofilia, neutropenia, superinfecciones por organismos resistentes incluyendo Pseudomona y cándida en tratamientos prolongados, hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración dificultosa, hepatitis e ictericia por colestasis en muy pocas ocasiones.
  • 28. Dicloxacilina Usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias como la neumonía y otras infecciones a los huesos, oídos, piel y vías urinarias.
  • 29. EFECTOS ADVERSOS • • • • • • • • • • Malestar estomacal Diarrea Vómitos Sarpullido leve (erupciones en la piel) Sarpullido severo (erupciones en la piel) Prurito (picazón) Urticarias Dificultad para respirar o tragar Resoplo (respiración con silbido inusual) Infección vaginal
  • 30. Hasta este momento estos medicamentos estaban actuando perfectamente, pero como siempre estamos en busca de mejorar. Decidieron crear un clase de medicamento con un mayor espectro y le agregaron a la estructura de la Penicilina un Grupo Amino.
  • 31. Amino Penicilinas AMPICILINA: Antibiótico bactericida de amplio espectro. Es una penicilina semisintética con acción bactericida que actúa a nivel de la paredcelular de las bacterias. Su mecanismo de acción se basa en lainhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana.
  • 32. Indicaciones Tiene acción en infecciones causadas por: • • • • • • Escherichia coli. Proteus mirabilis. Enterococcus. Listeria monocytogenes. Salmonella spp. Haemophilus influenzae tipo B no productor de betalactamasa. • Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.
  • 33. CONTRAINDICACIONES • Historia de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas o penicilamina. • Pacientes con leucemia o fiebre glandular. Cuando existe resistencia conocida a los agentes etiológicos. Advertencias El uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
  • 34. AMOXICILINA INDICACIONES • Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles grampositivos y gramnegativos: • Infecciones sistémicas. • Infecciones del aparato respiratorio. • Infecciones del aparato genito-urinario e infecciones venéreas. • Infecciones entéricas y hepatobiliares. • Profilaxis y tratamiento de la endocarditis. • Infecciones dermatológicas. • Infecciones ginecoobstétricas.
  • 35. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad conocida a las penicilinas, cefalosporinas, rifamicinas o penicilamina. • No debe ser administrada en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa. • Fiebre glandular. Este medicamento no funcionará para los resfríos, la gripe u otras infecciones por virus.
  • 36. REACCIONES ADVERSAS • • • • • • • • • • • • • Calambres. Dolor y distensión abdominal o de estómago severos. Diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta. Fiebre. Aumento de la sed. Aumento de la pérdida de peso. Náuseas o vómitos. Cansancio o debilidad no habituales. Rash cutáneo. Urticaria. Prurito. Sibilancias. Estomatitis.
  • 37. ANTIPSEUDOMONAS UREIDOPENICILINAS PIPERACILINA Indicaciones: Es activa contra bacterias aerobias y anaerobias Gram positivas y Gram negativas.
  • 38. ANTIPSEUDOMONAS CARBOXIPENICILINA CARBENICILINA Acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Ejerce una acción preferente sobre bacterias Gram-negativas, aunque de forma selectiva. Es moderadamente efectiva sobre Pseudomona aeruginosa y también es activa sobre ciertos cocos Gram-positivos (no productores de penicilinasas) y algunos actinomicetos.
  • 39. INDICACIONES Infecciones abdominales, cutáneas y de tejidos blandos, genitourinarias, urinarias, meningitis, pneumonía. CONTRAINDICACIONES Contraindicada en alergia a penicilinas, así como en madres lactantes.
  • 40. PENICILINA ANTI BETALACTAMASA Al ver que la Betalactamasa seguía creando resistencia. Decidieron adicionarle a la Penicilina un “escudo”. Para que protegiera el Anillo y pudiera seguir con su acción. ANILLO BETALACTÁMICO
  • 41. AMPICILINA + SULBACTAM Mecanismo de acción Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana con inhibidor irreversible de ßlactamasas. INDICACIONES: Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario, intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
  • 42. CONTRAINDICACIONES: Historia de reacción alérgica a penicilinas. Formas IM: alergia a anestésicos locales del grupo lidocaína. REACCIONES ADVERSAS Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia, trombocitopenia, leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
  • 43. Amoxicilina + Acido clavulanico Está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sen-sibles.
  • 44. PIPERACILINA + TAZOBACTAM Mecanismo de acción Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas. INDICACIONES Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos . Tto. infección urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intraabdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia bacteriana y neumonía nosocomial.
