Drogas do Sistema Digestório

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Apresentação com a farmacocinética e farmacodinâmica das drogas do sistema digestório.

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  • Importante falar sucintamente sobre controle da secreção gástrica: nervoso e hormonal. Pode ser com imagem. Algo breve! Para que suas colegas entendam como agem os antagonistas.
  • Indicar outros exemplos, como a ranitidina!
  • Indicar outros exemplos como: pantoprazol! Importante falar sobre o que é síndrome de Zollinger-Ellison.
  • Utilizar outros exemplos, ainda que não tenha imagem!
  • Drogas do Sistema Digestório

    1. 1. DISCENTES:GABRIELA MONTARGIL NATALIE DIAS MONIQUE BARRETO ALESSANDRA CASTILHO SILVIA RIBEIRO
    2. 2.  Inibidores de secreção gástrica: Antagonistas dos receptores H2, inibidores da bomba de próton, antiácidos e protetores de mucosa. Antieméticos: Anti-histamínicos, anticolinérgicos, antagonista de receptor dopaminérgico, antagonista do receptor de serotonina. Catárticos: Laxantes formadores de volume, Laxantes lubrificantes, catárticos irritantes, catárticos salinos. Antidiarréicos Digestivos
    3. 3.  Ação: Bloqueiam receptores H2 inibindo competitivamente a ação da histamina bem como a secreção gástrica.EX: Cimetidina e Ranitidina Uso Clínico: ulceras pépticas, gástricas ou duodenais; esofagite de refluxo e hemorragias gastrintestinais.
    4. 4.  Farmacocinética: é absorvida no intestino com pico sérico de 60 a 90 minutos. É metabolizado no fígado (meia vida de 2 horas) e sua eliminação é a urina.   Efeitos Colaterais: diarreia, cefaleia, tontura, dores musculares, erupções cutâneas e hipergastrinemia, ginecomastia em homens, inibe P450. Interações: retardar o metabolismo de anticoagulantes orais, fenitoina, carbamazepina, teofilina e ADT.
    5. 5.  Ação: são inibidores irreversíveis da bomba de protons .Ex: Omeprazol e Pantoprazol Uso Clínico: ulceras pépticas, esofagite de refluxo, infecção por Helicobacter pylori, síndrome de Zollinger- Ellison.
    6. 6.  Farmacocinética: a absorção intestinal com meia-vida menor que 1 hora, metabolismo hepático e eliminação de 80% é excretada na urina. Efeitos Colaterais: cefaleia, tonturas, sonolência e confusão mental, náuseas, diarreia, flatulência, diminuição da absorção de vitamina B12. Interações: interfere no metabolismo de diazepam, fenitoína e warfrin aumentando a meia vida bem como na absorção de drogas que dependem do pH gástrico como cetoconazol, digoxina e ampicilina.
    7. 7.  Ação: agem diretamente na mucosa gastrintestinal neutralizando o HCl e inibindo a atividade péptica através da inibição da pepsina. Uso Clínico: hiperacidez, refluxo gastroesofágico, gastrite, úlcera péptica, hérnia de hiato, hiperfosfatemia.
    8. 8.  Farmacocinética: como neutralizam o HCl não precisam ser absorvidos, são distribuídos por todo o trato GI eliminados nas fezes. Efeitos Colaterais: Antiácidos contendo alumínio podem causar constipação podendo levar a obstrução intestinal.  Interações: não utiliza em tratamento simultâneo com aureomicina.
    9. 9.  Ação: análogo sintético da prostaglandina PgE1 (reduz a secreção de HCl) Uso Clínico: diminuição lesões da mucosa causadas por AINEs, cicatrização de úlceras em geral.
    10. 10.  Farmacocinética: após perder um radical éster, forma o ácido de misoprostol. Sua absorção é rápida, com metabolismo nos tecidos do corpo. A excreção é feita pela urina. Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarreia, fortes dores abdominais, febre, tremores, risco de aborto. Interações: não há evidência de interações com drogas cardíacas, gastrintestinais, pulmonares ou que atuam no SNC.
    11. 11.  Ação: Antagonistas dos receptores H1 da histamina e agonistas α1 e muscarínicos, agem no aparelho vestibular evitando o enjoo de movimento (cinetose). Uso Clínico: cinetose, na êmese pós-operatória, labirintites.
    12. 12.  Farmacocinética: rápida absorção VO, pico em 1-2 hosras e eficaz por 3-6 horas. Metabolização hepática e excreção renal. Efeito Colateral: sonolência, tonturas, turvação visual, insônia, nervosismo, secura de boca, garganta e vias respiratórias bem como retenção urinária. Interações: potencializa drogas depressoras do SNC, evitar o uso com inibidores da MAO, sedativos, tranquilizantes, ototóxicos (mascara os sintomas de ototoxicidade).
    13. 13.  Ação: agem no centro do vômito, bloqueiam estímulos do trato solitário e agem nos quimiorreceptores das drogas citostáticas (quimioterápicos). Uso Clínico: cinetose, náuseas, vômitos pós-operatórios, controle da dismenorréia.
    14. 14.  Farmacocinética: é absorvida no intestino e tem efeito anticolinérgico periférico, inibindo a transmissão ganglionar (parassimpatolítico). É metabolizada no fígado com eliminação renal. Efeito Colateral:secura da boca, taquicardia, vertigem, retenção urinária, pressão baixa, rubor. Interações: intensifica a ação anticolinérgica de antidepressivos e anti-histamínicos, aumenta a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos. 
    15. 15.  Ação:  exerce atividade antiemética, provavelmente através de efeito central sobre o quimioreceptor bulbar, ou possivelmente por antagonismo dopaminérgico central. Uso Clínico: no tratamento de náuseas e vômitos, gastroparesia, diabete aguda, esvaziamento gástrico retardado secundários à esofagite com refluxo.
