2. Radioprotetores
• O cianeto de sódio, monóxido de carbono,
epinefrina, histamina e serotonina não são
radioprotetores
• Os radioprotetores estão compostos de um grupo
SH, tais como cisteína (Patt 1948) ou cisteamina
(Bacq 1948)
• Ratones 150mg/kg Morte dose Rx >1.8 = DRF
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4. Radioprotetores
O grupo SH é mais eficaz em rad de
baixa energia
o Conforme aumenta o LET a eficácia do SH diminui?
o Nas radiações esparsamente ionizantes o DRF = OER = 2,5-3,0
A explicação acima, não é suficiente para a
proteção dada pelo radioprotetor nos casos
de radiação densa (neutrões), o que indicaria
que ainda existem outros mecanismos de
ação desconhecidos.
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5. Radioprotetores
• Um pouco de história ...
o 1948 U.S.Army Apos w.w.II
o Walter Reed Institute 4000 componentes
o Toxicidade da cisteamine MEA (gastrointestinal)
o SH fosfato toxicidade sistêmica
o Cystafos WR -638: a infantearia do exército soviético na guerra fria em
Europa
o 1959 Amifostina WR-2721 maiormente eficaz DRF=3.0 Usado em viagens
espaciais
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Fosfato SH RL
6. Amifostina na
Radioterapia
• Aprovada pela FDA Ethyol Xerostomia de H&N
• RTOG fase III H&N cancereficacia xerostomia
sem prejudicar control tumoral locoregional
• AmifostinadefosforiladaWR-1065
• Uso restrito: "fail safe" Proteção do tumor e perda
do ganho terapêutico
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Wr1065
Radicais
livres
7. Amifostina na
Radioterapia
• Amifostine protege contra a morte celular,
a mutagênese, a transformação
oncogênica induzida pela radiação (em
baixas doses) e a carcinogênese nos ratos.
Seu mecanismo de ação é desconhecido
(poliamina de fosforotiroatos)
• Referências
Radiobiology for the radiologist Ed 6. Eric J.
Hall Cp 9.
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