  • 46. (1948) aisló el hongo Cephalosporiun Acremonium Doctor Giusseppe Brotzu El cual constituyó la fuente de 3 cefalosporinas: cefalosporina C, P y N respectivamente
  • 47. MECANISMO DE ACCIÓN • Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles. Su eficacia se relaciona más con el tiempo de actuación que con la concentración en el medio activo, son bactericidas de efecto lento sólo en fase de crecimiento bacteriano.
  • 53. Proteínas fijadoras de penicilina) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared. Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano y la célula muere. Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared Celular.
  • 55. Resistencia a ß lactamasas producidas por enterobacter pseudomonas
  • 56. • Cefazolina, Cefalotina, Cefalexina: Streptococo pyogenes. S. aureus y otros G+  E.coli  Proteus  Klebsiella RESISTENCIA 1 GENERACIÓN
  • 57. • Cefuroxima, cefaclor:  Más activas que 1ª c/ E.Coli.  H.Influenzae.  Moraxella  La actividad c/neumococo y S.aureus RESISTENCIA 2 GENERACIÓN
  • 58. • Cubren mejor E.coli, H.influenzae y Moraxella • Cefotaxima es la + activa del grupo c/S.aureus y S.pyogenes • Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo • Ceftriaxona: N.gonorreae. RESISTENCIA 3 GENERACIÓN
  • 59. • Comparable a las de 3ª generación • Un poco > resistencia a ß lactamasas • Útil en infecciones nosocomiales con acinetobacter. • Cefepima : perfil similar a Ceftazidima. • NO tienen indicación en APS. RESISTENCIA 4 GENERACION
  • 60.
  • 61. REACCIONES ADVERSAS • • • • • • Diarrea Hipersensibilidad. vasculitis severas litiasis biliar. Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecología bacteriana, ↑ selección cepas • resistentes
  • 64. La obtención de la tienamicina (Streptomyces cattleya) N-formimidoil tienamicina es el momento clave en el desarrollo de los Carbapenemas por lo que se desarrolló un derivado estable que conservaba las buenas características antibacterianas Sus propiedades antibacterianas la convertían en un antibiótico ideal pero era químicamente inestable
  • 65. MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de la pared celular durante la transpeptidación La pared celular se debilita y la bacteria normalmente se lisa Imipenem es menos bactericida que meropenem o doripenem en P. aeruginosa
  • 66. MECANISMO DE ACCIÓN • Los Carbapenemas muestran una elevada afinidad por múltiples PBP fundamentales en gramnegativos. • a mayor afinidad por las PBP-1a y 1b de Escherichia coli y P. aeruginosa.
  • 67. MECANISMO DE RESISTENCIA La resistencia a los carbapenemas es infrecuente, mucho menor que la que aparece a otros β-lactámicos En general, es de carácter local, en forma de brotes hospitalarios
  • 68. MECANISMO DE RESISTENCIA • Proteus Morganella-Providencia o P. aeruginosa, resistentes a Imipenem. Proteus MorganellaProvidencia P. aeruginosa
  • 69. CARBAPENEMAS • Más de 40 miembros de este grupo han sido aislados recientemente producto de la fermentación de varias cepas de Streptomicetos, sin embargo, los más conocidos y probados de ellos son la tienamicina, el imipenem y el meropenem.
  • 70. IMIPENEM • es un carbapenémico derivado del Streptomyces cattleyar con un rango amplísimo de actividad antimicrobiana, es resistente a las betalactamasas de los gram negativos y gram positivos.
  • 71. IMIPENEM La vida media de eliminación sérica es de una hora Se excreta por los riñones del 7080 % El 20 % de la droga se une a las proteínas del plasma
  • 72. IMIPENEM • se administra por vía intravenosa o intramuscular. • Los niveles plasmáticos máximos de imipenem ocurren en los 20 minutos después de una dosis IV
  • 73. INDICACIONES • Infecciones de las vías respiratorias, incluyendo la neumonía y la bronquitis como la exacerbación de la EPOC. • Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la apendicitis con peritonitis. • Infecciones de la piel y anexos. • nfecciones ginecológicas, incluyendo endometritis posparto causadas por estreptococos del Grupo D
  • 75. MEROPENEM • Es un novedoso y potente antibiótico de amplio espectro. • es tolerado muy bien por el niño y el adulto, incluso en altas dosis. • El meropenem es estable ante la dehidropeptidasa renal humana y a diferencia del imipenem no necesita la administración conjunta de un inhibidor de esta enzima como la cilastatina
  • 76. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA B. melitensis L.monocytogenes L. pneumophila N. asteroides Yersinia M. fortuitum Fusobacterias Veillonella Peptococcus Peptoestreptococcus Clostridium maltophila
  • 77. INDICACIONES • Neumonía. • Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística. • Meningitis. • Infecciones nosocomiales por pseudomonas.