    16. 16.  Farmacocinética: A absorção gastrintestinal e mucosa retal. A meia-vida a é de 3 a 6 horas. Metabolizado parcialmente pelo fígado e eliminado sem alteração na urina. Efeito Colateral: agitação, torcicolo, sonolência, constipação, diarreia, edema oral e periorbital, e galactorréia. Interações: altera a velocidade de absorção de algumas drogas (como paracetamol), reduz a biodisponibilidade da cimetidina por VO.
    17. 17.  Ação: antagonista seletivo dos receptores de serotonina subtipo 3 (5-HT3). Ainda não está totalmente esclarecido se a ação antiemética da ondansetrona é mediada em receptores central, periférico ou em ambos. Uso Clínico: é indicado na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos em geral.
    18. 18.  Farmacocinética: é absorvida pelo trato GI, metabolizada pelo fígado e eliminada é eliminada da circulação sistêmica predominantemente por metabolismo hepático. Efeito Colateral: movimento circular involuntário dos olhos, agitação, convulsões, visão turva, arritimia, lipotímia, cefaléia, constipação e soluços. Interações: Não existem evidências que a ondansetrona induza ou iniba o metabolismo de outras drogas.
    19. 19.  Ação: lubrificam e amolecem as fezes(impede a dessecação) Uso Clínico: utilizados como laxantes. Farmacocinética: são absorvidos no intestino (hidrolisados pela lipase intestinal), metabolizado pelo fígado através da bile e eliminados nas fezes. Efeito Colateral: aumento da resistência a insulina.Interações: reduzem a absorção das vitaminas lipossolúveis, aumentam a absorção sistêmica podendo resultar em depósitos teciduais do óleo.Ex: Óleo Vegetal
    20. 20.  Ação: aumenta o conteúdo intraluminal por retenção osmótica, formam um gel que mantém as fezes hidratadas, consequentemente acelerando o trânsito intestinal . Uso Clínico: usado como laxante em casos de constipações em geral.
    21. 21.  Farmacocinética: como não são absorvidas sistematicamente, os polissacarídeos são convertidos pela flora intestinal em metabólitos osmoticamente ativos, que retém água para o intestino. São excretados nas fezes. Efeito Colateral: o uso em excesso pode causar constipação. Interações: absorção diminuída de digoxina,warfarin e salicilatos ocorre se essas drogas forem tomadas concomitantemente.
    22. 22.  Ação: promovem a irritação da mucosa intestinal inibindo a absorção de água, eletrólitos e nutrientes, aumentando a motilidade intestinal. Uso Clínico: constipações em geral.
    23. 23.  Farmacocinética: os senosídeos são convertidos, pela microflora do intestino grosso, em agliconas ativas. Pequena excretada na urina e bile, sendo a maioria (90%) excretada nas fezes. Efeito Colateral: diarreia, perturbações do equilíbrio eletrolítico, má absorção intestinal, acidoses ou alcaloses metabólicas, albuminúria e hematúria. Interações: reduz a absorção de medicamentos administrados por VO, utilização prolongada acarreta hipocalemia.
    24. 24.  Ação: estabelece a liquefação das fezes através da liberação de água absorvida. Esta fluidificação estimula o peristaltismo. Uso Clínico: constipações em geral. Farmacocinética: absorvido no reto de metabolismo e excreção locais. Efeito Colateral: Não se conhecem efeitos colaterais atribuídos ao preparado. Interações: O preparado não produz, nem sofre interações como outros medicamentos.Ex: Minilax
    25. 25.  Ação: são preparados biológicos cujo princípio ativo é o levedo Saccharomyces boulardii (MOO vivo resistente à ação dos sucos gástrico, entérico e pancreático) que beneficiam o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica, impedindo a proliferação dos germes potencialmente nocivos ao tubo digestivo.  Uso Clínico: como agente antidiarreico profilático e terapêutico, restaurador da flora intestinal fisiológica.
    26. 26.  Farmacocinética: o medicamento não é absorvido e age localmente; é excretado nas fezes. Efeito Colateral: não são conhecidos relatos sobre de reações adversas. Em algumas crianças pode-se observar odor de fermento nas fezes, sem qualquer significado nocivo. Interações: Uma vez que seu princípio ativo é um não deve ser administrado juntamente com agentes fungistáticos e fungicidas (poliênicos e os derivados do imidazol) que poderiam inativar o produto.
    27. 27.  Ação: promovem o processo de digestão no trato gastrointestinal e constituem um tipo de terapia de reposição em estados carências de HCl, pancreatina, pancrelipase, enzimas lactase. Uso Clínico: patologias dispépticas (eructações, flatulência, empachamento pós-prandial, distensão abdominal epigástrica e dor abdominal).
    28. 28.  Farmacocinética: absorvido pela mucosa intestinal com biodisponibilidade de 32 a 97%. Sua metabolização é hepática e a excreção é urinária. Efeitos Colaterais: SNC => sintomas parkinsonianos, tontura e depressão. Endócrino =>: retenção hídrica, galactorréia, hiperprolactinemia . Gastrintestinais: => constipação intestinal e diarreia. Dermatológicas: urticária. Interações: Deve ser evitada a terapia concomitante com antidepressivos inibidores da IMAO e tricíclicos e com aminas simpaticomiméticas.

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