1. ANTICONVULSIVANTES
1. INTRODUÇÃO
São fármacos que deprimem seletivamente o SNC. Sua principal aplicação
está na supressão de crises, acessos ou ataques epilépticos sem causar dano ao
SNC nem depressão da respiração.
Epilepsia:
É uma doença crônica, de etiologia multivariada, não infecciosa, não
contagiosa, de fisiopatologia controvertida, podendo ter um fator genético
preponderante, ser congênita ou adquirida.
- Prevalência
- Como se manifesta
- Classificação segundo o critério da Liga Internacional
Crises Parciais ou Generalizadas
Simples ou Complexas

4. 2. MECANISMO DE AÇÃO
- Efeito Estabilizante da Membrana Neuronal: diversos anticonvulsivantes
exercem ação depressora ou estabilizante geral sobre as membrana celulares,
que no momento da crise, se encontram hiper-excitadas. Segundo esta teoria a
estabilização das membranas seria responsável pelo efeito anticonvulsivante
destas drogas.
- Potencializam a Atividade do GABA: esta teoria propõe que as convulsões são o
resultado da redução do GABA, pois verificou-se o desaparecimento das
convulsões após a administração de GABA.

5. 3. ETIOLOGIA DAS CONVULSÕES
- Defeitos congênitos, traumatismos cerebrais, hipóxia natal, fraturas
cranianas, abcessos, alterações inflamatórias vasculares subsequentes a
diversas doenças infecciosas e determinados psicotrópicos são alguns dos
inúmeros fatores capazes de induzir acessos epilépticos.
4. EFEITOS ADVERSOS DOS ANTICONVULSIVANTES
- Danos a medula óssea, fígado e rins;
- Discrasias sanguíneas;
- Distúrbios gastrointestinais;
- Tonturas;
- Alopecia;
- Nefropatias.

6. 5. USO CLÍNICO
Pesquisa da causa
Orientação a família
Inicio da medicação
Fracionamento das doses
Troca de medicação
Realização de controles eletroencefalográficos
Manutenção do tratamento
Suspensão gradativa da medicação
Medicação IV
Gravidez

7. 6. CLASSIFICAÇÃO
São classificadas de acordo com o núcleo básico.
6.1. BARBITÚRICOS
Todos os barbitúricos podem ser utilizados nos estados convulsivos,
embora o fenobarbital e compostos afins, diferentemente dos barbitúricos de
ação rápida, apresentam ação anticonvulsivante em doses não anestésicas nem
acentuadamente sedativas.
O
H H O
N N C
1 6
R1 O C C
O 2
3
5
N C
C 2H 5
4
N R2 H O
R3 O

8. Indicações
- No controle da maioria das formas de epilepsia, principalmente
nas crises tônico-clônicas generalizadas e nas crises focais.
Contra-indicações
- Insuficiência respiratória
- Depressão mental
- Tendências suicidas
- Sensibilidade ao abuso.
Efeitos Adversos
- Sonolência, letargia, sedação e hipnose;
- Erupções cutâneas;
- Distúrbios gastrointestinais

9. Principais Representantes
Fenobarbital
Produtos Comerciais: Gardenal, Fenobarbital, Edhanol,
Barbexaclona
Produtos Comerciais: Maliasin
Primidona
Produto Comercial: Primidona

10. HIDANTOÍNAS
O núcleo básico das hidantoinas é uma estrutura cíclica de 5 átomos. A
presença de um grupo fenil no C5 parece essencial para a proteção às crises do
grande mal.
HN
O C C Fenitoina
HN C O
Indicações
- Fármaco de primeira escolha nas casos de epilepsias parciais e em casos
de epilepsias generalizadas do tipo tônico-clônicas.

11. Efeitos Adversos
- Hiperplasia gengival;
- Ataxia;
- Erupções cutâneas;
- Distúrbios sangüineos;
Principais Representantes
Fenitoína
Produtos Comerciais: Epelin, Fenitoína, Hidantal.

12. BENZODIAZEPÍNICOS
São utilizados principalmente como sedativos-hipnóticos e
ansiolíticos. Entretanto dois deles tem atividade antiepiléptica.
Clonazepam e Diazepam.
R3 O
N C
H
C
H
R1 C N
R2
Efeitos Adversos
- Ataxia, sedação , fadiga, hipotonia muscular;

13. Principais Representantes
Clonazepam
Produto Comercial: Rivotril.
Diazepam
Produtos Comerciais: Ansivile, Diazepam, Dienpax, Valium.

14. DIBENZAZEPINAS
Principais Representantes
Carbamazepina
É um composto tricíclico, aparentado quimicamente à imipramina.
Indicações: Crises parciais, especialmente as complexas, tônico-clônicas
generalizadas e combinações destes tipos de crises. Tratamento inicial da
epilepsia, principalmente em crianças.
Produto Comercial: Tegretol, Furosix, Tegretard O
N C
N H2
Oxacarbazepina
Derivado da carbamazepina, tendo propriedades semelhantes às
deste anticonvulsivante. Manifesta menor propensão a produzir efeitos
adversos sobre o SNC e reações alérgicas.
Produtos Comerciais: Auran, Trileptal.

15. ÁCIDO VALPRÓICO E DERIVADOS
Ácido Valpróico
Reduz a freqüência de vários tipos de crises epilépticas, porém é mais
eficaz em crises generalizadas do que nas parciais.
Produto Comercial: Depakene, Valpakine, Epilenil, Depakote
O
O H

16. TRIAZÍNICOS
Principais Representantes
Lamotrigina
Indicações: Crises parciais e tônico-clônicas generalizadas não
controladas satisfatoriamente com outros fármacos
anticonvulsivantes.
Precauções: A suspensão abrupta pode causar efeito rebote.
Produtos Comerciais: Lamictal, Neurium
DERIVADOS DO GABA
Principais Representantes
Gabapentina
Indicações: No tratamento da epilepsia como adjuvante de outros
fármacos,
Produtos Comerciais: Neurontin

17. Vigabatrina
Indicações: Coadjuvante no tratamento de epilepsia parcial e
coadjuvante no tratamento de outras formas de epilepsia refratárias.
Precauções: A suspensão abrupta pode causar efeito rebote.
Produtos Comerciais: Sabril.
AGENTES DIVERSOS
Principais Representantes
Riluzol
Indicações: No tratamento da esclerose lateral.
Produtos Comerciais: Rilutex
Topiramato
Indicações: para tratamento coadjuvante das crises epilépticas
parciais, com ou sem generalização.
Produtos Comerciais: Topamax