  • 80. MECANISMO DE ACCION • Los Monobactamicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana, tanto de gramnegativos como de grampositivos, aunque con menos efectos en estos últimos, son bactericidas
  • 81. FARMACOCINÉTICA • La biodisponibilidad por vía oral de aztreonam es menor del 1 %, es utilizado como preparado para uso intravenoso o intramuscular. • alcanza altas concentraciones plasmáticas en 30 minutos. • Su vida media es 1,3 a 2 horas.
  • 82. AZTREONAM • AZTREONAM EN LAS INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO: Muestra utilidad en su empleo en las infecciones del tracto respiratorio debidas a gérmenes gramnegativos. Esto lo hace especialmente útil en la neumonía nosocomial producida habitualmente por este tipo de gérmenes, se prefiere su empleo al de los amino glucósidos de menor difusión en el tejido pulmonar y más tóxicos.
  • 84. REACCIONES ADVERSAS • • • • • • Diarrea. Fiebre Aumento de eosinofilos Creatinina sérica Dolor Eritema
  • 85. Inhibición de la síntesis proteica C L I M A CLORANFENICOL LINCOSAMIDAS LINEZOLID Pared Celular 50 S MACROLIDOS Ribosomas X T E A M O 50 S TETRACICLINA 30 S AMINOGLUCOSIDOS X 30 S
  • 87. MECANISMO DE ACCIÓN • Antibiótico bacteriostático de amplio espectro , interviene en la síntesis proteica bacteriana.
  • 88. INDICACIONES • Infección aguda por salmonella H. Influenzae Meningitis bacteriana Gram negativos Linfogranuloma
  • 89. REACCIONES ADVERSAS • Leucopenia • Anemia Agranulocitosis Intolerancia
  • 90. PRESENTACIÓN • i.v de 1 g / 5 ml • Oral tabletas 500 mg
  • 92.
  • 93. LINCOSAMIDAS • Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al nivel del ribosoma 50S,además se cree que facilitan laopsonización, fagocitosis y destrucción de las bacterias intracelulares
  • 94. ESPECTRO • Efectivas contra la mayoría de cocos gram + aerobios, excepto el s. aureus meticilino resistente y enterococos. s. aureus meticilino
  • 95. ESPECTRO • La mayoría de las bacterias gram + y gram anaerobias son susceptibles incluyendo peptoestreptococos, c. perfringens y fusobacterium. peptoestreptococos c. perfringens
  • 96. CLINDAMICINA Es la lincosamidas de menos efectos adversos Capsulas de 150 y 300 mg. Ampollas de 300 y 600 mg Dosis de 150 a 450 mg cada 6 horas VO
  • 97. LINCOMICINA Ampollas de 300 y 600 mg, capsulas de 500 MG DOSIS: 500 MG CADA 6 A 8 HORASVO, 600 MG CADA 8 HORAS IV O IM
  • 98. EFECTOS ADVERSOS • • • • • Aumento reversible de las transaminasas nauseas vómitos reacciones alérgicas bloqueo neuromuscular LINCOMICINA CONTRAINDICADA EN ELEMBARAZO Y RECIEN NACIDOS.
  • 99. MACROLIDOS Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y Roxitromicina.
  • 100. En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir de otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros macrólidos. Los nuevos macrólidos: Roxitromicina, Claritromicina y Azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina. Con modificaciones estructurales que mejoran la penetración tisular y amplían el espectro de actividad
  • 101. Mecanismo de Acción • Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt. • Tiene también efectos sobre el nivel de la transpeptidación. Nota: Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
  • 102. ESPECTRO • Cocos Gram positivos • Algunos bacilos Gram positivos. • Anaerobios (bucales) • Resistentes: bacilos Gram negativos. • Gran sensibilidad a streptococos.
  • 103. Indicaciones • • • • • • • Clásicamente reservada a los pacientes alérgicos a penicilina. Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringitis, infecciones del tracto respiratorio) Piel y tejidos blandos infecciones de los tejidos Enfermedades de transmisión sexual Cervicitis, uretritis Infecciones por micobacterias Las infecciones de H. pylori (claritromicina, como parte de la triple terapia)
  • 104. Contraindicaciones • Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal y calambres). • Reacciones alérgicas, dolor de cabeza, alteración del gusto, eosinofilia, pérdida de audición reversible y hepatotoxicidad • Los macrólidos se deben evitar en la enfermedad grave del hígado debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad y el manejo alterado. • Macrólidos están contraindicados si hay antecedentes de hipersensibilidad.
