1. Andrógenos
Eduardo Amaya
María Guadalupe Garza
Cecilia Elena Salazar
Ana Cecilia Ballesteros
Jesús Omar Tarazón

2. Temario
• Generalidades.
• Biosíntesis.
• Fisiología y farmacología de la testosterona.
• Efecto de la testosterona en las diferentes etapas de la vida.
• Déficit de testosterona.
• Fármacos andrógenos.
• Antiandrógenos

3. Andrógenos
Generalidades

4. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
¿Qué son?
Son hormonas sexuales masculinas, las
Andrógenos cuales son las responsables de estimular
la aparición de los caracteres sexuales
Historia primarios y secundarios.
Lugares de
Testosterona
síntesis
Es el andrógeno más importante. Un
Células de
hombre adulto produce cerca de 8mg de
Leydig
testosterona al día.
Testosterona

5. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Andrógenos más importantes:
Andrógenos
Historia
Lugares de Dihidrotestos- Androstene-
síntesis Testosterona
terona diona
Células de
Leydig
Testosterona

6. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Andrógenos Androsterona
Testosterona
Historia Dehidroepi-
androsterona
Lugares de Dihidrotes-
síntesis tosterona
Androstano
Células de
Leydig
Andrógenos fuertes
Testosterona Andrógenos débiles

7. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Andrógenos 1889 1935
1950
Historia
Lugares de
síntesis
Células de
Leydig
Charles-Édouard Ernest Laqueur Era moderna del
Testosterona Brown-Séquard dopaje en el deporte

8. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Los andrógenos se sintetizan en dos lugares:
Andrógenos
Historia
Lugares de
síntesis
Células de
Leydig
Testosterona
Glándulas suprarrenales Testículos
Sintetizan el 5% de los Sintetizan el 95% de los
andrógenos. andrógenos.

9. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Las células de Leydig son las encargadas de producir los andrógenos
Andrógenos
Historia
Lugares de
síntesis
Células de
Leydig Células de Sertoli
Células de sostén
Testosterona
Túbulos seminíferos Células de Leydig
Encargadas de producir testosterona

10. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Funciones principales de la testosterona:
Andrógenos
Espermatogé-
nesis
Historia Formación del
Desarrollo
fenotipo
muscular
masculino
Lugares de
Incrementa el
síntesis metabolismo
basal
Células de
Aumento de
Leydig la densidad Líbido
ósea
Testosterona

11. Andrógenos
Biosíntesis

12. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Estructura química de los andrógenos naturales:
Estructura
química
Proceso de
síntesis
Testosterona Dihidrotestosterona
Androstenediona

13. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Estructura
química
Proceso de
síntesis

14. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Se encuentra en: Secretada por: Se encuentra en:
• Tipo I: Piel no genital
e hígado. • Testículos • Hígado.
• Tipo II: Piel genital y • Corteza suprarrenal • Tejido adiposo;
tejido urogenital • Entre otros tejidos.
Testosterona
5 alfa-reductasa Complejo aromatasa
Estructura
química Dihidrotestosterona Estradiol
Proceso de
síntesis
Receptor Receptor Receptor
androgénico androgénico estrogénico

15. Andrógenos
Farmacología de la
testosterona

16. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Eje hipotálamo-hipofisiario-gonadal
GnRH
Producción FSH
y regulación
LH
Distribución
Tipos de
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo
y eliminación Estimulación de la espermatogenia
Testosterona

17. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Porcentaje de distribución de la testosterona entre las
Producción proteínas plasmáticas
y regulación
2%
Distribución SHBG
40%
Tipos de
Albumina
receptores 58%
Efectos Testosterona
Testosterona biodisponible
intracelulares
libre
Metabolismo
y eliminación

18. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
La testosterona puede actuar tanto en receptores androgénicos
Producción como en receptores de estrógenos
y regulación
Receptor androgénico
Distribución (NR3A) Receptor de estrógenos
• Testosterona
Tipos de • Estradiol
(directa).
receptores • Dihidrotestosterona
Efectos (indirecta)
intracelulares
Metabolismo
y eliminación

19. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Dihidrotestosterona
Producción
Genitales externos
y regulación
• Diferenciación durante la gestación.
Distribución • Maduración durante la pubertad.
• Enfermedades de la próstata en el adulto.
Tipos de
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo Folículos pilosos
y eliminación
• Mayor proliferación durante la pubertad.

20. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Testosterona
Producción
Genitales internos
y regulación
• Desarrollo del conducto de Wolff
Distribución durante gestación.
Tipos de
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo Músculo estriado
y eliminación
• Aumento de la masa muscular

21. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Estradiol
Producción
Huesos
y regulación
• Aumento de la densidad.
Distribución • Cierre de las epífisis.
Tipos de
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo
y eliminación Aumento de la libido

22. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Receptor de Receptor de
andrógenos estrógenos
Producción
y regulación Receptor de andrógenos
Distribución 1. Unión de la testosterona o la
dihidrotestosterona al dominio de unión
Tipos de de ligando.
receptores 2. Cambio conformacional en el receptor de
andrógenos.
Efectos
intracelulares
3. Traslación al nucleo.
4. Inicio de la transcripción de diversos
Metabolismo genes.
y eliminación

23. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Receptor de Receptor de
andrógenos estrógenos
Producción Las alteraciones en la secuencia primaria de
y regulación proteínas en el receptor de andrógenos
causa:
Distribución
• Diferenciación masculina incompleta.
Tipos de • Nulo desarrollo en la pubertad.
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo
y eliminación

24. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Receptor de Receptor de
andrógenos estrógenos
Las alteraciones en la secuencia
Producción primaria de proteínas en el receptor d
y regulación estrógenos causa:
Distribución • Crecimiento indefinido de huesos
largos.
Tipos de • Osteoporosis
receptores
Efectos
intracelulares
Metabolismo
y eliminación

25. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Metabolismo y excreción de la testosterona
Producción
y regulación
La testosterona no utilizada se
convierte en el hígado a compuestos
Distribución
conjugados con ácido glucurónico y
Tipos de sulfúrico, los cuales se excretan por la
receptores bilis o por la orina.
Efectos
intracelulares
Metabolismo
y eliminación

26. Andrógenos
Efectos de la testosterona en las
diferentes etapas de la vida

27. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
La secreción de testosterona inicia hacia la 7ma semana de gestación
*Valores de testosterona: 250 ng/100 ml
Feto
Dihidrotestosterona
Niñez Diferenciación de genitales
externos: pene y escroto.
Pubertad /
Adolescencia
Adultez Testosterona
• Diferenciación de los genitales internos masculinos:
Vejez epidídimo, conducto deferente y vesículas seminales.
• Durante los últimos 2 a 3 meses de gestación, la testosterona
promueve el descenso de los testículos al escroto

28. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Feto *Valores de testosterona:
<50 ng/100ml
Niñez
Los efectos de los
Pubertad /
Adolescencia
andrógenos sobre los niños
son casi nulos.
Adultez
Vejez

29. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
La testosterona promueve la aparición de los caracteres sexuales
secundarios durante la pubertad
Aumento de
la masa y
Feto fuerza
muscular
Inicio de la Producción
Niñez espermato- de líquido
genia seminal
Aumento de
Pubertad / tamaño y
Adolescencia grosor del
pene
Desarrollo de Aumento de
Adultez los túbulos tamaño de
seminíferos los testículos
Aparición del
Vejez vello sexual

30. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Cambios en
Feto la conducta
Engrosamien Aumento de
Niñez to de la la
laringe eritropoyesis
Pubertad / Disminución
de la grasa
Adolescencia subcutánea
Crecimiento Aumento de
Adultez y cierre de la densidad
las epífisis ósea
Vejez

31. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Los cambios producidos en la adolescencia se mantienen
durante la adultez
Feto *Valores de testosterona: 700 a 1100 ng/dl
Con el tiempo, los andrógenos
Niñez promueven la aparición de:
Pubertad / HPB
Adolescencia
Cáncer prostático
Adultez
Vejez

32. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Durante la vejez, la concentración de la
Feto testosterona disminuye y la de globulina
de unión a hormonas sexuales aumenta.
Niñez
Decremento
de la energía
Pubertad /
Adolescencia
Pérdida de la
Adultez líbido
Decremento de la masa
Vejez
y fuerza muscular
Disminución de
la densidad ósea

33. Andrógenos
Déficit de testosterona

34. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Deficiencia durante el primer trimestre
Deficiencia leve
Feto
Produce virilación incompleta de
Durante la los genitales externos.
pubertad
Deficiencia grave
Después la
pubertad Causa la formación de genitales
externos femeninos
Andropausia

35. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Deficiencia durante el primer trimestre
La deficiencia de testosterona durante
Feto
el primer trimestre sólo depende de
Durante la enfermedad testicular.
pubertad
La deficiencia de secreción de LH
Después la
pubertad debida a enfermedad hipofisiaria o
hipotalámica no da por resultado
Andropausia deficiencia de testosterona en el
primer trimestre.

36. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Deficiencia durante el tercer trimestre
Feto Fracaso en el descenso
de los testículos
Durante la
pubertad
Después la Micropene
pubertad
Andropausia

37. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Déficit de testosterona antes de completarse la pubertad
Feto
El déficit de testosterona antes de
Antes la completarse la pubertad produce un
pubertad facazo para completar la misma, y con ello
Después la la incapacidad para desarrollar los
pubertad caracteres sexuales secundarios.
Andropausia

38. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Déficit de testosterona después de completarse la pubertad
Feto Se produce una regresión de los
efectos puberales de la hormona, lo
Antes la cual depende del grado de
pubertad deficiencia de la misma.
Después la
pubertad
Andropausia

39. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Andropausia
Feto Se produce por la disminución de los
niveles de testosterona después de los 68
Durante la años.
pubertad
Después la Sofocos
pubertad
Andropausia Trastornos
psicológicos
Pérdida de la
líbido

40. Andrógenos
Fármacos andrógenos

41. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
La administración de testosterona por vía oral no es efectiva
debido a su extenso metabolismo hepático
Generalidades
Ésteres de Los agonistas de andrógenos se utilizan principalmente en:
testosterona
Andrógenos Andropausia Hipogonadismo
alquilados
Parches
Dopaje

42. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Estructuras de los andrógenos disponibles para su uso
terapéutico
Generalidades
Ésteres de
testosterona
Andrógenos
alquilados
Parches
Dopaje

43. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Enantato
Ésteres de testosterona
Indicaciones:
Hipogonadismo masculino, andropausia
• Administración: I.M. discrasia sanguíneas, angioedema
Generalidades . hereditario.
• Distribución:
Contraindicaciones:
Ésteres de • unión a p.p. (SHBG)
• Insuficiencia hepática o renal
testosterona • V.M. 4-5 días.
• Carcinoma de próstata
Andrógenos • Metabolismo: Hepático • carcinoma de mama en el hombre
alquilados • Excreción: bilis y orina • tumores hepáticos
Parches
TESTOVIRON®
Dopaje Laboratorio: BAYER
Presentación: 1ml x 250mg
Precio $332.50 MXN

44. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Fluxomesterona
Andrógenos 17 a alquilados
Indicaciones:
Estados catabólicos y de emaciación.
• Administración: Vía oral
Generalidades Contraindicaciones:
• 9.5 + más potente y -
• cáncer de prós-tata
Ésteres de hepatotoxica que la • Hipercalcemia
testosterona metiltestosterona • disfunción hepática y y/o renal
Andrógenos • Metabolismo: Hepático • epilepsia, migraña
alquilados • Embarazadas y niños
• Eliminación: Renal.
Parches
STENOX
Dopaje
Laboratorio: ATLANTIS
Presentación: 20 comprimidos c/u 2.5 mg
Precio: $210MXN

45. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Andrógenos 17 a alquilados
Efectos secundarios:
Generalidades
Ésteres de Hepatotoxicidad:
testosterona • Colestasis
Andrógenos • Peilosis hepática
alquilados • Cáncer hepatocelular
Parches Disminuye HDL y aumentan las LDL
Cardiopatías por el cambio de lípidos..
Dopaje

46. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Parches de Testosterona
Testosterona Sintética
Indicaciones:
• Administración: Transdérmica • Hipogonadismo
Generalidades
• Distribución: • Impotencia
Ésteres de • Unión a pp: SHBG Contraindicaciones:
testosterona • Semivida: 70 minutos • Cáncer de mama
• Metabolismo: Hepático
Andrógenos • Cáncer de próstata
• Eliminación: Orina y heces
alquilados • Hipercalcemia
• Síndrome nefrótico
Parches
ANDRODERM
Dopaje Laboratorio: Watson Pharma
Presentación: Parche (5mg o 2.5mg/24hrs)
Precio: $476.50 MXN

47. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Generalidades
Ésteres de
testosterona Los andrógenos son usados para
aumentar el rendimiento atlético y el
Andrógenos atractivo físico de los varones.
alquilados
Sin embargo, su uso conlleva
Parches múltiples efectos adversos como la
infertilidad.
Dopaje

48. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal por
fármacos andrógenos.
Andrógenos
Retroalimentación negativa
Generalidades
Ésteres de
testosterona
Andrógenos
alquilados
Parches
Dopaje

49. Andrógenos
Antiandrógenos

50. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Los antiandrógenos se clasifican según su mecanismo de
acción en:
Generalidades
Inhibidores de la secreción Antagonistas del receptor de
Flutamida
de testosterona GnRH
Bicalutamida
Inhibidores de la acción de • Antagonistas de los receptores de
Espironolactona los andrógenos andrógenos.
• Inhibidores de la 5 alfa-reductasa
Finasterida

51. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Flutamida
Antagonista de los receptores de andrógenos
Indicaciones:
• Administración: Vía oral • Cáncer de próstata.
Generalidades
• Distribución: • Hirsutismo.
• 94% de unión a pp. Contraindicaciones:
Flutamida • Insuficiencia hepática.
• Semivida ~2 horas. • Tabaquismo.
Bicalutamida
• Metabolismo: Hepático • Embarazo.
• Lactancia.
• Eliminación: Renal
Espironolactona
Tafenil
Laboratorio: Asofarma
Finasterida
Presentación: Tabletas (250 mg)
Precio: $1240 MXN (90 tabletas, 250 mg)

52. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Bicalutamida
Antagonista de los receptores de andrógenos
Indicaciones:
• Administración: Vía oral
Generalidades • Cáncer de próstata.
• Distribución:
• Hirsutismo.
• 96% de unión a pp. Contraindicaciones:
Flutamida
• Semivida 6 días.. • Insuficiencia hepática.
• Metabolismo: Hepático • Embarazo.
Bicalutamida
• Eliminación: Renal. • Lactancia.
Espironolactona
Bicalutamida
Laboratorio: Cinfa
Finasterida
Presentación: Tabletas (150 mg)
Precio: $2 257 MXN (14 tabletas, 150 mg)

53. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Espironolactona
Inhibidor de la aldosterona y antagonista débil de
los receptores de andrógenos
Indicaciones:
• Administración: Vía oral • Hirsutismo.
Generalidades
• Distribución: • IC.
• 90% de unión a pp. Contraindicaciones:
Flutamida • Insuficiencia hepática.
• Semivida 1.2 a 3 horas. • Insuficiencia renal.
Bicalutamida
• Metabolismo: Hepático • Lactancia.
• Embarazo
• Eliminación: Renal.
Espironolactona
Espironolactona
Laboratorio: Primer nivel
Finasterida
Presentación: Tabletas (100 mg)
Precio: $682 MXN (14 tabletas, 30 mg)

54. Farmacología de la Fisiología de la
Generalidades Biosíntesis
testosterona testosterona
Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos
Finasterida
Antagonista de la 5 alfa-reductasa
Indicaciones:
• Administración: Vía oral • Cáncer de próstata.
Generalidades
• Distribución: • Hiperplasia prostática beningna.
• 90% de unión a pp. Contraindicaciones:
Flutamida • Hipotensión ortostática.
• Semivida 4.8 a 6 horas. • Embarazo.
Bicalutamida
• Metabolismo: Hepático • Lactancia.
• Insuficiencia hepática.
• Eliminación: Orina y heces.
Espironolactona
Finasterida
Laboratorio: PharmaCheck
Finasterida
Presentación: Tabletas (5 mg)
Precio: $406MXN (30 tabletas, 5mg)

55. Fuentes
• http://es.scribd.com/doc/47929070/Androgenos
• http://es.scribd.com/doc/19017030/andropausia
• http://es.scribd.com/doc/110926797/Androgeno
• http://www.intramed.net/UserFiles/archivos/09_PNIE%20eje%20masculino.pdf

56. Gracias!