  • 105. REACCIONES ADVERSAS •Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos). •Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas). •Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea y mareos). •Alteraciones dermatológicas exantemáticas y urticaria). (raramente: erupciones
  • 106. RESISTENCIA • Impermeabilidad de la membrana bacteriana • Mutación cromosómica de en el sitio ribosomal de unión con el antibiótico • Hidrolisis de la eritromicina por una esterasa
  • 107. ERITROMICINA Es un polvo de cristales blanco o ligeramente amarillo, poco soluble en agua, soluble en alcohol, cloroformo y éter. No actúa contra la mayor parte de los bacilos gram negativos entéricos aeróbicos. Mecanismo de acción: • Son compuestos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteína al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50s de microorganismos sensibles, bloqueando la fase de translocación.
  • 108. Indicaciones • • • • -Infecciones respiratorias: Conjuntivitis Tos convulsa: -Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones estreptocócicas y causadas por Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina. • - Infecciones de piel y partes blandas. • - Infecciones gastrointestinales: • - Infecciones genitales:
  • 109. IMPORTANTE Es una alternativa de tratamiento en las embarazadas con enfermedad inflamatoria pélvica. Esta droga atraviesa la placenta y puede encontrarse en la leche materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en embarazadas porque se han observado fracasos terapéuticos. La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas. La dosis i.v. es de 500 mg a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta vía está limitado por la frecuencia con que causa flebitis.
  • 110. Efectos Adversos • Trastornos digestivos. • Con el tratamiento I.V. • Cuando se emplea por V.O. también se ha descrito a altas dosis o por infusión sordera. I.V. rápida puede producir • Con la administración I.V. náuseas, se ha reportado • En personas jóvenes taquicardia. cuando se les administra • Puede causar una dosis elevada de tromboflebitis.. eritromicina I.V., el dolor epigástrico puede ser muy intenso y simular una pancreatitis aguda.
  • 111. CLARITROMICINA Es un polvo cristalino casi blanco, insoluble en agua; soluble en acetona y en diclorometano, ligeramente soluble en alcohol metílico y en acetonitrilo. Tiene mayor actividad contra estreptococos y estafilococos con respecto a la Eritromicina.
  • 112. Mecanismo de Acción: Se une a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis de proteínas. Activa contra bacterias Gram positivas aeróbicas y anaeróbicas, bacterias del complejo Mycobacterium avium. Es mas activa contra Haemophilus influenzae.
  • 113. ESPECTRO • • • • • • • • Staphylococous aureus enterococos Moraxella catarrhalis Gardnerella vaginalis Hemofilus. influenzae Neisseria gonorrhoeae Micoplasma Pneumoniae Bordetella, Legionella •Algunas especies de Mycobacterium (avium e intracellulare). • Streptocodus pyogenes, son otros microorganismo sensibles al medicamento.
  • 114. IMPORTANTE 1. El antibiótico se concentra de forma selectiva en células del sistema inmune, las cuales a su vez se encargan de transportar la droga hasta el sitio mismo de la infección. 2. Esta indicada para el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio superior e inferior. La sinusitis, la otitis media aguda y la faringitis aguda ha demostrado tener una buena actividad. 3. En pacientes portadores del VIH, claritromicina posee una eficacia demostrada para el tratamiento de la infección causada por M. avium y M. intracellulare, utilizando dosis de 500 mg al día. 4. Se usa para el tratamiento de M. leprae, en los cuales se demuestra una reducción de casi el 90% de casos
  • 115. EFECTOS ADVERSOS • Náuseas, diarreas, dolor abdominal y cefalea. • Los infectados por VIH pueden presentar signos de mayor toxicidad, en particular dolor abdominal, vómitos, erupción, aumento del nivel de transaminasas y leucopenia. • No debe indicarse a pacientes embarazadas
  • 116. AZITROMICINA Mecanismo de acción • Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. Su espectro de acción antibacteriana se extiende además de los cocos grampositivos, a numerosas bacterias gramnegativas como Haemophilus, Neisseria, Shigella y Salmonella.
  • 117. El medicamento tiene una penetración tisular excelente, concentrándose (300 veces más) de forma selectiva en el interior de los leucocitos. De allí su utilidad contra algunas micobacterias, Chlamydia y Legionella. Dentro de las células inmunes alcanza, concentraciones 300 veces mayores que en los líquidos extracelulares.
  • 118. Indicaciones • Oral: Infección por germen sensible. • Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptocócica; respiratoria inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad. • Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda, ITS. • I.V: neumonía adquirida en la comunidad.
  • 119. Contraindicaciones • Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido.
  • 120. Reacciones adversas • Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres). • Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia, alteración de visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito, artralgia, fatiga. • Recuento disminuido de linfocitos, bicarbonato en sangre disminuido. • Vía IV: dolor e inflamación/infección locales y reacciones en punto de inyección.
  • 121. ROXITROMICINA Mecanismo de acción Inhibe la síntesis proteica por unión al ribosoma bacteriano. Se incluye dentro de la familia de los nuevos macrólidos, un antimicrobiano de amplio espectro diseñado para ser administrado por vía oral y que posee muchas de las ventajas establecidas para CLARITROMICINA y AZITROMICINA Debe administrarse preferentemente antes de las comidas.
  • 122. Indicaciones terapéuticas y Espectro. • Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis, rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis, S. sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella catarrhalis). • En respiratorio inferior: bronquitis aguda y exacerbación de la crónica, neumonías bacterianas o atípicas (por S. pneumoniae, Bordetella pertusis, Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae). • De piel y tejidos blandos (por Clostridium, S. aureus); uretritis no gonocócicas (por Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, Chlamydia trachomatis).
  • 123. Contraindicaciones • Hipersensibilidad a macrólidos. Tratamiento con alcaloides ergóticos (ergotamina, dihidroergotamina). Reacciones adversas Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, mareo, dispepsia, parestesias, eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, angioedema, púrpura, alteración del sabor y/o del olfato, broncoespasmo, eosinofilia, hepatitis colestática o hepatocelular aguda, alucinaciones, sobreinfección, shock anafiláctico, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina.
  • 124. ESPIRAMICINA Mecanismo de acción Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel ribosomal. Se absorbe bien y la presencia de alimentos no modifica su biodisponibilidad. Tiene una vida media de 5,5 horas. Posee mayor actividad que otros macrólidos frente a T. Gondii.
  • 125. Indicaciones Infección respiratoria, bucal, de piel y tejido blando, faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, gonococia y TOXOPLASMOSIS. Se usa para la profilaxis de la transmisión vertical de la toxoplasmosis cuando la madre adquiere la infección aguda en el curso del embarazo. No cura al feto infectado pero reduce el riesgo de transmisión a 50%.
  • 126. Contraindicaciones Hipersensibilidad a espiramicina o derivados. Reacciones adversas Raramente: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, parestesia transitoria, rash, urticaria, prurito
  • 127. TETRACICLINAS Grupo de antibióticos de amplio espectro, de actividad primariamente bacteriostática (impide el crecimiento). Que actúan sobre los microorganismos inhiben la síntesis proteica.
  • 128. Propiedades Físico- Quimicas: Grupo de antibióticos producidos por el genero Streptomiceps, son polvos alcalinos ligeramente amarillos, sin olor y ligeramente amargos. Fluorescentes a luz UV.
  • 129. Mecanismo de Acción • Actúan fundamentalmente como bacteriostático a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. • Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
  • 130. ESPECTRO • Bacterias • Gram +: S. aureus, neumococos, etc. • Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentis • Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis) • Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis) • Rickettsias • Micoplasmas y clamidias
  • 131. INDICACIONES • Infecciones de la piel: Acné. • Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis. • Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales. • Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. • Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, brucelosis.
  • 132. Efectos Adversos - - Molestias GI. Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz. Pancreatitis Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida. Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática). En embarazo. Puede prolongar coagulación sanguínea y quelación del Ca). Alteraciones renales Toxicidad vestibular (minociclina).
  • 133. 1948. Benjamín Duggar Streptomyces aureofaciens A partir de aquí se fueron encontrando otras tetraciclinas naturales y de éstas se obtuvieron los distintos derivados semisintéticos que se fueron buscando para aumentar la hidrosolubilidad, la absorción digestiva o para prolongar la vida media de los preparados naturales.
  • 134. Generación Nombre Clortetraciclina Oxitetraciclina Primera (1948 – 1963) Tetraciclina Demeclociclina Rolitetraciclina Limeciclina Clomociclina Segunda (1965 – 1972) Metaciclina Doxiciclina Minociclina Tercera (1993) Glicilciclinas Obtenidas a partir de Streptomyces en la decada de 1950. Derivados Semisinteticos caracterizados por su hidrosolubidad. Derivados Semisinteticos de las primeras.
  • 135. Fármaco Nombre Comercial TERRAMICI NA. Oxitetraciclin a Tetraciclina PRONTOCIL LIN Uroicina Acromicina Cycoplar Tetrex Urobiotico Mecanismo Accion Indicaciones Contraindic aciones Efectos adversos Bacteriostátic o. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana. Amplio espectro Infección oral, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis y tifus exantemático. Hipersensibili dad a tetraciclinas. Embarazo y lactancia. Niños < 8 años. Elevación de BUN,abombam iento de fontanelas en niños e hipertensión intracraneal reversible, trombocitopeni a. Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros micro organismos. Infección dental, respiratoria, GI, genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonocócica, tifus, psitacosis. Hipersensibilid ad a tetraciclinas. Embarazo (2ª mitad). Lactancia. Niños < 8 años. Aumento de urea sanguínea, inhibición de desarrollo óseo en niños, sobreinfección
  • 136. Fármaco Doxiciclina Nombre Comercial Vibramicin a Minociclina Minocin Mecanismo Accion Indicaciones Contraindicacio nes Efectos adversos Bacteriostátic o. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad ribosomal 30S Pre y postoperatorio de intervenciones con alto riesgo de infección. Uretritis, cervicitis, sífilis en alérgicos a penicilina: estadio 1 ario y 2 ario. Neumonía. Cólera. Estadios 1 y 2 de enf. de Lyme. Fiebre recurrente porhectoparasitos. Tto. Malaria. Hipersensibilid ad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Miastenia gravis. Anemia hemolítica, trombocitopeni a,neutropenia,e osinofilia,tinnitu s, cefalea. Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Amplio espectro. Infección dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis (con estreptomicina), acné, gonorrea, uretritis no gonocócica, tifus exantemático y psitacosis. Hipersensibilida d a tetraciclinas. 2ª mitad de embarazo. Lactancia. Niños < 8 años. Inhibición de desarrollo óseo en niños;, sobreinfección, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia.
  • 137. TIGECICLINA Mecanismo de Acción: Antibiótico bacteriostático del grupo de las glicilciclinas, inhibe la traducción de proteínas en las bacterias uniéndose a la subunidad ribosomal 30S. Indicaciones: Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, excepto las de pie diabético. Infecciones complicadas intraabdominales.
  • 138. Contraindicaciones Hipersensibilidad a tigeciclina o tetraciclinas. Reacciones adversas Náuseas, vómitos, diarrea, abscesos, infecciones, prolongación de TTPA y TP, mareo, flebitis, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, aumento en suero de AST, ALT, hiperbilirrrubinemia, prurito, rash, cefalea, aumento de amilasa en suero y del BUN.
  • 139. AMINOGLUCÓSIDOS Son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos aerobios. Poseen una acción bactericida rápida que se relaciona con la concentración que alcanzan. Raramente los gérmenes adquieren resistencia durante el tratamiento.
  • 140. Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la Estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus. Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis. Streptomyces griseus. Mycobacterium tuberculosis.
  • 141. Mecanismo de accion Los aminoglucósidos son farmacos bactericidas, que inhiben la síntesis proteica de la bacteria y probablemente tengan otros efectos aún no totalmente aclarados.
  • 142. Acerca del mecanismo de acción de los Aminoglicósidos podemos afirmar con certeza: 1. Son bactericidas. 2. Actúan a nivel intracelular y sobre la membrana celular externa. 3. Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función se da por transporte activo *. * Este transporte activo se puede ver alterado por condiciones como la hiperosmolaridad, el bajo pH (menos efectivos en abcesos), y al actuar sobre bacterias anaerobias (ya que producen poca energía).
  • 143. Indicaciones • Utilizada como fármaco de segunda línea tratamiento de diversas formas de tuberculosis producidas por Micobacterium tuberculosis  asociada con otros antituberculosos. • Casos de profilaxis de la endocarditis bacteriana. • Brucelosis. • Granuloma inguinal causado por Donovania granulomatis.
  • 144. Espectro - Indicaciones Aerobios gram Enterobacterias. Pseudomonas. Tuberculosis. Bacteremia. Endocarditis.
  • 145. Resistencia • En primer lugar es necesario establecer que los aminoglucósidos presentan una baja frecuencia de resistencia. Cuando esta se presenta se debe a alguno de los siguientes mecanismos principales: Alteración en el transporte hacia la célula al modificar las proteínas transportadoras y al disminuirse la producción de energía Alterar la estructura del aminoglucósido mediada por plásmidos bacterianos Inactivación de la droga por enzimas intracelulares Modificación de los ribosomas a los cuales se unen
  • 146. Efectos Adversos: • Acúfenos. • Hipoacusia. • Sordera de alta frecuencia. • • • • Cefaleas. Náuseas. Vómitos. Ataxia. • Dificultad para concentrar la orina. • Proteinuria. • Cilindros.
  • 147. ESTREPTOMICINA: • Dosis: 15mg/Kg/dia IV. INDICACIONES : • Endocarditis infecciosa. • Tularemia 1g/día (2 dosis). – Durante 7 – 10 días. • Peste 2g/día. • Tuberculosis: – – – – En asociación con: Isoniacida. Rifampicina. Etambutol.
  • 148. ESTREPTOMICINA • Se administra por vía I.M o  suele utilizarse únicamente en combinación con otros fármacos para prevenir el surgimiento de resistencia
  • 149. Gentamicina: • Parenteral, oftálmica y tópica. • Dosis: 3 -5 mg/kg/dia. – 1/3 cada 8 horas. Nombres comerciales: Enclitin, Gentalyn. Mecanismo de Acción Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica.
  • 150. INDICACIONES 1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios 2. Infecciones respiratorias 3. Septicemia 4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos 5. Peritonitis o infecciones pélvicas 6. Infecciones graves del sistema nervioso central 7. Infecciones gastrointestinales 8. Infecciones oculares 9. Heridas infectadas 10.Quemaduras infectadas Contraindicaciones Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
  • 151. REACCIONES ADVERSAS Aumento de BUN, nitrógeno no proteico y creatinina sérica; oliguria, cilindruria, proteinuria, mareo, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos e hipoacusia, Neuropatía o encefalopatía periférica, adormecimiento, contracción muscular, convulsión, depresión respiratoria, letargia, confusión, trastorno visual, Disminución de apetito, pérdida de peso, hipo e hipertensión, picor, urticaria, edema laríngeo, reacción anafilactoide, fiebre, cefalea, náuseas, vómitos, incremento de salivación, estomatitis. Aumento de transaminasas y bilirrubina sérica, disminución nivel de Ca, Mg, Na y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, eosinofilia y trombocitopenia.
  • 152. Tobramina Indicaciones = Gentamicina; nefrotoxicidad; + costosa MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a subunidad 30S ribosomal. INDICACIONES -Infecciones Severas por Pseudomonas: sepsis, neumonías osteomielitis, endocarditis CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida (ototóxicos).
  • 153. AMIKACINA Gram positivos Gram negativos MECANISMO DE ACCIÓN Bactericida, inhibe la síntesis proteica bacteriana. Efectos Adversos Nefrotoxicidad Ototoxicidad Otros efectos secundarios Dolor en el sitio de la inyección Alteraciones hepáticas INDICACIONES • Infecciones severas del tracto respiratorio. Infecciones del sistema nervioso central • Infecciones intra-abdominales • Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras • Infecciones del aparato urinario. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
  • 154. Neomicina MECANISMO DE ACCIÓN Antidiarreico. Antibacteriano de acción local digestiva. Antihiperamonémico. Hipolipemiante. DOSIS Oral (escasa absorción): 12.525 mg/Kg cada 6 hrs. Pomada: 2-3 aplicaciones/día. Colirio: 1-2 gotas oculares cada 3-4 hrs. Dosis máx.: 1g cada 6 hrs. Reacciones adversas Grandes dosis largo tiempo pueden causar atrofia intestinal y s. de malabsorción. INDICACIONES Oral: Diarrea de origen bacteriano:3 ó 4 tomas, preferible antes de comidas. - Estreñimiento: - Afecciones hepáticas graves - Esterilización intestinal preoperatoria CONTRAINDICACIONES • Tratamiento prolongado Inhibe: absorción de vit. B12. • Acción antibacteriana de penicilinas (bloquea su absorción). • Potencia bloqueo neuromuscular de relajantes musculares. Hipersensibilidad.
  • 155. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS NÚCLEICOS Q U I N O L O N A S Inhiben: DNA Girasa (Evita la replicación del DNA) Quinolonas Inhiben: Síntesis Ácidos Nucleicos. Nitroimidazoles Lipopeptidos Glucopepticos Vancomicina Altera permeabilidad de la membrana. Inhibe síntesis de Pared y RNA. Mecanismo dual : resistencia muy poco frecuente. Sulfonamidas -Trimetropin Inhibe la síntesis de Acido Fólico (necesaria para la formación de proteínas) X Núcleo ADN - ARN
  • 156.
  • 158. MECANISMO DE ACCIÓN • Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II bacteriana) interfiriendo con la replicación del ADN, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros procesos celulares, dañado así al ADN.
  • 159. INDICACIONES Gram + Gram - E. coli S. aureus H. influenzae S. pyogenes B. catarralis Neumococos Salmonella S. Faecalis • Se usan para una gran variedad de infecciones Shigellas Proteus L. pneumophila
  • 160. TAMBIÉN SE EMPLEAN EN Infecciones tracto urinario Infecciones tracto respiratorio Osteomielitis crónica Infecciones sistémicas graves
  • 161.
  • 162. QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN • Poco usadas actualmente, tienen actividad frente a enterobacterias y algún otro gramnegativo y son prácticamente inactivas frente a gram positivos, patógenos atípicos y anaerobios • Alcanzan concentraciones bajas en suero, su distribución sistémica es baja y sólo pueden usarse para tratamiento de algunas infecciones urinarias
  • 163. • ácido nalixídico. • tabletas de 500 mg, dosis de 1 gr cada 6 horas VO • Alcanzan concentraciones bajas en suero, su distribución sistémica es baja y sólo pueden usarse para tratamiento de algunas infecciones urinarias
  • 164. QUINOLONAS SEGUNDA GENERACIÓN • presentan una mucho mayor actividad frente a gramnegativos, incluida Pseudomonas aeruginosa. • as concentraciones en suero y muchos tejidos son bajas, por lo que no se usan en infecciones sistémicas.
  • 165. NORFLOXACINA • tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada 12 horas
  • 166. CIPROFLOXACINA • tabletas de 250 y 500 mg, ampollas de 100 mg/10 ml, dosis de 500 a 750 mg cada 12 V.O
  • 167. OFLOXACINA • tabletas 200 y 400 mg, ampollas de 400 mg/10 ml, dosis de 200 a 400 mg cada 12horas V.O
  • 168. QUINOLONAS TERCERA GENERACIÓN • mantienen las características de las de la segunda, pero además tienen una mejor actividad frente a grampositivos y patógenos atípicos. • Muy útiles en el tratamiento de infecciones sistémicas.
  • 169. LEVOFLOXACINA • tabletas 250 y 500 mg, ampollas de 500 mg/20 ml, dosis de 500 mg cada 24 horas, IV O VO. útil en tto de infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de la piel, tracto urinario
  • 170. QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN • Aportan una mejora en la actividad frente a grampositivos y además una buena actividad frente a anaerobios
  • 171. MOXIFLOXACINO • tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada 24 horas VO
  • 172. EFECTOS ADVERSOS • • • • • • • • • Náuseas Vómitos Diarrea Dolor abdominal cefalea, vértigo, mareos Somnolencia confusión, insomnio fatiga, agitación prurito
  • 173. BIBLIOGRAFÍA • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • http://www.losmicrobios.com.ar/microbios/temas.cfm?temas=PENI http://www.quimicaviva.qb.fcen.uba.ar/v5n2/sanchez.htm http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/16_atb_marco_concp08.pdf http://es.scribd.com/doc/30325601/Clasificacion-de-Los-antibioticos http://www.slideshare.net/naysa123/penicilinas-1 Mabel Valsecia- Farmacología, med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/.../19_cefalosporinas05.pdf. http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas4to/19_cefalosporinas05.pdf http://www.jaimegorenstein.com/web/index.php?option=com_content&view=article&id=2503:humor-y-felicidad-comofilosofia-de-vida&catid=65:notas-de-vida&Itemid=113 http://www.bvs.sld.cu/revistas/far/vol37_3_03/far08303.htm http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act11198.htm http://books.google.com.co/books?id=naaAEeTMB7oC&pg=PA74&lpg=PA74&dq=tetraciclinas+mas+importantes&source=bl &ots=PPR5jP8TaF&sig=HwSZKiGUlssVOHBjk5dmVPxvcNI&hl=es419&sa=X&ei=YKuNUOXXH4qk8gTsu4GQAQ&ved=0CBwQ6AEwAA#v=onepage&q&f=false http://www.radyobogaz.com/los-antibioticos-macrolidos-usos-efectos-secundarios-ventajas-y-desventajas.html http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/macro/macrolidos.htm http://es.scribd.com/doc/53642225/8/LINCOSAMIDAS http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/quinolonas.pdf http://external.elsevier.es/espacioformacion/eimc/eimc_docs/28v21n02a13042869pdf001.pdf http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/amino/AMINOGLUC%D3SIDOS.htm http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c734.htm http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c732.htm Formato de archivo: PDF/Adobe Acrobat 29 Nov 2009 – Lincosamidas; Macrolidios - Aminoglicosideos - Lincosamidas; Uso racional de antibioticos, macrolidos y lincosamidas; Nitrofuranos

Notas do Editor

  1. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b008.htm
  2. La mononucleosis infecciosa, también conocida como fiebre dura, enfermedad de Pfeiffer o vulgarmente como enfermedad del beso, es una enfermedad infecciosa causada por el virus de Epstein Barr (VEB) que pertenece a la misma familia del virus del herpes. Con mucha menos frecuencia puede ser producida por el Citomegalovirus y en un 1% de los casos por Toxoplasma gondi